UpToDate Contents
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- 1. リポ蛋白の分類、代謝、およびアテローム性動脈硬化症における役割 lipoprotein classification metabolism and role in atherosclerosis
- 2. HDLコレステロール：異常値の臨床的側面 hdl cholesterol clinical aspects of abnormal values
- 3. LDLコレステロール代謝の遺伝性疾患 inherited disorders of ldl cholesterol metabolism
- 4. リポ蛋白および止血因子に対する運動の影響 effects of exercise on lipoproteins and hemostatic factors
- 5. フィブラート系薬剤による脂質低下 lipid lowering with fibric acid derivatives
Japanese Journal
- サブ特集 疾患&治療の理解からケアポイントまで クローン病はやわかりガイド
- 桑原 隆一,内野 基,池内 浩基
- 消化器外科nursing 19(1), 69-87, 2014-01
- NAID 40019933111
- HtrA2とパーキンソン病 (第1土曜特集 遺伝子・再生医療研究から学ぶパーキンソン病) -- (PARK遺伝子研究の現状)
- 河本 恭裕
- 医学のあゆみ 247(10), 1056-1060, 2013-12-07
- NAID 40019898415
- 牛の認識は何に基づくのか? : ディグナーガのアポーハ論 (第六十四回学術大会紀要(1))
- 片岡 啓
- 印度學佛教學研究 62(1), 448-441, 2013-12
- NAID 40019925372
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 速効型インスリン分泌促進剤
販売名
シュアポスト錠0.25mg
組成
有効成分
- 1錠中レパグリニド0.25mg
添加物
- 結晶セルロース、無水リン酸水素カルシウム、トウモロコシデンプン、ポラクリリンカリウム、ポビドン、ポリオキシエチレン（160）ポリオキシプロピレン（30）グリコール、メグルミン、グリセリン、三二酸化鉄、ステアリン酸マグネシウム
禁忌
- 重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、1型糖尿病の患者〔輸液及びインスリンによる速やかな高血糖の是正が必須となるので本剤の投与は適さない。〕
- 重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者〔インスリン注射による血糖管理が望まれるので本剤の投与は適さない。〕
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人〔「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照〕
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 2型糖尿病
- 糖尿病の診断が確立した患者に対してのみ適用を考慮すること。糖尿病以外にも耐糖能異常・尿糖陽性等、糖尿病類似の症状（腎性糖尿、甲状腺機能異常等）を有する疾患があることに留意すること。
- 通常、成人にはレパグリニドとして1回0.25mgより開始し、1日3回毎食直前に経口投与する。維持用量は通常1回0.25〜0.5mgで、必要に応じて適宜増減する。なお、1回量を1mgまで増量することができる。
- 本剤は食後投与では速やかな吸収が得られず効果が減弱する。効果的に食後の血糖上昇を抑制するため、本剤の投与は毎食直前（10分以内）とすること。また、本剤は投与後速やかに薬効を発現するため、食事の30分以上前の投与では食事開始前に低血糖を誘発する可能性がある。
慎重投与
- 肝機能障害のある患者〔本剤は主に肝臓で代謝されるため、血中濃度が上昇し低血糖を起こすおそれがある（「薬物動態」の項参照）。重度の肝機能障害のある患者には低用量（1回0.125mg）から投与を開始するなど、慎重に投与すること。なお、国内では肝機能障害のある患者への投与経験が限られている。〕
- 重度の腎機能障害のある患者〔血中濃度が上昇し低血糖を起こすおそれがある（「薬物動態」の項参照）。なお、国内では透析を必要とする重度の腎機能障害のある患者への投与経験はない。〕
- インスリン製剤を投与中の患者〔低血糖のリスクが増加するおそれがある。（「重要な基本的注意」、「相互作用」、「重大な副作用」の項参照）〕
- 次に掲げる患者又は状態
- 虚血性心疾患のある患者〔外国において心筋梗塞を発症した症例が報告されている。（「重大な副作用」の項参照）〕
- 脳下垂体機能不全又は副腎機能不全〔低血糖を起こすおそれがある。〕
- 下痢、嘔吐等の胃腸障害〔低血糖を起こすおそれがある。〕
- 栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量の不足又は衰弱状態〔低血糖を起こすおそれがある。〕
- 激しい筋肉運動〔低血糖を起こすおそれがある。〕
- 過度のアルコール摂取〔低血糖を起こすおそれがある。〕
- 高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕
重大な副作用
低血糖
- 低血糖及び低血糖症状（15.1％）があらわれることがある。めまい・ふらつき、ふるえ、空腹感、冷汗、意識消失等の低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α-グルコシダーゼ阻害剤（アカルボース、ボグリボース、ミグリトール）との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与するなど適切な処置を行うこと。
肝機能障害
- 肝機能障害（0.4％）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
心筋梗塞（頻度不明）
- 外国において心筋梗塞の発症が報告されているので、投与に際しては観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。〔「その他の注意」の項参照〕
薬効薬理
血糖上昇抑制作用
- 健康成人男性6例に本剤1mgを1日3回食直前に5日間反復経口投与したとき、食後早期のインスリン追加分泌が促進され、血糖値上昇が抑制された44)。
- 正常ラット及び非肥満糖尿病モデル動物であるGoto-Kakizakiラットに経口投与すると、インスリン分泌を促進し、グルコース負荷後の血糖上昇を抑制する45, 46) 。
作用機序
- スルホニルウレア受容体を介し、ATP感受性カリウムチャネルを閉鎖することにより、膵β細胞からのインスリン分泌を促進する47-49)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- レパグリニド Repaglinide
化学名
- (＋)-(S)-2-Ethoxy-4-[2-[3-methyl-1-(2-piperidinophenyl)butylamino]-2-oxoethyl]benzoic acid
分子式
- C27H36N2O4
分子量
- 452.59
性状
- 白色〜灰白色の結晶性の粉末である。メタノール、ジクロロメタン及びN,N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「アポリポ蛋白」「アポリポ蛋白質」「アポリポタンパク質」「apo」 |
| 拡張検索 | 「アポトーシス誘発因子」「アポ抑制体」「アポクリン臭汗症」 |
「アポリポ蛋白」
「アポリポ蛋白質」
「アポリポタンパク質」
「apo」
「アポトーシス誘発因子」
参考
「アポ抑制体」
- 英
- aporepressor
- 関
- アポリプレッサー