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- the 26th letter of the Roman alphabet; "the British call Z zed and the Scots call it ezed but Americans call it zee"; "he doesnt know A from izzard" (同)z, zee, zed, ezed, izzard
UpToDate Contents
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- 1. ヘパリンおよび低分子ヘパリンの治療使用 therapeutic use of heparin and low molecular weight heparin
- 2. 持続的腎代替療法中の抗凝固療法 anticoagulation for continuous renal replacement therapy
- 3. ヘパリン起因性血小板減少症 heparin induced thrombocytopenia
- 4. 静脈血栓塞栓症に対する低分子ヘパリン low molecular weight heparin for venous thromboembolic disease
- 5. 内科患者における静脈血栓塞栓症の予防 prevention of venous thromboembolic disease in medical patients
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 消炎・血行促進剤
販売名
ヘパリンZ軟膏500単位/g
組成
有効成分・含有量（1g中）
- ヘパリンナトリウム（500単位）
添加物
- 精製ラノリン，ミリスチン酸イソプロピル，セタノール，トリエタノールアミン，パラオキシ安息香酸ブチル，ステアリン酸，流動パラフィン，ソルビタンセスキオレイン酸エステル
禁忌
（次の患者には使用しないこと）
- 出血性血液疾患（血友病，血小板減少症，紫斑病等）のある患者
〔出血傾向を増強するおそれがある〕 - 僅少な出血でも重大な結果を来すことが予想される患者
〔出血傾向を増強するおそれがある〕
（次の部位には使用しないこと）
- 潰瘍，びらん面
〔潰瘍，びらんを悪化させるおそれがある〕 - 眼
〔異常な刺激痛を起こすおそれがある〕
効能または効果
- 血行障害に基づく疼痛と炎症性疾患（注射後の硬結並びに疼痛）
- 外傷（打撲，捻挫，挫傷）後の腫脹・血腫・腱鞘炎・筋肉痛・関節炎
- 肥厚性瘢痕・ケロイドの治療と予防
- 血栓性静脈炎（痔核を含む）
- 通常，症状により適量を1日1〜数回塗擦またはガーゼ等にのばして貼布する。
薬効薬理
血液凝固阻止作用5)
- ヘパリンは血漿中プロトロンビンのトロンビンへの変化を阻止することにより凝固時間を延長した。ヘパリノイドよりその活性は強い。（in vitro）
いっ血斑に対する作用6)
- ラットの皮膚に実験的いっ血斑を作成し，その治癒経過を経時的に観察した結果，本剤塗擦によりいっ血斑を対照に比べ有意に消失させた。
抗炎症作用7),8)
- 打撲足浮腫（ラット），カラゲニン足浮腫（ラット），紫外線紅斑（モルモット）などの急性炎症に対し本剤は明らかな抗炎症作用を示した。
また，cotton pellet法による肉芽形成（ラット）の亜急性炎症に対しても本剤は明らかな抗炎症作用を示した。
鎮痛作用8)
- Randall-selitto法変法（ラット）による炎症性疼痛に対して本剤は疼痛閾値圧を約2.3倍上昇させ，明らかな鎮痛効果を示した。
筋組織血行促進作用8)
- 交叉熱電対法（ウサギ）により，基剤と本剤の血流変化差を求めると筋組織の血流が時間の経過とともに増大することが認められ本剤は筋組織血行促進作用を有することが示された。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ヘパリンナトリウム
Heparin Sodium
分子量
- 5,000〜20,000
性状
- 白色〜帯灰褐色の粉末又は粒で，においはない。水にやや溶けやすく，エタノール（95）又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。吸湿性である。
水溶液（1→100）のpHは6.0〜8.0である。
★リンクテーブル★
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| 関連記事 | 「ヘパリン」「リン」「Z」 |
「血液凝固阻止剤」
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「ヘパリンナトリウム」
- 英
- heparin sodium
- 商
- PPSB-HT、デリバデクス、ノバクトM、ノボ・ヘパリン、ヘパフィルド、ヘパフラッシュ、ヘパリンNa、ヘパリンZ、ペセタ、ペミロック、ボルヒール、アナクト
- 関
- ヘパリン、血液凝固阻止剤
「ヘパリン」
- 英
- heparin
- 化
- ヘパリンナトリウム、ヘパリンカルシウム
- 商
- カプロシン、ヘパフィルド、ペミロック、デリバデクス、ノボ・ヘパリン、ヘパフラッシュ。(軟膏)ペセタ
- 関
- 血液凝固因子、抗凝固薬(抗凝血薬)
構造
作用機序
- アンチトロンビンIIIを活性化→Xa因子、トロンビンの阻害活性↑。プロトロンビンのトロンビンへの変換阻害→トロンビン活性↓、トロンビン量↓
- ヘパリンの効力は全凝固時間で判定
薬効薬理
- カプロシン注２万単位/20mL／**カプロシン注５万単位/50mL／**カプロシン注10万単位/100mL
- 血液凝固阻止作用5～9)
- (1) ヘパリンはO-及びN-硫酸基を持ったムコ多糖類で、その強い陰イオン活性によって蛋白質と反応し、抗凝血作用をあらわす。
- (2) ヘパリンは、ヘパリンCo-factor(Antithrombin III)と結合することにより、種々の活性化凝固因子(トロンビン、Xa、IXa、XIa、XIIa)に対する阻害作用を促進して抗凝血作用を発揮する。
薬理作用
- 抗凝固作用
動態
- 投与は非経口的。作用発現は迅速 (⇔ワーファリン)
相互作用
臨床検査
- 赤沈、血液生化学検査の採血の際、抗凝固薬として用いる。 ← 血算にはEDTA･2Kを用いる。ヘパリンを用いると血小板が凝集してしまう。
ヘパリンとワルファリンの比較
- http://kusuri-jouhou.com/pharmacology/myocardial-infarction.htmlより
- also see YN.G-96
| ワルファリン | ヘパリン | |
| 投与方法 | 経口可能 | 注射のみ |
| in vitro | 有効 | 有効 |
| in vivo | 有効 | 無効 |
| その他 | 遅行性(12～36時間有する) | ヘパリナーゼ(肝臓)で分解 |
| 持続性(2～5日有効) |
参考
- カプロシン注２万単位/20mL／**カプロシン注５万単位/50mL／**カプロシン注10万単位/100mL
「リン」
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
| 近位尿細管 | 70% |
| 遠位尿細管 | 20% |
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
- パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
- カルシトニン：吸収↑
- ビタミンD：吸収↑
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
- 血清や尿(蓄尿)で定量される。
基準範囲
血清
- 基準範囲：2.5-4.5mg/dL
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
- 基準範囲：1g/日
測定値に影響を与える要因
- 食事。食前に測定するのが好ましい。
臨床関連
参考
- 1. wikiepdia
「Z」
- 同
- チロシンラジカル