ロフラゼプ酸エチル
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2015/05/21 00:50:18」(JST)
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ロフラゼプ酸エチル
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| IUPAC命名法による物質名 |
| ethyl- 9-chloro- 6-(2-fluorophenyl)- 3-oxo- 2,5-diazabicyclo [5.4.0]undeca- 5,8,10,12- tetraene- 4-carboxylate |
| 臨床データ |
| 胎児危険度分類 |
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| 法的規制 |
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| 投与方法 |
経口 |
| 薬物動態的データ |
| 生物学的利用能 |
? |
| 代謝 |
肝臓- CYP3A4 |
| 半減期 |
122時間 |
| 排泄 |
腎臓 |
| 識別 |
| CAS番号 |
28911-01-5 |
| ATCコード |
N05BA18 |
| PubChem |
CID 3299 |
| DrugBank |
? |
| KEGG |
D01293 |
| 化学的データ |
| 化学式 |
C18H14ClFN2O3 |
| 分子量 |
360.7 |
ベンゾジアゼピン系精神安定剤（左から2番目がメイラックス1mg錠）
メイラックス錠1mg(Meiji Seika ファルマ株式会社)
メイラックス錠2mg(Meiji Seika ファルマ株式会社)
ロフラゼプ酸エチル (ethyl loflazepate) は、ベンゾジアゼピン系の緩和精神安定剤、抗不安薬の一種。
日本国内では、メイラックスという商品名で1989年より明治製菓（現：Meiji Seika ファルマ）より発売されている。
目次
- 1 概要
- 2 注意
- 2.1 一般的注意
- 2.2 禁忌事項
- 2.3 副作用
- 3 ジェネリック医薬品
- 4 関連項目
概要
特徴
ベンゾジアゼピン系の中では特に作用時間が長く、作用もやや強い。血中半減期は60～300時間の「超長時間作用型」であり、依存性や禁断症状が少ない[要出典]。鎮静作用、意識水準の低下、筋弛緩作用はやや弱い反面、抗痙攣作用や抗コンフリクト作用が強い。抗コンフリクト作用は5mg/kgで認められ、その強度はジアゼパムの2倍、ロラゼパムの8倍である。
適用
心身症や神経症などにおける不安、緊張、抑うつなどの精神症状のほか、それに伴う身体症候（緊張型頭痛、頚椎症、高血圧、肩こり、動悸など）。ほかパニック障害やうつ病、自律神経失調症、睡眠障害など。精神科以外でも内科などでしばしば使われる。
種類
注意
一般的注意
眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、自動車や機器の操作運転は従事しない。自分の判断で勝手に服用を中止したりしない。アルコールとの併用は、神経抑制作用とアルコールの酩酊作用を増強するため危険。 大量連用により薬物依存を生じる可能性がある。（0.1％未満）
禁忌事項
（以下の場合は投与しない）
- 同種薬に対して過敏症の既往症がある場合。
- 急性狭隅角縁内障のある患者。
- 重症筋無力症患者。
副作用
まれに幻覚、呼吸抑制が現れることがある。（0.1％未満）
ジェネリック医薬品
- メデタックス（沢井製薬）
- ジメトックス（三和化学研究所）
- スカルナーゼ（東和薬品）
- ロンラックス（シオノケミカル-テバ製薬-マイラン製薬）
関連項目
- ベンゾジアゼピン
- ベンゾジアゼピン依存症
- ベンゾジアゼピン離脱症候群
- ベンゾジアゼピンの長期的影響
- グレープフルーツジュース — 本剤との相互作用がある。
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抗不安薬 (N05B) |
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| GABAA PAMs |
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ベンゾジアゼピン
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アジナゾラム アルプラゾラム Bretazenil ブロマゼパム Camazepam クロルジアゼポキシド クロバザム クロナゼパム クロラゼプ酸 クロチアゼパム クロキサゾラム ジアゼパム ロフラゼプ酸エチル エチゾラム フルジアゼパム Halazepam Imidazenil Ketazolam ロラゼパム メダゼパム Nordazepam Oxazepam ピナゼパム プラゼパム トフィソパム
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カルバミン
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エミルカメート メブタメート メプロバメート (Carisoprodol, Tybamate) フェンプロバメート エキパックス
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非ベンゾジアゼピン
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アベカルニル アジピプロン アルピデム CGS-9896 CGS-20625 ジバプロン ELB-139 Etifoxine ファシプロン GBLD-345 Gedocarnil ICI-190,622 L-838,417 NS-2664 NS-2710 オシナプロン パゴクロン Panadiplon Pipequaline RWJ-51204 SB-205,384 SL-651,498 TP-003 TP-13 TPA-023 Tracazolate Y-23684 ZK-93423
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その他
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クロルメザノン エタゾレート エタノール (アルコール) Kavalactone (カヴァカヴァ) タツナミソウ属 吉草酸 (セイヨウカノコソウ)
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| α2δ VDCC Blockers |
ガバペンチン プレガバリン
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| 5-HT1A作動薬 |
アザピロン系: ブスピロン ゲピロン タンドスピロン; Others: Flesinoxan Oxaflozane
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| H1 拮抗薬 |
Diphenylmethanes: Captodiame ヒドロキシジン; Others: Brompheniramine クロルフェニラミン Pheniramine
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| CRF1 拮抗薬 |
Antalarmin CP-154,526 Pexacerfont Pivagabine
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| NK2 拮抗薬 |
GR-159,897 Saredutant
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| MCH1 拮抗薬 |
ATC-0175 SNAP-94847
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| mGluR2/3 作動薬 |
エグルメガド
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| mGluR5 NAMs |
フェノバム
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| TSPO 作動薬 |
DAA-1097 DAA-1106 Emapunil FGIN-127 FGIN-143
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| σ1 作動薬 |
Afobazole Opipramol
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| Others |
Benzoctamine Carbetocin Demoxytocin メフェノキサロン オキシトシン Promoxolane トリメトジン WAY-267,464
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UpToDate Contents
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ロンラックス錠1mg
組成
有効成分（１錠中）
添加物
- 乳糖水和物、セルロース、トウモロコシデンプン、カルメロースカルシウム、ポビドン、無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム
禁忌
- ベンゾジアゼピン系薬剤に対して過敏症の既往歴のある患者
- 急性狭隅角緑内障のある患者［眼圧が上昇し、症状が悪化するおそれがある。］
- 重症筋無力症のある患者［筋弛緩作用により症状が悪化するおそれがある。］
効能または効果
- ○神経症における不安・緊張・抑うつ・睡眠障害
- ○心身症（胃・十二指腸潰瘍、慢性胃炎、過敏性腸症候群、自律神経失調症）における不安・緊張・抑うつ・睡眠障害
- 通常、成人には、ロフラゼプ酸エチルとして２mgを１日１〜２回に分割経口投与する。なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。
慎重投与
- 心障害のある患者［症状が悪化するおそれがある。］
- 肝障害、腎障害のある患者［血中濃度が上昇するおそれがある。］
- 脳に器質的障害のある患者［作用が強くあらわれることがある。］
- 高齢者［「高齢者への投与」の項参照］
- 乳児、幼児、小児［「小児等への投与」の項参照］
- 衰弱患者［作用が強くあらわれる。］
- 中等度又は重篤な呼吸不全のある患者［症状が悪化するおそれがある。］
重大な副作用
- ＊大量連用により、薬物依存（0.1％未満）を生じることがあるので、観察を十分に行い、用量を超えないよう慎重に投与すること。また、大量投与又は連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、痙攣発作（0.1％未満）、せん妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想等の離脱症状（0.1％未満）があらわれることがあるので、投与を中止する場合には徐々に減量するなど慎重に行うこと。
- 統合失調症等の精神障害者、高齢者への投与により逆に刺激興奮、錯乱（0.1％未満）等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
- 幻覚（0.1％未満）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 呼吸機能が高度に低下している患者に投与した場合、呼吸抑制（0.1％未満）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
有効成分に関する理化学的知見
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- ethyl loflazepate
- 関
- ジメトックス、スカルナーゼ、メイラックス、メデタックス、ロンラックス
[★]
- 英
- rack
- 関
- 試験管立て