ロフラゼプ酸エチル
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2016/05/13 01:59:53」(JST)
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ロフラゼプ酸エチル
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| IUPAC命名法による物質名 |
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ethyl- 9-chloro- 6-(2-fluorophenyl)- 3-oxo- 2,5-diazabicyclo [5.4.0]undeca- 5,8,10,12- tetraene- 4-carboxylate
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| 臨床データ |
| 胎児危険度分類 |
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| 法的規制 |
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| 投与方法 |
経口 |
| 薬物動態データ |
| 生物学的利用能 |
? |
| 代謝 |
肝臓- CYP3A4 |
| 半減期 |
122時間 |
| 排泄 |
腎臓 |
| 識別 |
| CAS番号 |
28911-01-5 |
| ATCコード |
N05BA18 |
| PubChem |
CID: 3299 |
| DrugBank |
? |
| KEGG |
D01293 |
| 化学的データ |
| 化学式 |
C18H14ClFN2O3 |
| 分子量 |
360.7 |
ベンゾジアゼピン系精神安定剤（左から2番目がメイラックス1mg錠）
メイラックス錠1mg(Meiji Seika ファルマ株式会社)
メイラックス錠2mg(Meiji Seika ファルマ株式会社)
ロフラゼプ酸エチル (ethyl loflazepate) は、ベンゾジアゼピン系の緩和精神安定剤、抗不安薬の一種。日本では、1989年よりメイラックスという商品名で、明治製菓（現：Meiji Seika ファルマ）より発売され、適応は神経症や心身症における不安・緊張・抑うつ・睡眠障害である。
すべてのベンゾジアゼピンは乱用薬物である。向精神薬に関する条約のスケジュールIVに指定されている。麻薬及び向精神薬取締法の第三種向精神薬である。
目次
- 1 薬理特性
- 2 適応
- 3 研究事例
- 4 注意
- 4.1 一般的注意
- 4.2 禁忌事項
- 4.3 副作用
- 5 ジェネリック医薬品
- 6 関連項目
薬理特性
ベンゾジアゼピン系の中では特に作用時間が長く、作用もやや強い。血中半減期は60～300時間の「超長時間作用型」であり、依存性や禁断症状が少ない[要出典]。鎮静作用、意識水準の低下、筋弛緩作用はやや弱い反面、抗けいれん作用や抗コンフリクト作用が強い。抗コンフリクト作用は5mg/kgで認められ、その強度はジアゼパムの2倍、ロラゼパムの8倍である。
適応
日本で承認されている適応は、心身症や神経症における不安、緊張、抑うつ、睡眠障害である。
研究事例
現在、パキシルとともに、耳鳴りの治療薬としての効果が注目されている[1]。耳鳴りは、現在は、ステロイド、アデホス、メコバラミンしか対処薬がなく、その効果もさほどではない。治療効果があれば、耳鳴りの患者への福音となりうる。
注意
以下は添付文書の記載であり、頻度は臨床期間のものであり、より長期の使用では異なる。
一般的注意
眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、自動車や機器の操作運転は従事しない。自分の判断で勝手に服用を中止したりしない。アルコールとの併用は、神経抑制作用とアルコールの酩酊作用を増強するため危険。 大量連用により薬物依存を生じる可能性がある。（0.1％未満）
禁忌事項
（以下の場合は投与しない）
- 同種薬に対して過敏症の既往症がある場合。
- 急性狭隅角縁内障のある患者。
- 重症筋無力症患者。
副作用
まれに幻覚、呼吸抑制が現れることがある。（0.1％未満）
ジェネリック医薬品
- メデタックス（沢井製薬）
- ジメトックス（三和化学研究所）
- スカルナーゼ（東和薬品）
- ロンラックス（シオノケミカル-テバ製薬-マイラン製薬）
関連項目
- ベンゾジアゼピン
- ベンゾジアゼピン依存症
- ベンゾジアゼピン離脱症候群
- ベンゾジアゼピンの長期的影響
- グレープフルーツジュース — 本剤との相互作用がある。
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抗不安薬 (N05B) |
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| GABAA PAMs |
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ベンゾジアゼピン
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アジナゾラム アルプラゾラム Bretazenil ブロマゼパム Camazepam クロルジアゼポキシド クロバザム クロナゼパム クロラゼプ酸 クロチアゼパム クロキサゾラム ジアゼパム ロフラゼプ酸エチル エチゾラム フルジアゼパム Halazepam Imidazenil Ketazolam ロラゼパム メダゼパム Nordazepam Oxazepam ピナゼパム プラゼパム トフィソパム
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カルバミン
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エミルカメート メブタメート メプロバメート (Carisoprodol, Tybamate) フェンプロバメート エキパックス
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非ベンゾジアゼピン
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アベカルニル アジピプロン アルピデム CGS-9896 CGS-20625 ジバプロン ELB-139 Etifoxine ファシプロン GBLD-345 Gedocarnil ICI-190,622 L-838,417 NS-2664 NS-2710 オシナプロン パゴクロン Panadiplon Pipequaline RWJ-51204 SB-205,384 SL-651,498 TP-003 TP-13 TPA-023 Tracazolate Y-23684 ZK-93423
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その他
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クロルメザノン エタゾレート エタノール (アルコール) Kavalactone (カヴァカヴァ) タツナミソウ属 吉草酸 (セイヨウカノコソウ)
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| α2δ VDCC Blockers |
ガバペンチン プレガバリン
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| 5-HT1A作動薬 |
アザピロン系: ブスピロン ゲピロン タンドスピロン; Others: Flesinoxan Oxaflozane
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| H1 拮抗薬 |
Diphenylmethanes: Captodiame ヒドロキシジン; Others: Brompheniramine クロルフェニラミン Pheniramine
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| CRF1 拮抗薬 |
Antalarmin CP-154,526 Pexacerfont Pivagabine
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| NK2 拮抗薬 |
GR-159,897 Saredutant
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| MCH1 拮抗薬 |
ATC-0175 SNAP-94847
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| mGluR2/3 作動薬 |
エグルメガド
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| mGluR5 NAMs |
フェノバム
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| TSPO 作動薬 |
DAA-1097 DAA-1106 Emapunil FGIN-127 FGIN-143
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| σ1 作動薬 |
Afobazole Opipramol
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| Others |
Benzoctamine Carbetocin Demoxytocin メフェノキサロン オキシトシン Promoxolane トリメトジン WAY-267,464
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- ^ 「耳鳴りに対するSSRIの治療効果に関する検討」、『Audiology Japan』第54巻第5号、2011年9月、 327-328頁、 doi:10.4295/audiology.54.327、 NAID 10029741840。
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- ジメトックス、スカルナーゼ、メイラックス、メデタックス、ロンラックス