ロフラゼプ酸エチル
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ロフラゼプ酸エチル
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IUPAC命名法による物質名 |
ethyl- 9-chloro- 6-(2-fluorophenyl)- 3-oxo- 2,5-diazabicyclo [5.4.0]undeca- 5,8,10,12- tetraene- 4-carboxylate
|
臨床データ |
胎児危険度分類 |
|
法的規制 |
|
投与方法 |
経口 |
薬物動態データ |
生物学的利用能 |
? |
代謝 |
肝臓- CYP3A4 |
半減期 |
122時間 |
排泄 |
腎臓 |
識別 |
CAS番号 |
28911-01-5 |
ATCコード |
N05BA18 |
PubChem |
CID: 3299 |
DrugBank |
? |
KEGG |
D01293 |
化学的データ |
化学式 |
C18H14ClFN2O3 |
分子量 |
360.7 |
ベンゾジアゼピン系精神安定剤(左から2番目がメイラックス1mg錠)
メイラックス錠1mg(Meiji Seika ファルマ株式会社)
メイラックス錠2mg(Meiji Seika ファルマ株式会社)
ロフラゼプ酸エチル (ethyl loflazepate) は、ベンゾジアゼピン系の緩和精神安定剤、抗不安薬の一種。日本では、1989年よりメイラックスという商品名で、明治製菓(現:Meiji Seika ファルマ)より発売され、適応は神経症や心身症における不安・緊張・抑うつ・睡眠障害である。
すべてのベンゾジアゼピンは乱用薬物である。向精神薬に関する条約のスケジュールIVに指定されている。麻薬及び向精神薬取締法の第三種向精神薬である。
目次
- 1 薬理特性
- 2 適応
- 3 注意
- 3.1 一般的注意
- 3.2 禁忌事項
- 3.3 副作用
- 4 ジェネリック医薬品
- 5 関連項目
薬理特性
ベンゾジアゼピン系の中では特に作用時間が長く、作用もやや強い。血中半減期は60~300時間の「超長時間作用型」であり、依存性や禁断症状が少ない[要出典]。鎮静作用、意識水準の低下、筋弛緩作用はやや弱い反面、抗けいれん作用や抗コンフリクト作用が強い。抗コンフリクト作用は5mg/kgで認められ、その強度はジアゼパムの2倍、ロラゼパムの8倍である。
適応
日本で承認されている適応は、心身症や神経症における不安、緊張、抑うつ、睡眠障害である。
注意
以下は添付文書の記載であり、頻度は臨床期間のものであり、より長期の使用では異なる。
一般的注意
眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、自動車や機器の操作運転は従事しない。自分の判断で勝手に服用を中止したりしない。アルコールとの併用は、神経抑制作用とアルコールの酩酊作用を増強するため危険。 大量連用により薬物依存を生じる可能性がある。(0.1%未満)
禁忌事項
(以下の場合は投与しない)
- 同種薬に対して過敏症の既往症がある場合。
- 急性狭隅角縁内障のある患者。
- 重症筋無力症患者。
副作用
まれに幻覚、呼吸抑制が現れることがある。(0.1%未満)
ジェネリック医薬品
- メデタックス(沢井製薬)
- ジメトックス(三和化学研究所)
- スカルナーゼ(東和薬品)
- ロンラックス(シオノケミカル-テバ製薬-マイラン製薬)
関連項目
- ベンゾジアゼピン
- ベンゾジアゼピン依存症
- ベンゾジアゼピン離脱症候群
- ベンゾジアゼピンの長期的影響
- グレープフルーツジュース — 本剤との相互作用がある。
抗不安薬 (N05B) |
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GABAA PAMs |
ベンゾジアゼピン
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アジナゾラム アルプラゾラム Bretazenil ブロマゼパム Camazepam クロルジアゼポキシド クロバザム クロナゼパム クロラゼプ酸 クロチアゼパム クロキサゾラム ジアゼパム ロフラゼプ酸エチル エチゾラム フルジアゼパム Halazepam Imidazenil Ketazolam ロラゼパム メダゼパム Nordazepam Oxazepam ピナゼパム プラゼパム トフィソパム
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カルバミン
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エミルカメート メブタメート メプロバメート (Carisoprodol, Tybamate) フェンプロバメート エキパックス
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非ベンゾジアゼピン
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アベカルニル アジピプロン アルピデム CGS-9896 CGS-20625 ジバプロン ELB-139 Etifoxine ファシプロン GBLD-345 Gedocarnil ICI-190,622 L-838,417 NS-2664 NS-2710 オシナプロン パゴクロン Panadiplon Pipequaline RWJ-51204 SB-205,384 SL-651,498 TP-003 TP-13 TPA-023 Tracazolate Y-23684 ZK-93423
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その他
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クロルメザノン エタゾレート エタノール (アルコール) Kavalactone (カヴァカヴァ) タツナミソウ属 吉草酸 (セイヨウカノコソウ)
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α2δ VDCC Blockers |
ガバペンチン プレガバリン
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5-HT1A作動薬 |
アザピロン系: ブスピロン ゲピロン タンドスピロン; Others: Flesinoxan Oxaflozane
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H1 拮抗薬 |
Diphenylmethanes: Captodiame ヒドロキシジン; Others: Brompheniramine クロルフェニラミン Pheniramine
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CRF1 拮抗薬 |
Antalarmin CP-154,526 Pexacerfont Pivagabine
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NK2 拮抗薬 |
GR-159,897 Saredutant
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MCH1 拮抗薬 |
ATC-0175 SNAP-94847
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mGluR2/3 作動薬 |
エグルメガド
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mGluR5 NAMs |
フェノバム
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TSPO 作動薬 |
DAA-1097 DAA-1106 Emapunil FGIN-127 FGIN-143
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σ1 作動薬 |
Afobazole Opipramol
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Others |
Benzoctamine Carbetocin Demoxytocin メフェノキサロン オキシトシン Promoxolane トリメトジン WAY-267,464
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- 作成又は改訂年月 **2012年6月改訂(第10版、製造販売元の社名変更に伴う改訂) *2010年10月改訂 日本標準商品分類番号 871124 薬効分類名 持続性心身安定剤 承認等 販売名 ジメトックス錠1 販売名コード 1124029F1085 承認・許可 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ジメトックス錠1
組成
ジメトックス錠1は、下記の成分・分量を含有する製剤である。
- 1錠中 ロフラゼプ酸エチル 1mg
- ジメトックス錠1は、添加物として乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸Mgを含有する。
禁忌
- ベンゾジアゼピン系薬剤に対して過敏症の既往歴のある患者
- 急性狭隅角緑内障のある患者[眼圧が上昇し、症状が悪化するおそれがある。]
- 重症筋無力症のある患者[筋弛緩作用により症状が悪化するおそれがある。]
効能または効果
- ○神経症における不安・緊張・抑うつ・睡眠障害
- ○心身症(胃・十二指腸潰瘍、慢性胃炎、過敏性腸症候群、自律神経失調症)における不安・緊張・抑うつ・睡眠障害
- 通常、成人には、ロフラゼプ酸エチルとして2mgを1日1〜2回に分割経口投与する。
なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。
慎重投与
- 心障害のある患者[症状が悪化するおそれがある。]
- 肝障害、腎障害のある患者[血中濃度が上昇するおそれがある。]
- 脳に器質的障害のある患者[作用が強くあらわれることがある。]
- 高齢者[「高齢者への投与」の項参照]
- 乳児、幼児、小児[「小児等への投与」の項参照]
- 衰弱患者[作用が強くあらわれる。]
- 中等度又は重篤な呼吸不全のある患者[症状が悪化するおそれがある。]
重大な副作用
- (頻度不明)
*大量連用により、薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、用量を超えないよう慎重に投与すること。また、大量投与又は連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、痙攣発作、せん妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想等の離脱症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には徐々に減量するなど慎重に行うこと。
- (頻度不明)
統合失調症等の精神障害者、高齢者への投与により逆に刺激興奮、錯乱等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
- (頻度不明)
幻覚があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 呼吸機能が高度に低下している患者に投与した場合、呼吸抑制があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
抗不安作用
- コンフリクト(葛藤)状態を寛解する(ラット)。5)
睡眠延長作用
有効成分に関する理化学的知見
一般名:
- Ethyl Loflazepate ロフラゼプ酸エチル
化学名:
- Ethyl 7-chloro-5-(o-fluorophenyl)-2,3-dihycro-2-oxo-1H-1,4-benzodiazepine-3-carboxylate
分子式:
分子量:
構造式:
融点:
吸光度:
- E1%1cm(229nm):970〜1030(乾燥後、0.01g、アセトニトリル、2000mL)
性状:
- ロフラゼプ酸エチルは白色の結晶性の粉末で、においはない。ジメチルスルホキシドに溶けやすく、アセトン又はクロロホルムにやや溶けやすく、アセトニトリル、酢酸(100)又は酢酸エチルにやや溶けにくく、エタノール、ジエチルエーテル、トルエン又は無水酢酸に溶けにくく、水、ヘキサン又はヘプタンにほとんど溶けない。
本品のアセトン溶液(1→40)は旋光性を示さない。
★リンクテーブル★
[★]
- 関
- 睡眠薬、鎮静薬、抗不安薬
商品
[★]
- 英
- ethyl loflazepate
- 関
- ジメトックス、スカルナーゼ、メイラックス、メデタックス、ロンラックス