- 英
- chlorpromazine phenolphthalinate
- 関
- クロルプロマジン、フェノールフタレイン酸クロルプロマジン
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ウインタミン錠12.5mg
組成
成分・含量:
添加物:
- 乳糖水和物,トウモロコシデンプン,メチルセルロース,タルク,ステアリン酸マグネシウム,白糖,ゼラチン,アラビアゴム末,安息香酸ナトリウム,沈降炭酸カルシウム,低置換度ヒドロキシプロピルセルロース,カルナウバロウ,赤色3号,黄色5号
禁忌
昏睡状態,循環虚脱状態にある患者[これらの状態を悪化させるおそれがある。]
バルビツール酸誘導体・麻酔剤等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者[中枢神経抑制剤の作用を延長し増強させる。]
アドレナリンを投与中の患者[「相互作用」の項参照]
フェノチアジン系化合物及びその類似化合物に対し過敏症の患者
効能または効果
統合失調症,躁病,神経症における不安・緊張・抑うつ,悪心・嘔吐,吃逆,破傷風に伴う痙攣,麻酔前投薬,人工冬眠,催眠・鎮静・鎮痛剤の効力増強
*通常,成人にはクロルプロマジン塩酸塩として1日30〜100mgを分割経口投与する。
精神科領域において用いる場合には,クロルプロマジン塩酸塩として,通常1日50〜450mgを分割経口投与する。
なお,年齢,症状により適宜増減する。
参考:
小児では,発達段階や症状の程度により,個人差が特に著しいが,多くの場合1回体重1kgあたり0.5〜1mgを,1日3〜4回をめどとし,症状の程度により加減する。
生後6ヵ月未満の乳児への使用は避けることが望ましい。
慎重投与
肝障害又は血液障害のある患者[肝障害又は血液障害を悪化させるおそれがある。]
褐色細胞腫,動脈硬化症あるいは心疾患の疑いのある患者[血圧の急速な変動がみられることがある。]
重症喘息,肺気腫,呼吸器感染症等の患者[呼吸抑制があらわれることがある。]
てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者[痙攣閾値を低下させることがある。]
幼児,小児[「小児等への投与」の項参照]
高齢者[「高齢者への投与」の項参照]
高温環境にある患者[体温調節中枢を抑制するため,環境温度に影響されるおそれがある。]
脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者[Syndrome malin(悪性症候群)が起こりやすい。]
重大な副作用
Syndrome malin(悪性症候群)(頻度不明):無動緘黙,強度の筋強剛,嚥下困難,頻脈,血圧の変動,発汗等が発現し,それに引き続き発熱がみられる場合は,投与を中止し,体冷却,水分補給等の全身管理と共に適切な処置を行うこと。
本症発症時には,白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇がみられることが多く,また,ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。
なお,高熱が持続し,意識障害,呼吸困難,循環虚脱,脱水症状,急性腎不全へと移行し,死亡した例が報告されている。
突然死,心室頻拍(頻度不明):血圧降下,心電図異常(QT間隔の延長,T波の平低化や逆転,二峰性T波ないしU波の出現等)に続く突然死,心室頻拍(Torsades de pointesを含む)が報告されているので,特にQT部分に変化があれば投与を中止すること。
また,フェノチアジン系化合物投与中の心電図異常は,大量投与されていた例に多いとの報告がある。
再生不良性貧血,溶血性貧血,無顆粒球症,白血球減少(頻度不明):再生不良性貧血,溶血性貧血 2),無顆粒球症,白血球減少があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には,減量又は投与を中止すること。
麻痺性イレウス(0.1%未満):腸管麻痺(食欲不振,悪心・嘔吐,著しい便秘,腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等)を来し,麻痺性イレウスに移行することがあるので,腸管麻痺があらわれた場合には投与を中止すること。
なお,この悪心・嘔吐は,本剤の制吐作用により不顕性化することもあるので注意すること。
遅発性ジスキネジア(0.1〜5%未満),遅発性ジストニア(頻度不明):長期投与により,遅発性ジスキネジア,遅発性ジストニア等の不随意運動があらわれ,投与中止後も持続することがある。
抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)(0.1%未満):低ナトリウム血症,低浸透圧血症,尿中ナトリウム排泄量の増加,高張尿,痙攣,意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)があらわれることがあるので,このような場合には投与を中止し,水分摂取の制限等適切な処置を行うこと 3),4)。
眼障害(頻度不明):長期又は大量投与により,角膜・水晶体の混濁,網膜・角膜の色素沈着があらわれることがある。
SLE様症状(頻度不明):SLE様症状があらわれることがある。
肝機能障害,黄疸(頻度不明):AST(GOT),ALT(GPT),γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害,黄疸があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
横紋筋融解症(頻度不明):横紋筋融解症があらわれることがあるので,CK(CPK)上昇,血中及び尿中ミオグロビン上昇等に注意すること。
肺塞栓症,深部静脈血栓症(頻度不明):抗精神病薬において,肺塞栓症,静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので,観察を十分に行い,息切れ,胸痛,四肢の疼痛,浮腫等が認められた場合には,投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
薬理作用 13)
本剤の薬理作用と臨床効果の関係
条件反射抑制作用を含めた抗ドパミン作用は,幻覚・妄想や概念の統合障害等の陽性症状の改善及び悪心・嘔吐の改善に関連する。
自発運動抑制作用を含めた抗ノルアドレナリン作用は,躁状態や緊張状態の改善に関連する。
抗セロトニン作用は,思考の貧困化や感情鈍麻等の陰性症状の改善に関連する。
有効成分に関する理化学的知見
1.
- ウインタミン錠
- 一般的名称:
クロルプロマジン塩酸塩(JAN)[日局]
Chlorpromazine Hydrochloride
- 化学名:
3-(2-Chloro-10H-phenothiazin-10-yl)-N,N-dimethylpropylamine monohydrochloride
- 分子式:
C17H19ClN2S・HCl
- 分子量:
355.33
- 化学構造式:
- 性状:
白色〜微黄色の結晶性の粉末で,においはないか,又はわずかに特異なにおいがある。
水に極めて溶けやすく,エタノール(95)又は酢酸(100)に溶けやすく,無水酢酸にやや溶けにくく,ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
光によって徐々に着色する。
- 融点:
194〜198℃
- 分配係数:
134896[1-オクタノール/水]
2.
- ウインタミン細粒
- 一般的名称:
クロルプロマジンフェノールフタリン酸塩(JAN)[局外規]
Chlorpromazine Phenolphthalinate
- 化学名:
N-[3-(2-Chlorophenothiazin-10-yl)propyl]-N,N-dimethylamine phenolphthalinate
- 分子式:
C17H19ClN2S・C20H16O4
- 分子量:
639.20
- 化学構造式:
- 性状:
白色〜微黄白色の結晶性の粉末で,においはない。
メタノールにやや溶けにくく,エタノール(99.5)又はアセトンに溶けにくく,ジエチルエーテルに極めて溶けにくく,水にほとんど溶けない。
- 融点:
198〜202℃
★リンクテーブル★
[★]
- 関
- chlorpromazine、chlorpromazine hibenzate、chlorpromazine hydrochloride
[★]
- 英
- chlorpromazine phenolphthalinate
- 関
- クロルプロマジン、フェノールフタリン酸クロルプロマジン
[★]
- 英
- chlorpromazine, CPZ
- 同
- 塩酸クロルプロマジン
- 商
- コントミン、ウインタミン、Thorazine、ベゲタミン-A配合
- 関
- 精神神経用剤
特徴
- 抗ヒスタミン薬の開発の過程で見いだされた
- 統合失調症患者に強い鎮静、睡眠作用を必要とする場合に使う
構造
作用機序
- →錐体外路症状は少ない。末梢性抗コリン作用による副作用が生じやすい
- →鎮静、催眠作用:強。興奮や不眠を示す患者によい。
薬理作用 (SPC.193)
- 鎮静作用(ノルアドレナリンが関与)
- 抗幻覚・抗妄想作用(ドーパミンが関与)
- 感情の安定化
- 賦活作用(セロトニンが関与)
動態
適応
注意
禁忌
副作用 (SPC.193)
- 抗コリン作用(口渇、かすみ目、便秘、尿閉、発汗減少)
- α-ブロック作用(頻脈、起立性低血圧、射精障害)
- 内分泌作用
- 体温調節以上
- けいれん誘発
- 錐体外路症状
末梢
相互作用
[★]
- 英
- phosphorus P
- 関
- serum phosphorus level
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
- 排泄:10%
尿細管における再吸収の調節要素
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
基準範囲
血清
- 小児:4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
測定値に影響を与える要因
臨床関連
参考
- http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3
[★]
- 英
- phenol
- ラ
- phenolum
- 同
- 石炭酸 carbolic acid、ヒドロキシベンゼン hydroxybenzene
- 商
- ウインタミン、エキザルベ 、カチリ、キャンフェニック、セルセプト、パオスクレー、フェノール・カンフル歯科用消毒液、フェノール・亜鉛華リニメント 、フェノール水、ポステリザン、ポステリザンF、メトコール、ラニチジン、ルゴール、レトン、レプチラーゼ、一般診断用精製ツベルクリン、液状フェノール 、乾燥弱毒生おたふくかぜワクチン、乾燥弱毒生風しんワクチン、乾燥弱毒生麻しんワクチン、乾燥弱毒生麻しん風しん混合ワクチン、強力ポステリザン、歯科用フェノール・カンフル 、治療用アレルゲンエキス、診断用アレルゲン皮内エキス、組織培養不活化狂犬病ワクチン 、複方ヨード・グリセリン 、複方ヨード・グリセリンFM 、複方ヨードグリセリン
- 関
- 消毒薬
- 消毒薬としては、最近に有効であるが、芽胞、ウイルスには無効。
- 大腸菌とかのプラスミド抽出するときに、蛋白成分を変性凝固させて遠沈させるために用いる。
[★]
- 英
- acid
- 関
- 塩基
ブランステッド-ローリーの定義
ルイスの定義
[★]
- 英
- pro