UpToDate Contents
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- 1. 閉経期のホルモン療法で用いる製剤 preparations for menopausal hormone therapy
- 2. エストロゲン・プロゲスチン避妊剤の使用に関する概要 overview of the use of estrogen progestin contraceptives
- 3. 月経抑制のためのホルモン避妊法 hormonal contraception for suppression of menstruation
- 4. 緊急避妊剤 emergency contraception
- 5. 避妊している女性におけるホルモン剤内服中の出血のマネージメント management of unscheduled bleeding in women using contraception
Related Links
- 成分, プロピオン酸エストラジオール（主成分） 溶剤（ゴマ油）. 形状, 橙黄色澄明な油性 注射液をアンプルに入れてある(10.0mg). 使用方法, プロピオン酸エストラジオール として、症状により量を増減して1週～1ヵ月ごとに筋肉内注射する。 製造方法. 元来の 使用 ...
- 薬品名. 用量. ・エストラジオール誘導体(*1). 吉草酸エストラジオール. プロギノン・ デポー（Progynon Depot）. 10mg/1～2week. ぺラニン・デポー. プロピオン酸 エストラジオール. エストルモン・デポー (Estolmon Depot). 10mg/1～2week. ・エスト リオール誘導体 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 持続性卵胞ホルモン製剤
販売名
オバホルモンデポー筋注5mg
組成
成分・含量
- 1管1mL中 エストラジオールプロピオン酸エステル 5mg
添加物
- 1管1mL中 安息香酸ベンジル 0.2mL，ゴマ油適量
禁忌
- エストロゲン依存性悪性腫瘍（例えば，乳癌，子宮内膜癌）及びその疑いのある患者
［腫瘍の悪化あるいは顕性化を促すことがある．］ - 未治療の子宮内膜増殖症のある患者
［子宮内膜増殖症は細胞異型を伴う場合があるため．］ - 乳癌の既往歴のある患者
［乳癌が再発するおそれがある．］ - 血栓性静脈炎，肺塞栓症又はその既往歴のある患者
［血液凝固能の亢進により，これらの症状が増悪することがある．］ - 動脈性の血栓塞栓疾患（例えば，冠動脈性心疾患，脳卒中）又はその既往歴のある患者（「その他の注意」の項参照）
- 重篤な肝障害のある患者
［代謝能が低下しており肝臓への負担が増加するため，症状が増悪することがある．］ - 診断の確定していない異常性器出血のある患者
［出血が子宮内膜癌による場合は，癌の悪化あるいは顕性化を促すことがある．］
効能または効果
- 無月経，月経周期異常（稀発月経，多発月経），月経量異常（過少月経，過多月経），月経困難症，機能性子宮出血，子宮発育不全症，卵巣欠落症状，更年期障害，不妊症
- エストラジオールプロピオン酸エステルとして，通常成人1回1.0〜10mgを1週〜1カ月ごとに筋肉内注射する．
なお，症状により適宜増減する．
慎重投与
- 乳癌家族素因が強い患者，乳房結節のある患者，乳腺症の患者又は乳房レントゲン像に異常がみられた患者
［症状が増悪するおそれがある．］ - 術前又は長期臥床状態の患者
［血液凝固脳が亢進され，心血管系の副作用の危険性が高くなることがある．］ - 肝障害のある患者（「禁忌」の項参照）
- 子宮筋腫のある患者
［子宮筋腫の発育を促進するおそれがある．］ - 子宮内膜症のある患者
［症状が増悪するおそれがある．］ - 心疾患，腎疾患又はその既往歴のある患者
［ナトリウムや体液の貯留により，これらの症状が増悪するおそれがある．］ - てんかん患者
［体液の貯留により，症状が増悪するおそれがある．］ - 糖尿病患者
［耐糖能が低下することがあるので，十分コントロールを行いながら投与すること．］ - 全身性エリテマトーデスの患者
［症状が増悪するおそれがある．］ - 骨成長が終了していない可能性がある患者，思春期前の患者（「小児等への投与」の項参照）
重大な副作用
血栓症（頻度不明）
- 卵胞ホルモン剤の長期連用により，血栓症が起こることが報告されているので，異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと．
薬効薬理
- 卵胞ホルモンは雌性動物の性器系を発育させるとともに，第二次性徴の発現に関与し20）,21），次の作用を示す．
- 去勢又は幼若動物において発情作用を示し，腟粘膜細胞の角化現象を起こさせる21）,22）．
- 子宮内膜を増殖させ筋層の肥大を促す20）,21）,23）．
- 脳下垂体性ゴナドトロピンの分泌を抑制する24）,25）．
- 乳管の発育を促進する21）,26）．
- エストラジオールプロピオン酸エステルは，生体内での分解排泄が遅く，その作用は1〜2週間持続する（去勢，更年期後婦人27）,28））．
有効成分に関する理化学的知見
分子量
- 384.51
融 点
- 104〜109℃
性 状
- 白色〜微灰白色の結晶又は結晶性の粉末で，においはない．
アセトン又は1,4-ジオキサンに溶けやすく，エタノール（95）にやや溶けにくく，メタノール又はゴマ油に溶けにくく，水にほとんど溶けない．
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「エストロゲン補充療法」「estradiol dipropionate」 |
| 関連記事 | 「プロピオン酸」「エストラジオール」「エス」「酸」「プロ」 |
「エストロゲン補充療法」
エストロゲン製剤
| 剤形 | 成分 | 商品名 |
| 経口剤 | 結合型エストロゲン | プレマリン |
| エストリオール | エストリール ホーリン | |
| 貼付剤 | 17-βエストラジオール | エストラダームTTS エストラダームM、エストラーナ フェミエスト |
| 腟剤 | エストリオール | エストリール腟錠、ホーリン腟錠 |
| 注射剤 | 安息香酸エストラジオール | オバホルモン |
| プロピオン酸エストラジオール | オバホルモンデポー | |
| 吉草酸エストラジオール | ポロギノンデポー、ベラニンデポー |
禁忌
- プレマリン錠0.625mg
- （次の患者には投与しないこと）
- 1. エストロゲン依存性腫瘍（例えば乳癌、子宮内膜癌）及びその疑いのある患者［腫瘍の悪化あるいは顕性化を促すことがある。］
- 2. 乳癌の既往歴のある患者
- 3. 血栓性静脈炎や肺塞栓症のある患者、又はその既往歴のある患者［エストロゲンは凝固因子を増加させ、血栓形成傾向を促進するとの報告がある。］
- 4. 動脈性の血栓塞栓疾患（例えば、冠動脈性心疾患、脳卒中）又はその既往歴のある患者［「使用上の注意 その他の注意」の項参照］
- 5. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 6. 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［「使用上の注意 妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照］
- 7. 重篤な肝障害のある患者［代謝能が低下しており肝臓への負担が増加するため、症状が増悪することがある。］
- 8. 診断の確定していない異常性器出血のある患者［出血が子宮内膜癌による場合は、癌の悪化あるいは顕性化を促すことがある。］
参考
- 1. プレマリン錠0.625mg
http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2479004F1033_3_01/2479004F1033_3_01?view=body
- 2.
「estradiol dipropionate」
[★] プロピオン酸エストラジオール、ジプロピオン酸エストラジオール、エストラジオール
「プロピオン酸」
- 英
- propionic acid
- 同
- プロパン酸、プロパン
- 関
- カルボン酸
- http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%97%E3%83%AD%E3%83%94%E3%82%AA%E3%83%B3%E9%85%B8
- C3H6O2
- CH3-CH2-COOH
- プロピオン酸（プロピオンさん、propionic acid）は示性式CH3CH2COOH、分子量74.08のカルボン酸。IUPAC命名法ではプロパン酸 (propanoic acid) となる。CAS登録番号は79-09-4。
物性
反芻動物におけるプロピオン酸
ヒト(非反芻動物を含む)におけるプロピオン酸
代謝
- HBC. 169
- プロピオン酸 ＋ CoA-SH ＋ ATP －－(acyl-CoA synthetase + Mg2+)－→ AMP ＋ PPi ＋ プロピオニルCoA
- プロピオニルCoA ＋ CO2 ＋ H2O ＋ ATP －－(propionyl-CoA carboxylase+ビオチン)－→ D-メチルマロニルCoA ＋ ADP ＋ Pi
- D-メチルマロニルCoA －－(methylmalonyl-CoA racemase)－→ L-メチルマロニルCoA
- L-メチルマロニルCoA －－(methylmalonyl-CoA isomerase/methylmalonyl-CoA mutase+ビタミンB12)－→ サクシニルCoA
誘導体
- イブプロフェン、ナプロキセン、ロキソプロフェンナトリウムなど、Α炭素に芳香族部位が置換した非ステロイド性抗炎症薬 (NSAIDs) が知られ、「プロピオン酸系」と称される。
臨床関連
「エストラジオール」
- 英
- estradiol, E2, oestradiol
- 化
- 安息香酸エストラジオール, estradiol benzoate, EB、ジプロピオン酸エストラジオール, estradiol dipropionate、吉草酸エストラジオール estradiol valerate
- 商
- ペラニン、ル・エストロ、プロギノン、フェミエスト、ディビ、ジュリナ、オバホルモン、エストラーナ、エストラダームTTS、エストルモンデポー
「エス」
- フリードリヒ・ニーチェが使用し、ゲオルグ・グロデック（Georg・Groddeck)の『エスとの対話』（"Gesellschaft"）などで使われた用語で、彼と交流があったジークムント・フロイトが採用した精神分析学用語ともなった。（なお、1953年にジェイムズ・ストレイチーによるフロイト翻訳全集の英訳の際、エスはイド（ラテン語）と訳されアメリカ系の精神分析学で流布された。）自我参照。(wikipedia jaより)
参考
「酸」
ブランステッド-ローリーの定義
ルイスの定義
「プロ」
- 英
- pro