- 英
- intermediate-acting insulin
- 関
- NPHインスリン、イソフェンインスリン=？中間型NPHインスリン
UpToDate Contents
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- 1. 糖尿病におけるインスリン療法の一般原則 general principles of insulin therapy in diabetes mellitus
- 2. 2型糖尿病におけるインスリン療法 insulin therapy in type 2 diabetes mellitus
- 3. 1型糖尿病の小児および青年における運動の管理 management of exercise for children and adolescents with type 1 diabetes mellitus
- 4. 成人の1型糖尿病におけるインスリン療法 insulin therapy in adults with type 1 diabetes mellitus
- 5. 1型糖尿病を有する小児および思春期の患者における特殊な状況 special situations in children and adolescents with type 1 diabetes mellitus
Japanese Journal
- インターフェロン, リバビリン併用再治療前に抗GAD抗体強陽性を示し, 早期インスリン投与にて1型糖尿病発症予防を試みたC型慢性肝炎の1例
- 田中 博文,道免 和文,春野 政虎,仁保 喜之,下田 慎治
- 肝臓 51(6), 292-299, 2010-06-25
- … 用再治療目的に入院した．再治療前の抗GAD抗体は5,930 U/ml と高値であった．75 gOGTTでは正常型を示し，グルカゴン負荷試験で内因性インスリン分泌が保たれていたために1型糖尿病発症予防として少量の中間型インスリンを併用し，PEG-IFN+RBV治療を開始した．治療開始3カ月後に急激な血糖の上昇，抗GAD抗体の著明な上昇，尿中CPRの低下を来たした．1型糖尿病と診断し，強化インスリン療法を開始した．IFN導入前の抗GAD抗 …
- NAID 10026515169
- ヒトインスリン製剤 中間型インスリン製剤 (経口薬からインスリンまでまとめておべんきょう 糖尿病のくすりの教室レッスン10) -- (インスリン製剤を知ろう!)
- 丸山 歩,八幡 和明
- 糖尿病ケア -(-) (63), 114-116, 2009
- NAID 40016616694
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- インスリン製剤は作用発現時間や作用持続時間によって超速効型、速効型、中間型、 混合型、持効型溶解溶解に分類される。持続型 (ultralente, U)というものも存在するが 、近年ではあまり用いられない。インスリン製剤はカートリッジ製剤、キット製剤、 バイアル ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 抗糖尿病剤
販売名
ヒューマログN注カート
組成
形態：
- カートリッジ
成分・含量
（1カートリッジ中）：
- インスリン リスプロ（遺伝子組換え） 300単位
成分・含量
（1カートリッジ中）
添加物：
- プロタミン硫酸塩 1.14mg
濃グリセリン 48.0mg
m-クレゾール 5.28mg
液状フェノール 2.40mg
リン酸水素二ナトリウム七水和物 11.3mg
酸化亜鉛 適量
pH調節剤 適量
禁忌
- 低血糖症状を呈している患者
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- インスリン療法が適応となる糖尿病
- 糖尿病の診断が確立した患者に対してのみ適用を考慮すること。
糖尿病以外にも耐糖能異常、尿糖陽性等、糖尿病類似の症状を有する疾患（腎性糖尿、甲状腺機能異常等）があることに留意すること。
- 通常、成人では、初期は1回4〜20単位を朝食直前に皮下注射する。ときに投与回数を増やしたり、他のインスリン製剤を併用する。
以後患者の症状及び検査所見に応じて投与量を増減するが、維持量としては通常1日4〜80単位である。
ただし、必要により上記用量を超えて使用することがある。 - 本剤の吸収と作用特性は中間型のNPH製剤に類似している。適用にあたっては本剤の作用時間と患者の病状に留意し、その製剤的特徴に適する場合に投与すること。
また、他のインスリン製剤から本剤に変更する場合にも、その作用特性や薬物動態（「薬物動態」血清中濃度、血糖値の項参照）を考慮し、必要に応じて投与量を増減するなど、慎重に行うこと。（「臨床成績」の項参照）
なお、糖尿病性昏睡、急性感染症、手術等緊急の場合は、本剤のみで処置することは適当でなく、速効型インスリン製剤を使用すること。
慎重投与
- インスリン需要の変動が激しい患者
- 手術、外傷、感染症等の患者
- 妊婦［「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照］
- 次に掲げる低血糖を起こしやすい患者又は状態
- 重篤な肝又は腎機能障害
- 脳下垂体機能不全又は副腎機能不全
- 下痢、嘔吐等の胃腸障害
- 飢餓状態、不規則な食事摂取
- 激しい筋肉運動
- 過度のアルコール摂取者
- 高齢者［「高齢者への投与」の項参照］
- 血糖降下作用を増強する薬剤との併用［「相互作用」の項参照］
- 低血糖を起こすと事故につながるおそれがある患者（高所作業、自動車の運転等の作業に従事している患者等）
- 自律神経障害の患者［アドレナリンの欠乏により低血糖の自覚症状が明確でないことがある。］
重大な副作用
- 低血糖：低血糖（脱力感、倦怠感、高度の空腹感、冷汗、顔面蒼白、動悸、振戦、頭痛、めまい、嘔気、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、痙攣、意識障害（意識混濁、昏睡）等）があらわれることがある。
なお、徐々に進行する低血糖では、精神障害、意識障害等が主である場合があるので注意すること。また、長期にわたる糖尿病、糖尿病性神経障害、β-遮断剤投与あるいは強化インスリン療法が行われている場合では、低血糖の初期の自覚症状（冷汗、振戦等）が通常と異なる場合や、自覚症状があらわれないまま低血糖あるいは低血糖性昏睡に陥ることがある。
低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を経口摂取し、α-グルコシダーゼ阻害剤との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を経口摂取すること。
経口摂取が不可能な場合はブドウ糖を静脈内に投与するか、グルカゴンを筋肉内又は静脈内投与すること。低血糖は臨床的にいったん回復したと思われる場合にも後で再発することがあるので、経過観察を継続して行うことが必要である。 - アナフィラキシーショック、血管神経性浮腫：アナフィラキシーショック（呼吸困難、血圧低下、頻脈、発汗、全身の発疹等）、血管神経性浮腫があらわれることがあるので観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
血糖降下作用
- インスリンリスプロ1モルはヒトインスリン1モルと同等の活性をもつ6）,7）。
- 健康成人16例にヒューマログN注及びヒューマリンN注を0.2単位/kg単回皮下投与した結果、両剤ともに血糖降下作用が認められた4）。
グリコヘモグロビン（HbA1c）に対する作用
- 臨床試験成績の項参照。
作用機序
- 本剤を含むあらゆるインスリン製剤の主薬理作用は、グルコース代謝調節である。また、インスリン製剤は生体内組織での蛋白同化作用と抗異化作用を示す。筋肉と脳以外の臓器において、インスリン製剤は速やかなグルコース/アミノ酸細胞内輸送を引き起こし、同化作用を促進し、蛋白異化作用を阻害する。肝臓において、インスリン製剤はグルコース取り込みとグリコーゲン貯蔵を促進し、糖新生を阻害し、過剰なグルコースの脂肪への変換を促進する。
有効成分に関する理化学的知見
一般名：
- インスリン リスプロ（遺伝子組換え）（JAN）
Insulin Lispro（Genetical Recombination）
分子式：
- C257H383N65O77S6
分子量：
- 5807.57
- 約5.6
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- 混合型インスリン
「インスリン」
- 英
- insulin (Z)
- 同
- immunoreactive insulin IRI ← ELISAを利用して定量されるインスリン(臨床検査医学)
- 関
- インスリン製剤、インスリン受容体
- レギュラーインスリン、1型インスリン
分類
- ペプチド
性状
産生組織
- プレプロインスリンの生合成＠粗面小胞体 → プレプロインスリン －(切断＠小胞体)→ プロインスリンはゴルジ体に輸送 －(切断＠ゴルジ体小胞体)→ インスリン
標的組織
作用
- 全般的な傾向として、同化作用↑、異化作用↓(糖新生↓)
分泌の調節
- インスリン分泌↑
- 血中グルコース濃度↑
- アミノ酸、消化管ホルモン
- アセチルコリン受容体(迷走神経)
- スルホニル尿素
- 血中K濃度↑
- 細胞外K濃度↑→膵臓β細胞脱分極→インスリン分泌↑
- インスリン分泌↓
分泌機構
- 1. グルコース→解糖系→ATP↑→KATP閉鎖→脱分極→VDCC解放→[Ca2+]i↑→インスリン開口分泌*2a. ペプチドホルモン→Gsα活性化→AC↑→cAMP↑→PKA↑→インスリン開口分泌
- 2b. ノルアドレナリン→Giα活性化→AC↓→cAMP↓→PKA↓→インスリン分泌抑制
- 3. アセチルコリン→PLC活性化→
→IP3↑→[Ca2+]i↑→インスリン開口分泌
→DAG↑→PKC活性化→インスリン開口分泌
作用機序
- 受容体型チロシンキナーゼ
臨床関連
- 高血圧とインスリン抵抗性の関連
「リン」
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
| 近位尿細管 | 70% |
| 遠位尿細管 | 20% |
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
- パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
- カルシトニン：吸収↑
- ビタミンD：吸収↑
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
- 血清や尿(蓄尿)で定量される。
基準範囲
血清
- 基準範囲：2.5-4.5mg/dL
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
- 基準範囲：1g/日
測定値に影響を与える要因
- 食事。食前に測定するのが好ましい。
臨床関連
参考
- 1. wikiepdia