Japanese Journal
- 在宅管理でTRH(ヒルトニン)が有効であった脳血管性パーキンソニズムの一例
- 小林 一久,柏木 愛子,井出沢 剛直,金井 隆,高山 一郎,北原 史章,依田 芳起,塩澤 全司
- 日本農村医学会雑誌 46(2), 178-183, 1997-07-30
- NAID 10027297741
- 遷延性意識障害に対するヒルトニンの効果
- 岡田 慶一 [他]
- 臨牀と研究 60(10), p3421-3426, 1983-10
- NAID 40003788670
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- ヒルトニン0．5mg注射液,プロチレリン酒石酸塩水和物注射液.
- ヒルトニン2mg注射液,プロチレリン酒石酸塩水和物注射液.
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 遷延性意識障害治療剤
- 脊髄小脳変性症治療剤
販売名
ヒルトニン1mg注射液
組成
容量
- 1管（1mL）
1管中の有効成分
- プロチレリン酒石酸塩水和物 1.464mg（プロチレリンとして1mg）
添加物
- 本剤1管中にD-ソルビトール 50mg、pH調整剤を含有
効能または効果
◇下記疾患に伴う昏睡、半昏睡を除く遷延性意識障害
〇頭部外傷
〇くも膜下出血、ただし意識障害固定期間3週以内
◇脊髄小脳変性症における運動失調の改善
◇遷延性意識障害の場合（ただし、昏睡、半昏睡を除く)
- 通常、成人には疾患に応じて、下記の用量を1日1回10日間静注又は点滴静注する。
静脈内注射の場合は、生理食塩液、ブドウ糖注射液又は注射用水5〜10mLに希釈して、徐々に注射する。
頭部外傷
- 1回プロチレリン酒石酸塩水和物として0.732〜2.92mg（プロチレリンとして0.5〜2mg）
くも膜下出血（ただし、意識障害固定期間3週以内）
- 1回プロチレリン酒石酸塩水和物として2.92mg（プロチレリンとして2mg）
◇脊髄小脳変性症の場合
- 通常、成人には1日1回プロチレリン酒石酸塩水和物として0.732〜2.92mg（プロチレリンとして0.5〜2mg）を筋肉内又は静脈内に注射するが、重症例にはプロチレリン酒石酸塩水和物として2.92mg（プロチレリンとして2mg）を注射する。
2〜3週間連日注射した後、2〜3週間の休薬期間をおく。以後、これを反復するか、週2〜3回の間歇注射を行う。
静脈内注射の場合は、生理食塩液、ブドウ糖注射液又は注射用水5〜10mLに希釈して、徐々に注射する。
慎重投与
- 心障害のある患者
［本剤は血圧および脈拍数を一過性に上昇させることがある。］
重大な副作用
- 一過性の血圧低下、意識喪失等のショック様症状（0.1％未満）があらわれることがある。
- 痙攣（0.1％未満）があらわれることがある。
- 下垂体腺腫患者に投与した場合、頭痛、視力・視野障害等を伴う下垂体卒中（0.1％未満）があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には外科的治療等適切な処置を行うこと。
- 血小板減少（0.1％未満）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
自発運動亢進作用10,11）
- 正常マウスに2.5mg/kg静注、下垂体摘出マウスに10mg/kg静注及び正常ラットに5mg/kg腹腔内投与により、自発運動亢進が認められる。この作用は、本剤が中脳-辺縁系ドーパミンニューロン終末部位である側坐核におけるドーパミン活性を高めることによると考えられる。
覚醒促進作用
- 正常マウスに0.6mg/kg、正常ラットに2.4mg/kg、下垂体摘出ラットに2.4mg/kgの静注により、ペントバルビタール睡眠時間を短縮し、正常マウスに0.6mg/kg静注によりエタノール麻酔時間を短縮する。10）また、正常ラットに5mg/kg静注によりペントバルビタール前処置による脳内グルコース利用率の低下に拮抗する。12）
- 意識障害モデル動物（頭部外傷マウス、脳幹圧迫ネコ、視床下部電気破壊ネコ）において、0.16mg/kg〜5mg/kg静注により行動上及び脳波上覚醒反応が早期に認められる。13〜15）
脳波賦活作用
- 正常ネコに0.1mg/kg静注により脳波賦活作用を示し、その作用点は視床下部及び脳幹であると考えられる。16）
運動失調改善作用
- 遺伝性運動失調マウスであるRolling mouse Nagoyaに25mg/kg腹腔内投与17）、また、シトシンアラビノシドによる小脳変性運動失調ラットに5又は10mg/kg腹腔内投与18）により、運動量の増加とともに転倒回数の減少等運動失調改善作用が認められる。この作用は小脳内ノルアドレナリン代謝回転の促進作用によるものと考えられる。19）なお、小脳サイクリックヌクレオチド（c-GMP、c-AMP）の増加も一部関与していると考えられる。20）
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- プロチレリン酒石酸塩水和物（Protirelin Tartrate Hydrate）〔JAN〕
化学名
- 5-Oxo-L-prolyl-L-histidyl-L-prolinamide monotartrate monohydrate
分子式
- C16H22N6O4・C4H6O6・H2O
分子量
- 530.49
融点
- 約187℃（分解）
性状
- プロチレリン酒石酸塩水和物は、白色〜微帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。水に溶けやすく、酢酸（100）にやや溶けにくく、エタノール（95）又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
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「酒石酸」
- 英
- tartaric acid
- 商
- MS温シップ、MS冷シップ、アイファガン、アポノール、アミノレバンEN配合、アリメジン、イフェンプロジル酒石酸塩、イブロノール、エレンタールP乳幼児用配合、エレンタール配合、エンセロン、オーラ、クリアミン配合、サーカネッテン配合、サルポグレラート塩酸塩、ジフェニドール塩酸塩、シプセロン、ゼグミューラー、セリミック、セレクナート、セロクラール、セロケン、セロケンL、ゾルピデム酒石酸塩、タラモナール、チャンピックス、テクニス、テクネMAG3、デトルシトール、デンタカインカートリッジ、トラベルミン配合、ナベルビン、ハーネシップ、バックス、バリエース、バルギン、バロス、ヒシダリン、ヒルトニン、ヒルロック、フレザニール、プロチレリン酒石酸塩、プロヘパール配合、ペチロルファン、ヘパンED配合、ボグニン、マイスリー、マルファ配合、ミルサート冷シップ、メサフィリン配合、メデピン、メトプリック、メトプロロール酒石酸塩、メルコモン、ヨウアジール、ラクール冷シップ、リーバクト配合、リスペリドン、リンブレーン、ロゼウス、ロプレソール、ロプレソールSR、ロルファン、酒石酸
- C4H6O6。
- IUPAC名：2,3-ジヒドロキシブタン二酸
- 分子量150.09。
「機能検査用試薬」
商品
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