グリベンクラミド
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
パミルコン錠1.25mg
組成
有効成分
添加物
- 乳糖水和物、アラビアゴム、セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、カルメロースCa、ステアリン酸Mg
禁忌
- 重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、インスリン依存型糖尿病(若年型糖尿病、ブリットル型糖尿病等)の患者
[インスリンの適用である。]
- 重篤な肝機能障害又は腎機能障害のある患者
[低血糖を起こすおそれがある。]
- 重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者
[インスリンの適用である。]
- 下痢、嘔吐等の胃腸障害のある患者
[低血糖を起こすおそれがある。]
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
[「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照]
- 本剤の成分又はスルホンアミド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
- ボセンタンを投与中の患者
[「相互作用」の項参照]
効能または効果
- インスリン非依存型糖尿病(ただし、食事療法・運動療法のみで十分な効果が得られない場合に限る。)
- 通常、1日量グリベンクラミドとして1.25〜2.5mgを経口投与し、必要に応じ適宜増量して維持量を決定する。ただし、1日最高投与量は10mgとする。
投与方法は、原則として1回投与の場合は朝食前又は後、2回投与の場合は朝夕それぞれ食前又は後に経口投与する。
慎重投与
- 肝機能障害又は腎機能障害のある患者
- 次に掲げる低血糖を起こすおそれのある患者又は状態
- 肝機能障害又は腎機能障害
- 脳下垂体機能不全又は副腎機能不全
- 栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量の不足又は衰弱状態
- 激しい筋肉運動
- 過度のアルコール摂取者
- 高齢者
[「高齢者への投与」の項参照]
- 「相互作用」併用注意の1に示す血糖降下作用を増強する薬剤との併用
重大な副作用
低血糖
(頻度不明)
- 低血糖(初期症状:脱力感、高度の空腹感、発汗等)があらわれることがある。なお、徐々に進行する低血糖では、精神障害、意識障害等が主である場合があるので注意すること。
また、本剤の投与により低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α-グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
また、低血糖は投与中止後、臨床的にいったん回復したと思われる場合でも数日間は再発することがある。
無顆粒球症、溶血性貧血
(頻度不明)
- 無顆粒球症、溶血性貧血があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
肝炎、肝機能障害、黄疸
(頻度不明)
- AST(GOT)・ALT(GPT)・γ‐GTPの上昇等を伴う肝炎、肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- グリベンクラミドは、スルホニル尿素系の血糖降下薬である。膵のβ細胞を刺激し、内因性インスリンの分泌を促進することにより、血糖降下作用を発現する。作用機序としては主にATP依存性のK+チャネルの遮断による。高濃度においては、心や血管でのK+チャネル開口薬(クロマカリム、ピナシジルなど)の作用に薬理学的に拮抗する。最も血糖降下作用の強いものの一つである。3)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
- 4-[2-(5-Chloro-2-methoxybenzoylamino)ethyl](N-cyclohexylcarbamoyl)benzenesulfonamide
分子式
分子量
性状
- グリベンクラミドは、白色〜微帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
N,N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく、クロロホルムにやや溶けにくく、メタノール又はエタノール(95)に溶けにくく、水にほとんど溶けない。
融点
★リンクテーブル★
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商品
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- 英
- glibenclamide, glybenclamide
- 商
- エントレゾン、オイグルコン、オペアミン、クラミトン、グリピナート、セオグルミン、ダオニール、ダムゼール、パミルコン、ブラトゲン、ベンクラート、マーグレイド
- 関
- グリブリド
- 第2世代のスルホニル尿素系の経口糖尿病治療薬。
- 糖尿病治療薬
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