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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2016/02/07 14:40:47」(JST)

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アカルボース（Acarbose）は、2型糖尿病を治療するための経口血糖降下薬で、四糖の一つである。前糖尿病の治療薬として承認している国もある。バイエル社によって、1973年放線菌Actinoplanes属のアミノ糖産生菌の培養液中から分離され、1990年ドイツにおいて医薬品として承認された。ヨーロッパではGlucobay、日本ではグルコバイ、北アメリカではPrecose、カナダではPrandaseというブランド名で販売されている。多糖からグルコースを切りだすαグルコシダーゼの阻害剤として働く^[1]。

作用機構

アカルボースは、炭水化物の消化に必要な消化酵素、特に小腸から分泌されるαグルコシダーゼや膵臓から分泌されるαアミラーゼを阻害する。αアミラーゼは小腸内腔でデンプンをオリゴ糖にまで分解し、さらに小腸の刷子縁細胞に結合するαグルコシダーゼがオリゴ糖、三糖、二糖をグルコース等の単糖に分解する。これらの機構を阻害すると、炭水化物の消化率が落ち、グルコースの体内への吸収量が減る。糖尿病患者に対して、この薬物治療法は短期間で血糖を下げることができ、さらに長期的にもグリコヘモグロビン値（HbA1c）を低下させる効果がある^[2]。

投薬

アカルボースは、炭水化物の消化を阻害するものであるため、食事の最初に摂取する必要がある。食事に含まれる炭水化物の量によるが、大人の場合、1日あたり、50mgあるいは100mgを3度摂取するのが一般的である^[1]。

副作用

アカルボースは、炭水化物のグルコースへの分解を阻害するため、炭水化物がそのまま小腸に残留する。結腸では細菌が炭水化物を分解するため、屁（患者の78%）や下痢（14%）等の副作用がある。

これらの副作用は投薬の量に比例するため、一般的に、始めは少ない量で薬を服用し始め、希望する効果が表れるまで徐々に量を増やすようにという指導が行われる。

アカルボースを使うことによって逆に低血糖に苦むようになれば、フルーツジュースやグルコースタブレットのような単糖を含むものを食べればよい。アカルボースは多糖の消化を阻害するため、アカルボースを服用している患者がデンプン質のものを食べても、低血糖の改善にはつながらない。

2型糖尿病の原因との関係

2型糖尿病の原因は現在でも分かっていないが、アカルボースを用いた治療により、炭水化物の過剰摂取の繰り返しが発症の一次刺激になっていることは明らかである。一度に大量の単糖や二糖を摂取したり、夕食と翌日の朝食の間隔を12時間より短くすることは特に避けるべきだが、このような食習慣はアメリカ合衆国の生活ではよく見られ、同国で2型糖尿病が多い事実と合致している。

出典

^ ^a ^b バイエル薬品『医薬品インタビューフォーム：グルコバイ錠50mg、グルコバイ錠100mg』2008年9月改訂、バイエル薬品公式サイト（2009年9月19日閲覧）。
^ Drug Therapy in Nursing, 2nd Edition.

外部リンク

Precose (acarbose) Tablet - NIH Information [Bayer Pharmaceuticals Corporation]
"Probing the Pancreas" - by Craig D. Reid, Ph.D. (US FDA Consumer Article)

UpToDate Contents

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1. 糖尿病の治療におけるα-グルコシダーゼ阻害剤およびリパーゼ阻害剤 alpha glucosidase inhibitors and lipase inhibitors for treatment of diabetes mellitus
2. 2型糖尿病における持続性高血糖のマネージメント management of persistent hyperglycemia in type 2 diabetes mellitus
3. 糖尿病の治療における低血糖のマネージメント management of hypoglycemia during treatment of diabetes mellitus
4. 2型糖尿病の予防 prevention of type 2 diabetes mellitus
5. 成人における肝性脳症：治療 hepatic encephalopathy in adults treatment

Japanese Journal

糖尿病透析患者でのインスリンからacarbose(グルコバイ^<(R)>への切り替え成功例と失敗例

大野敦,旭暢照,佐藤知也,植木彬夫,横関一雄,林春幸,入江康文,林徹
日本透析医学会雑誌 = Journal of Japanese Society for Dialysis Therapy 29(2), 141-147, 1996-02-08
NAID 10005562139

α-グルコシダーゼ阻害剤アカルボース (グルコバイ) 初期150mg/日, 後300mg/日投与の臨床効果に関する検討

奥野巍一
新薬と臨床 45, 102-108, 1996
NAID 80009208950

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

食後過血糖改善剤

販売名

グルコバイ錠50mg

組成

成分・含量

1錠中，アカルボース50mg含有

添加物

トウモロコシデンプン，結晶セルロース，軽質無水ケイ酸，ステアリン酸マグネシウム

禁忌

重症ケトーシス，糖尿病性昏睡又は前昏睡の患者[輸液及びインスリンによる速やかな高血糖の是正が必須となるので本剤の投与は適さない．]
重症感染症，手術前後，重篤な外傷のある患者[インスリンによる血糖管理が望まれるので本剤の投与は適さない．]
本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人[「妊婦，産婦，授乳婦等への投与」の項参照]

効能または効果

糖尿病の食後過血糖の改善（ただし，食事療法・運動療法によっても十分な血糖コントロールが得られない場合，又は食事療法・運動療法に加えて経口血糖降下薬若しくはインスリン製剤を使用している患者で十分な血糖コントロールが得られない場合に限る）．
アカルボースとして，成人では通常1回100mgを1日3回，食直前に経口投与する．ただし，1回50mgより投与を開始し，忍容性を確認したうえ1回100mgへ増量することもできる．
なお，年齢，症状に応じ適宜増減する．

慎重投与

他の糖尿病用薬を投与されている患者[併用により低血糖症状が発現することがある．]
＊＊開腹手術の既往又は腸閉塞の既往のある患者[腸内ガス等の増加により，腸閉塞があらわれることがある．]
胃腸障害のある患者[本剤の投与により鼓腸，放屁，下痢等の消化器症状を増強する可能性がある．]
重篤な肝機能障害のある患者[代謝状態が不安定であり，血糖管理状況が大きく変化するおそれがある．]
重篤な腎機能障害のある患者[外国においてクレアチニンクリアランス25mL/min未満の患者に投与した際の血中活性物質（本剤及び活性代謝物）濃度は腎機能正常者に比べて約4〜5倍上昇することが報告されている．]
ロエムヘルド症候群，重度のヘルニア，大腸の狭窄・潰瘍等のある患者[腸内ガスの発生増加によって，症状が悪化することがある．]
高齢者[「高齢者への投与」の項参照]

重大な副作用

低血糖

他の糖尿病用薬との併用で低血糖（0.1〜5％未満）があらわれることがある．また，他の糖尿病用薬を併用しない場合でも低血糖（0.1％未満）が報告されている．本剤は二糖類の消化・吸収を遅延させるので，低血糖症状が認められた場合にはショ糖ではなくブドウ糖を投与するなど適切な処置を行うこと．

＊＊腸閉塞

腹部膨満・鼓腸，放屁増加等があらわれ，腸内ガス等の増加により，腸閉塞（0.1％未満）があらわれることがあるので，観察を十分に行い，持続する腹痛，嘔吐等の症状があらわれた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．

肝機能障害，黄疸

AST（GOT），ALT（GPT）の上昇等を伴う重篤な肝機能障害，黄疸（0.1％未満）があらわれることがある．また，劇症肝炎（0.1％未満）の報告がある．投与開始後6ヵ月までは月1回，その後も定期的に肝機能検査を行うなど観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．［「重要な基本的注意」の項参照］

薬効薬理

アカルボースは小腸粘膜微絨毛膜に存在するグルコアミラーゼ，スクラーゼ，マルターゼを用量依存的に阻害するほか，膵液及び唾液のα-アミラーゼを阻害し，食後の著しい血糖上昇を抑制する^{12, 13)}．
炭水化物（デンプン，マルトース，スクロース等）のα-グルコシダーゼによる加水分解を阻害し，消化管でのグルコース，フルクトースへの分解を直接抑制することにより糖質の吸収を遅延させる．
食後の過血糖を改善するとともに，血糖の日内変動幅を小さくし，良好な血糖コントロールが得られる．
食後の血糖上昇を抑制するに伴い，インスリンの上昇も抑制するので高インスリン血症を招かない．また本剤によるインスリン分泌に対する直接作用がないので，膵β細胞の負担を軽減する．

血糖値に対する作用

健康成人10例に50mg，100mg，200mgをスクロースとともに単回経口投与した場合，負荷後の血糖上昇，血清インスリン上昇は用量依存的に抑制される¹⁴⁾．
健康成人7例に50mg，100mg，200mgを食事とともに単回経口投与した場合，食後の血糖上昇，血清インスリン上昇は用量依存的に抑制される¹⁵⁾．
健康成人5例に100mgを1日3回食事とともに21日間経口投与し，この間に行ったデンプン負荷試験では負荷後の血糖上昇，血清インスリン上昇は有意に抑制される．なお，投与前及び投与終了後のデンプン負荷試験では負荷後の血糖上昇の抑制等は認められない¹⁶⁾．
NIDDM患者12例に100mgを1日3回，毎食事とともに3ヵ月間経口投与した場合，空腹時血糖は有意に低下する¹⁷⁾．
（注：本剤の承認用量は1回100mg，1日3回である．）

血糖日内変動に対する作用

NIDDM患者19例に50mg又は100mgを1日3回毎食事とともに2週間経口投与した場合，血糖日内変動曲線は下方移動し，血糖日内変動曲線下面積は用量依存的に低下する¹⁸⁾．

グリコヘモグロビン（HbA₁）に対する作用

NIDDM患者12例に100mgを1日3回，毎食事とともに3ヵ月間経口投与した場合，HbA₁は有意に低下する¹⁷⁾．

有効成分に関する理化学的知見

一般名

アカルボース（Acarbose）JAN，（Acarbose INN）

化学名

O-4, 6-Dideoxy-4-[[(1S, 4R, 5S, 6S)-4, 5, 6-trihydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-cyclohexene-1-yl]amino]-α-D-glucopyranosyl-(1→4)-O-α-D-glucopyranosyl-(1→4)-D-glucopyranose

分子式

C₂₅H₄₃NO₁₈

分子量

645.60

性状

本品は白色〜淡黄色の粉末で，においはなく，味は甘い．
本品は水に極めて溶けやすく，エタノール（95）に溶けにくい．
本品は吸湿性である．

★リンクテーブル★

リンク元	「糖尿病用剤」「α-グルコシダーゼ阻害薬」「アカルボース」

「糖尿病用剤」

アカルボース
	IUPAC名 (2R,3R,4R,5S,6R)-5-{[(2R,3R,4R,5S,6R)-5- {[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4-ジヒドロキシ-6-メチル- 5-{[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-トリヒドロキシ-3- (ヒドロキシメチル)シクロヘキサ-2-エン-1-イル]アミノ} テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル]オキシ}-3,4-ジヒドロキシ- 6-(ヒドロキシメチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル]オキシ}- 6-(ヒドロキシメチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2,3,4-トリオール
識別情報
CAS登録番号	56180-94-0
PubChem	441184
KEGG	D00216
MeSH	Acarbose
特性
化学式	C25H43NO18
モル質量	645.605 g/mol
	特記なき場合、データは常温 (25 °C)・常圧 (100 kPa) におけるものである。

　　[★]

商品

「α-グルコシダーゼ阻害薬」

　　[★]

英: alpha-glucosidase inhibitor, α-glucosidase inhibitor, α-GI
商: グルコバイ、ベイスン
関: αグルコシダーゼ阻害薬、α-グルコシダーゼ阻害剤、αグルコシダーゼ阻害剤。糖尿病

二糖類(ラクトース、マルトース、スクロース)は小腸粘膜に存在する二糖類分解酵素(α-グルコシダーゼ)の作用を受けて、単糖となり小腸から能動的に吸収される。
この二糖類分解酵素を阻害して糖の消化を抑制することで、血糖の上昇を抑制する糖尿病治療薬

「アカルボース」

　　[★]

英: acarbose
商: グルコバイ(バイエル)、Precose
関: 糖尿病治療薬、αグルコシダーゼ阻害薬

[jp-1] バイエル薬品『医薬品インタビューフォーム：グルコバイ錠50mg、グルコバイ錠100mg』2008年9月改訂、バイエル薬品公式サイト（2009年9月19日閲覧）。

[2] Drug Therapy in Nursing, 2nd Edition.

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