ハロキサゾラム
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ハロキサゾラム
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IUPAC命名法による物質名 |
13-bromo-2-(2-fluorophenyl)-3-oxa-6,9-diazatricyclo[8.4.0.02,6]tetradeca-1(10),11,13-trien-8-one
|
臨床データ |
法的規制 |
|
投与方法 |
経口 |
薬物動態データ |
生物学的利用能 |
? |
代謝 |
肝臓 |
排泄 |
尿 |
識別 |
CAS番号 |
59128-97-1 |
ATCコード |
無し |
PubChem |
CID: 3563 |
ChemSpider |
3442 |
KEGG |
D01758 |
化学的データ |
化学式 |
C17H14BrFN2O2 |
分子量 |
377.208 g/mol |
SMILES
-
Fc1ccccc1C42OCCN2CC(=O)Nc3c4cc(Br)cc3
|
InChI
-
InChI=1S/C17H14BrFN2O2/c18-11-5-6-15-13(9-11)17(12-3-1-2-4-14(12)19)21(7-8-23-17)10-16(22)20-15/h1-6,9H,7-8,10H2,(H,20,22)
-
Key:XDKCGKQHVBOOHC-UHFFFAOYSA-N
|
ハロキサゾラム (haloxazolam) はベンゾジアゼピン系の睡眠導入剤の一種。長時間作用型。日本での商品名はソメリンなど。
適応
睡眠薬として不眠症[1]の患者に使用される。
種類
副作用
倦怠感、頭痛、集中力低下、ふらつき、脱力感など。
脚注
- ^ 主に朝早く目覚めてしまう人や夜に何度も目覚めてしまう人に処方される。
睡眠導入剤と鎮静剤 (N05C) |
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GABAA
アゴニスト/PAM |
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GABAB
アゴニスト |
- 1,4-ブタンジオール
- アセブル酸
- GABOB
- GHB (ナトリウムオキシベート)
- GBL
- GVL
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H1 インバース
アゴニスト |
抗ヒスタミン系: |
- カプトジアミン
- シプロヘプタジン
- ジフェンヒドラミン
- ドキシルアミン
- ヒドロキシジン
- メタピリレン
- フェニルアミン
- プロメタジン
- プロピオマジン
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抗うつ薬 |
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抗精神病薬 |
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α1-アドレナリン
アンタゴニスト |
抗うつ薬 |
- セロトニンアンタゴニストと再取り込み阻害薬
- 三環系抗うつ薬
- 四環系抗うつ薬
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抗精神病薬 |
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その他: |
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α2-アドレナリン受容体
アゴニスト |
- 4-NEMD
- クロニジン
- デトミジン
- デクスメドエトミジン
- ロフェキシジン
- メデトミジン
- ロミフィジン
- チザニジン
- キシラジン
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5-HT2A
アンタゴニスト |
抗うつ薬 |
- セロトニンアンタゴニストと再取り込み阻害薬
- 三環系抗うつ薬
- 四環系抗うつ薬
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抗精神病薬 |
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その他: |
- エプリバンセリン
- ニアプラジン
- プルバンセリン
- ボリナンセリン
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メラトニン
アゴニスト |
- アゴメラチン
- LY-156,735
- メラトニン
- ラメルテオン
- タシメルテオン
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オレキシン
アンタゴニスト |
- アルモレキサント
- SB-334,867
- SB-408,124
- SB-649,868
- スボレキサント
- TCS-OX2-29
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その他 |
- アセカルブロマール
- アプロナール
- ブロミソバル
- カンナビジオール
- カルブロマール
- エンブトラミド
- エボキシン
- フェナジアゾール
- ガバペンチン
- カバラクロン
- サリドマイド
- メフェノキサロン
- オピオイド
- トケイソウ
- スコポラミン
- UMB68
- バルノクタミド
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UpToDate Contents
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- 1. 高リン血症の原因および治療の概要 overview of the causes and treatment of hyperphosphatemia
- 2. 心血管疾患の危険因子の概要 overview of the possible risk factors for cardiovascular disease
- 3. 慢性腎疾患における高リン血症の治療 treatment of hyperphosphatemia in chronic kidney disease
- 4. 低リン血症の評価および治療 evaluation and treatment of hypophosphatemia
- 5. 低リン血症の原因 causes of hypophosphatemia
Japanese Journal
- Haloxazolam(ソメリン[○!R])の術前夜睡眠薬としての臨床的検討
- 石丸 孝則,河原 博,中山 琢,藤井 仁,門脇 啓治,今村 佳樹,仲西 修,西 正勝
- 九州齒科學會雜誌 : Kyushu-Shika-Gakkai-zasshi 39(3), 379-384, 1985-06-25
- For the purpose of improving the sleep on preoperative night, 10mg of haloxazolam was administered to the patients listed for general anesthesia. A total of 59 patients were investigated by dividing t …
- NAID 110003003715
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ソメリン細粒1%
組成
有効成分
添加物
- D-マンニトール、乳糖水和物、バレイショデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 急性狭隅角緑内障のある患者[眼圧を上昇させるおそれがある。]
- 重症筋無力症の患者[筋弛緩作用により症状を悪化させるおそれがある。]
効能または効果
- ハロキサゾラムとして、通常成人1回5〜10mgを就寝前に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
- 不眠症には、就寝の直前に服用させること。また、服用して就寝した後、睡眠途中において一時的に起床して仕事等をする可能性があるときは服用させないこと。
慎重投与
- 衰弱患者[嗜眠状態や運動失調になりやすい。]
- 高齢者 (「高齢者への投与」の項参照)
- 心障害のある患者[症状が悪化するおそれがある。]
- 肝障害、腎障害のある患者[肝障害、腎障害のある患者では一般に排泄が遅延する傾向があるので、薬物の体内蓄積による副作用の発現に注意すること。]
- 脳に器質的障害のある患者[作用が強くあらわれる。]
重大な副作用
呼吸抑制 (頻度不明)、炭酸ガスナルコーシス (頻度不明)
- 呼吸抑制があらわれることがある。また、呼吸機能が高度に低下している患者に投与した場合、炭酸ガスナルコーシスを起こすことがあるので、このような場合には気道を確保し、換気をはかるなど適切な処置をとること。
依存性
0.01%未満
- 大量連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、用量を超えないよう慎重に投与すること。また、大量投与又は長期連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、痙攣発作、せん妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想等の離脱症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。
薬効薬理
- 大脳辺縁系 (特に扁桃核、海馬) 及び視床下部の一部にその作用点があり、種々の情動障害を除去することによって、覚醒賦活系への余剰刺激の伝達を遮断し催眠作用を誘発するものと推測される7)。
- 正常ラットの自発性脳波パターンに対する影響はほとんどなく、不眠ラットの脳波パターンに対しては覚醒時間の短縮及び徐波睡眠時間の延長が明らかに認められている7)。
- chlorprothixene及びthiopentalに対する睡眠増強作用はニトラゼパム、エスタゾラムと同程度でフルラゼパムより強い (マウス)8)。
さらに、ヒトの睡眠作用の強さの比較でニトラゼパムと同程度である9)。
- 睡眠導入作用はニトラゼパムと同程度である (カニクイザル)8)。ヒトでは睡眠ポリグラフにより、入眠効果が認められている10)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
- (11bRS )-10-Bromo-11b-(2-fluorophenyl)-2, 3, 7, 11b-tetrahydro[1, 3] oxazolo[3, 2-d ][1, 4] benzodiazepin-6 (5H )-one
分子式
分子量
性状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末で、におい及び味はない。
酢酸 (100) に溶けやすく、アセトニトリル、メタノール又はエタノール (99.5) にやや溶けにくく、ジエチルエーテルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。
融点
分配係数
★リンクテーブル★
[★]
- 関
- 睡眠薬、鎮静薬、抗不安薬
商品
[★]
- 英
- haloxazolam
- 商
- ソメリン
[★]
- 英
- phosphorus P
- 関
- serum phosphorus level
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
- 排泄:10%
尿細管における再吸収の調節要素
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
基準範囲
血清
- 小児:4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
測定値に影響を与える要因
臨床関連
参考
- http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3