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1. Poor sleep in the hospital: Contributing factors and interventions
2. 時差ぼけ jet lag
3. 薬物乱用検査（DOA） testing for drugs of abuse doa
4. 小児への授乳による抗うつ薬およびベンゾジアゼピン曝露の安全性 safety of infant exposure to antidepressants and benzodiazepines through breastfeeding
5. 不眠症の治療 treatment of insomnia

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

睡眠障害改善剤

販売名

ゾピクール錠7.5

組成

ゾピクール錠7.5：１錠中にゾピクロン7.5mgを含有する。
添加物として、アルファー化デンプン、カルナウバロウ、酸化チタン、ステアリン酸Mg、デンプングリコール酸Na、トウモロコシデンプン、乳糖、ヒプロメロース、マクロゴール6000、リン酸水素Caを含有する。

禁忌

本剤の成分又はエスゾピクロンに対し過敏症の既往歴のある患者
重症筋無力症の患者〔筋弛緩作用により症状を悪化させるおそれがある。〕
急性狭隅角緑内障の患者〔眼圧が上昇し、症状を悪化させるおそれがある。〕

効能または効果

不眠症

通常、成人１回、ゾピクロンとして、7.5〜10mgを就寝前に経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減するが、10mgを超えないこと。
麻酔前投薬

通常、成人１回、ゾピクロンとして、7.5〜10mgを就寝前または手術前に経口投与する。なお、年齢・症状・疾患により適宜増減するが、10mgを超えないこと。
本剤を投与する場合、反応に個人差があるため少量(高齢者では１回3.75mg)から投与を開始すること。また、肝障害のある患者では3.75mgから投与を開始することが望ましい。やむを得ず増量する場合は観察を十分に行いながら慎重に投与すること。ただし、10mgを超えないこととし、症状の改善に伴って減量に努めること。
不眠症には、就寝の直前に服用させること。また、服用して就寝した後、睡眠途中において一時的に起床して仕事等をする可能性があるときは服用させないこと。

慎重投与

衰弱者〔薬物の作用が強くあらわれ、副作用が発現しやすい。〕
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
心障害のある患者〔血圧低下があらわれるおそれがあり、心障害のある患者では症状の悪化につながるおそれがある。〕
肝障害、腎障害のある患者〔作用が強くあらわれるおそれがある。〕
脳に器質的障害のある患者〔作用が強くあらわれるおそれがある。〕

重大な副作用

（頻度不明）
依存性：連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。また、投与の中止により、振戦、痙攣発作、不眠等の離脱症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。
呼吸抑制：呼吸抑制があらわれることがある。また呼吸機能が高度に低下している患者に投与した場合、炭酸ガスナルコーシスを起こすことがあるので、このような場合には気道を確保し、換気を図るなど適切な処置を行うこと。
肝機能障害：AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い異常が認められた場合には、中止するなど適切な処置を行うこと。
精神症状、意識障害：幻覚、せん妄、錯乱、夢遊症状、悪夢、易刺激性、攻撃性、異常行動等の精神症状及び意識障害があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には投与を中止すること。
一過性前向性健忘、もうろう状態：一過性前向性健忘(中途覚醒時の出来事をおぼえていない等)、もうろう状態があらわれることがあるので、本剤を投与する場合には少量から開始するなど、慎重に投与すること。なお、十分に覚醒しないまま、車の運転、食事等を行い、その出来事を記憶していないとの報告がある。異常が認められた場合には投与を中止すること。
アナフィラキシー様症状：アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、蕁麻疹、血管浮腫等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

ベンゾジアゼピン受容体に結合し、GABA受容体のGABA親和性を増大させることにより、GABA系の抑制機構を増強させ、視床下部及び大脳辺縁系に抑制的に作用する。
抗コンフリクト作用、抗闘争作用等の抗不安作用はジアゼパムに比べて強い。
抗痙攣作用、筋弛緩作用はジアゼパムと比べて非常に弱い。
REM睡眠には影響せず、徐波睡眠を増加する。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

ゾピクロン(Zopiclone)

化学名

(±)-6-(5-Chloro-2-pyridyl)-6,7-dihydro-7-[(4-methyl-1-piperazinyl)carboxy]-5H-pyrrolo[3,4-b]pyrazin-5-one

分子式

C₁₇H₁₇ClN₆O₃

分子量

388.81

融点

175〜178℃

性状

ゾピクロンは白色〜微黄色の結晶性の粉末である。クロロホルムに溶けやすく、N,N-ジメチルホルムアミド、酢酸(100)又は無水酢酸にやや溶けやすく、アセトニトリル、アセトン又はメタノールにやや溶けにくく、エタノール(95)に溶けにくく、ジエチルエーテル又は２-プロパノールに極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。0.1mol/L塩酸試液に溶ける。旋光性を示さない。光によって徐々に着色する。