- 英
- haloxazolam
- 商
- ソメリン
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ハロキサゾラム
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| IUPAC命名法による物質名 |
| 13-bromo-2-(2-fluorophenyl)-3-oxa-6,9-diazatricyclo[8.4.0.02,6]tetradeca-1(10),11,13-trien-8-one |
| 臨床データ |
| 胎児危険度分類 |
? |
| 法的規制 |
Schedule IV(US) |
| 投与方法 |
経口 |
| 薬物動態的データ |
| 生物学的利用能 |
? |
| 代謝 |
肝臓 |
| 排泄 |
尿 |
| 識別 |
| CAS登録番号 |
59128-97-1 |
| ATCコード |
None |
| PubChem |
CID 3563 |
| ChemSpider |
3442 |
| KEGG |
D01758 |
| 化学的データ |
| 化学式 |
C17H14BrFN2O2 |
| 分子量 |
377.208 g/mol |
SMILES
- Fc1ccccc1C42OCCN2CC(=O)Nc3c4cc(Br)cc3
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InChI
-
InChI=1S/C17H14BrFN2O2/c18-11-5-6-15-13(9-11)17(12-3-1-2-4-14(12)19)21(7-8-23-17)10-16(22)20-15/h1-6,9H,7-8,10H2,(H,20,22)
Key:XDKCGKQHVBOOHC-UHFFFAOYSA-N
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ハロキサゾラム (haloxazolam) はベンゾジアゼピン系の睡眠導入剤の一種。長時間作用型。日本での商品名はソメリンなど。
適応[編集]
睡眠薬として不眠症[1]の患者に使用される。
種類[編集]
副作用[編集]
倦怠感、頭痛、集中力低下、ふらつき、脱力感など。
脚注[編集]
- ^ 主に朝早く目覚めてしまう人や夜に何度も目覚めてしまう人に処方される。
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睡眠導入剤と鎮静剤 (N05C) |
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| GABAA受容体 |
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バルビツール酸系
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超短時間作用型
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Methohexital Thiamylal チオペンタール
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短時間作用型
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Allobarbital アモバルビタール Aprobarbital Butobarbital ペントバルビタール Secobarbital Talbutal
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長時間作用型
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バルビタール Mephobarbital フェノバルビタール
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その他
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Cyclobarbital Ethallobarbital Heptabarbital Hexobarbital Proxibarbal Reposal Vinylbital Vinbarbital
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ベンゾジアゼピン
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超短時間作用型
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トリアゾラム
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短時間作用型
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ブロチゾラム Cinolazepam Doxefazepam Loprazolam ミダゾラム
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中時間作用型
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エスタゾラム フルニトラゼパム ロルメタゼパム ニメタゼパム Temazepam
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長時間作用型
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フルラゼパム フルトプラゼパム ニトラゼパム クアゼパム
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Dialkylphenols
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Fospropofol プロポフォール チモール
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非ベンゾジアゼピン系
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CL-218,872 Indiplon Necopidem Pazinaclone ROD-188 Saripidem Suproclone Suriclone SX-3228 U-89843A U-90042 Zaleplon ゾルピデム ゾピクロン エスゾピクロン
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Piperidinediones
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Glutethimide Methyprylon Pyrithyldione Piperidione
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Quinazolinones
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Afloqualone Cloroqualone Diproqualone Etaqualone Mebroqualone Mecloqualone Methaqualone Methylmethaqualone
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Neuroactive
steroids
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Acebrochol Allopregnanolone Alphadolone Alphaxolone Eltanolone Ganaxolone Hydroxydione Minaxolone Org 20599 Org 21465 Tetrahydrodeoxycorticosterone
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| Alpha-2アドレナリン受容体 |
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Alpha-adrenergic agonists
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4-NEMD クロニジン Dexmedetomidine Lofexidine メデトミジン Romifidine Tizanidine キシラジン
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| メラトニン受容体 |
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メラトニン
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Agomelatine メラトニン ラメルテオン Tasimelteon
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ヒスタミン受容体 &
アセチルコリン受容体 |
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抗ヒスタミン薬 &
抗コリン薬
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アミトリプチリン Dimenhydrinate ドキシラミン Hydroxyzine ジフェンヒドラミン Bromodiphenhydramine Carbinoxamine Doxepin Orphenadrine ミアンセリン ミルタザピン Nefazodone Niaprazine Phenyltoloxamine Propiomazine Pyrilamine スコポラミン トラゾドン
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GABAB受容体 /
GHB 受容体 |
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GHB Type
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1,4-ブタンジオール Aceburic acid GABOB γ-ヒドロキシ酪酸 GBL gamma-Valerolactone
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| オレキシン受容体 |
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Orexin antagonists
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Almorexant SB-334,867 SB-408,124 SB-649,868 TCS-OX2-29
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その他受容体/
グループ外 |
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アルデヒド
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Acetylglycinamide chloral hydrate 抱水クロラール Chloralodol Dichloralphenazone Paraldehyde Petrichloral
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アルキン
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ウレタン Ethchlorvynol Ethinamate Hexapropymate Methylpentynol
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Carbamates
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メプロバメート Carisoprodol Tybamate メトカルバモール Procymate
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その他
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2-Methyl-2-butanol Acecarbromal アセトフェノン Apronal 臭化物 ブロムワレリル尿素 Carbromal Chloralose Clomethiazole Embutramide エトミデート Evoxine Fenadiazole Gaboxadol Loreclezole Mephenoxalone Sulfonmethane Trichloroethanol Triclofos セイヨウカノコソウ バルノクタミド
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Related Links
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ソメリン細粒１％
組成
有効成分
添加物
- D-マンニトール、乳糖水和物、バレイショデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 急性狭隅角緑内障のある患者［眼圧を上昇させるおそれがある。］
- 重症筋無力症の患者［筋弛緩作用により症状を悪化させるおそれがある。］
効能または効果
- ハロキサゾラムとして、通常成人1回5〜10mgを就寝前に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
- 不眠症には、就寝の直前に服用させること。また、服用して就寝した後、睡眠途中において一時的に起床して仕事等をする可能性があるときは服用させないこと。
慎重投与
- 衰弱患者［嗜眠状態や運動失調になりやすい。］
- 高齢者 (「高齢者への投与」の項参照)
- 心障害のある患者［症状が悪化するおそれがある。］
- 肝障害、腎障害のある患者［肝障害、腎障害のある患者では一般に排泄が遅延する傾向があるので、薬物の体内蓄積による副作用の発現に注意すること。］
- 脳に器質的障害のある患者［作用が強くあらわれる。］
重大な副作用
呼吸抑制 (頻度不明)、炭酸ガスナルコーシス (頻度不明)
- 呼吸抑制があらわれることがある。また、呼吸機能が高度に低下している患者に投与した場合、炭酸ガスナルコーシスを起こすことがあるので、このような場合には気道を確保し、換気をはかるなど適切な処置をとること。
依存性
0.01%未満
- 大量連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、用量を超えないよう慎重に投与すること。また、大量投与又は長期連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、痙攣発作、せん妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想等の離脱症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。
薬効薬理
- 大脳辺縁系 (特に扁桃核、海馬) 及び視床下部の一部にその作用点があり、種々の情動障害を除去することによって、覚醒賦活系への余剰刺激の伝達を遮断し催眠作用を誘発するものと推測される7)。
- 正常ラットの自発性脳波パターンに対する影響はほとんどなく、不眠ラットの脳波パターンに対しては覚醒時間の短縮及び徐波睡眠時間の延長が明らかに認められている7)。
- chlorprothixene及びthiopentalに対する睡眠増強作用はニトラゼパム、エスタゾラムと同程度でフルラゼパムより強い (マウス)8)。
さらに、ヒトの睡眠作用の強さの比較でニトラゼパムと同程度である9)。
- 睡眠導入作用はニトラゼパムと同程度である (カニクイザル)8)。ヒトでは睡眠ポリグラフにより、入眠効果が認められている10)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
- (11bRS )-10-Bromo-11b-(2-fluorophenyl)-2, 3, 7, 11b-tetrahydro[1, 3] oxazolo[3, 2-d ][1, 4] benzodiazepin-6 (5H )-one
分子式
分子量
性状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末で、におい及び味はない。
酢酸 (100) に溶けやすく、アセトニトリル、メタノール又はエタノール (99.5) にやや溶けにくく、ジエチルエーテルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。
融点
分配係数
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- rhm
- 同
- 照射線量率定数 exposure rate constant
[★]
- 英
- halo
- 関
- ハロゲン、ハロー、光ぼけ