オキサゾラム
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オキサゾラム
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臨床データ |
胎児危険度分類 |
? |
法的規制 |
? |
識別 |
CAS登録番号 |
24143-17-7 |
ATCコード |
? |
KEGG |
D01278 |
別名 |
Oxazolazepam |
化学的データ |
化学式 |
C18H17ClN2O2 |
分子量 |
328.80 |
オキサゾラム (oxazolam) はベンゾジアゼピン系の抗不安薬の一種。長時間作用型。
心身症からくる不安・緊張・抑うつ・睡眠障害および、パニック障害、自律神経失調症などに適応がある。日本での商品名はセレナールなど。
種類 [編集]
薬理 [編集]
脳にある神経受容体(ベンゾジアゼピン受容体)に結合することにより、神経を活性化させる。
副作用 [編集]
倦怠感、頭痛、集中力低下、ふらつき、脱力感など。
Japanese Journal
- 釣藤散, メリスロン^<【○!R】>, セレナール^<【○!R】> による耳鳴治療
- 咽喉頭異常感に対するバリダーゼバッカルとセレナールの使用治療経験
Related Links
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
セレナール錠5
組成
有効成分
添加物
- トウモロコシデンプン、乳糖水和物、結晶セルロース、カルメロースカルシウム、ステアリン酸マグネシウム、タルク、白糖、ゼラチン、無水リン酸水素カルシウム、アラビアゴム末、酸化チタン、沈降炭酸カルシウム、グリセリン脂肪酸エステル、ポビドン、カルナウバロウ、青色二号アルミニウムレーキ
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 急性狭隅角緑内障の患者[眼圧を上昇させるおそれがある。]
- 重症筋無力症の患者[筋弛緩作用により症状を悪化させるおそれがある。]
効能または効果
- 神経症における不安・緊張・抑うつ・睡眠障害
- 通常成人オキサゾラムとして1回10〜20mg、1日3回経口投与する。なお年齢・症状に応じ適宜増減する。
- 心身症(消化器疾患、循環器疾患、内分泌系疾患、自律神経失調症)における身体症候ならびに不安・緊張・抑うつ
- 通常成人オキサゾラムとして1回10〜20mg、1日3回経口投与する。なお年齢・症状に応じ適宜増減する。
- 麻酔前投薬
- 麻酔前投薬の場合には、通常オキサゾラムとして1〜2mg/kgを就寝前又は手術前に経口投与する。なお年齢・症状・疾患に応じ適宜増減する。
慎重投与
- 心障害のある患者[症状が悪化するおそれがある。]
- 肝障害、腎障害のある患者[肝障害、腎障害のある患者では一般に排泄が遅延する傾向があるので薬物の体内蓄積による副作用の発現に注意すること。]
- 脳に器質的障害のある患者[作用が強くあらわれる。]
- 低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児[副作用発現の危険性が高い。]
- 衰弱患者[嗜眠状態や運動失調になりやすい。]
- 中等度又は重篤な呼吸不全のある患者[他のベンゾジアゼピン系薬剤で、呼吸機能の低下している患者に投与したところ、呼吸不全をおこし、炭酸ガスナルコーシスになったとの報告がある。]
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
重大な副作用
依存性
頻度不明
- ベンゾジアゼピン系薬剤の大量連用により薬物依存を生じることが報告されているので、本剤の投与にあたっては観察を十分に行い、用量を超えないよう慎重に投与すること。
また、長期連用後投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。
薬効薬理
- 動物実験(マウス、ハムスター、ラット、サル)から、闘争反応、狂暴性、攻撃性、興奮等の実験的情動障害を抑制する作用(静穏作用・馴化作用)が明らかにされており、一方催眠・筋弛緩・歩行失調等の自発性行動抑制作用は弱く(マウス)、条件回避反応の抑制も少ない(ラット)ことが認められている7)。
- 本剤の静穏作用はネコ、ウサギの実験から特異的に扁桃核−視床下部を含めた大脳辺縁系に作用する結果と推定される8)。
またヒトで意識レベルの変化に対して、脳の興奮水準を示す光−眼輪筋反射に及ぼす影響を検討した結果、抑制的ではなく、脳幹網様体−新皮質賦活系(意識水準)に対してほとんど影響がないことが明らかにされている9)。
- メジマイド、ペンテトラゾールによる間代性痙攣(マウス、ラット)、振動誘発痙攣(E1マウス)に対し抑制効果が認められている7)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
- 10-Chloro-2-methyl-11b-phenyl-2,3,7,11b-tetrahydro[1,3]oxazolo[3,2-d ][1,4]benzodiazepin-6(5H )-one
分子式
分子量
性状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末で、におい及び味はない。酢酸(100)に溶けやすく、1,4-ジオキサン又はジクロロメタンにやや溶けやすく、エタノール(95)又はジエチルエーテルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。
希塩酸に溶ける。
光によって徐々に着色する。
融点
★リンクテーブル★
[★]
- 関
- 睡眠薬、鎮静薬、抗不安薬
商品
[★]
- 英
- oxazolam
- 同
- オキサゾラゼパム oxazolazepam
- 商
- セレナール、ペルサール