- 英
- milnacipran
- 化
- 塩酸ミルナシプラン milnacipran hydrochloride
- 商
- トレドミン
- 関
- 精神神経用剤
特徴
- 効果発現が早く、他薬剤との相互作用が少なく安全
- 高齢者にも使用できる
- 抗コリン作用が少ない ← 三環系抗うつ薬は多い
作用機序
- 神経終末のセロトニンおよびノルアドレナリン再取り込み部位に選択的に結合してそれらの再取り込みを阻害
- シナプスにおけるセロトニン、ノルアドレナリンの濃度を上昇させる
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2014/05/12 12:11:19」(JST)
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ミルナシプラン
|
|
臨床データ |
胎児危険度分類 |
X(US) |
法的規制 |
℞-only (US) |
識別 |
ATCコード |
N06AX17 |
KEGG |
D08222 |
化学的データ |
化学式 |
C15H22N2O |
日本国内で販売されている「トレドミン錠12.5mg」前面
日本国内で販売されている「トレドミン錠12.5mg」背面
ミルナシプラン塩酸塩(英:Milnacipran Hydrochoride)は、2000年6月5日に日本で最初に認可されたSNRI(セロトニン・ノルアドレナリン再吸収阻害薬)抗うつ薬である。
商品名トレドミンとして旭化成株式会社とヤンセンファーマ株式会社から出荷されており、剤型としては12.5mg錠、15mg錠、25mg錠、50mg錠の4種が存在する。また、他の製薬会社から、多数の後発医薬品が発売されている。
目次
- 1 薬理作用
- 2 効果と対象
- 3 おもな副作用
- 4 慎重投与
- 5 後発医薬品とその薬価
- 6 関連項目
薬理作用
脳に直接作用し、脳内のセロトニンとノルアドレナリンの再取り込み(吸収)を阻害する。これにより、脳内のセロトニン・ノルアドレナリンの濃度が上昇し、うつ状態が軽減される仕組みである。
効果と対象
セロトニンとノルアドレナリンの再吸収を阻害し、気分を楽にして、不安や意欲の低下を緩和し、気分を前向きにさせる。うつ病などに効果をもたらす。また、抑うつ状態を改善させ、やる気を出させる為にも処方される。三環系抗うつ薬や四環系抗うつ薬と同程度の効果とSSRI(選択的セロトニン再取り込み阻害薬)並の低い副作用が期待できる。とくにSSRI(パキシルなど)が体質的に合わず、吐き気などの副作用がなかなかおさまらない場合に、トレドミンに替えるとそれらの副作用が軽くなることもある。通常、1日投与量25mg程度からはじめ、100mgまで漸増し、数週間から数ヶ月使用する。ただし、投与量は年齢・症状に応じて適宜増減する。なお、うつ病などが治ったと感じても医師の指示を仰ぎ、勝手に服用を中止してはいけない(リバウンドを起こすため)。
おもな副作用
- 口の渇き
- 吐き気
- 便秘
- 眠気
- 前立腺の腫れにより尿の出が悪くなる(排尿障害、尿閉)
- 血圧上昇、頻脈、立ちくらみ
- 発疹、発赤、かゆみ
- 嘔吐
- 嚥下障害
- 前立腺の痛み
まれに重い副作用セロトニン症候群や悪性症候群、けいれんと言った症状を起こすことがある。
慎重投与
- 排尿困難のある患者
- 心疾患の患者
- 肝障害の患者
- 緑内障又は眼内圧亢進のある患者
- てんかんの既往歴のある患者
- 躁うつ病の患者
- 自殺念慮のある患者
- 統合失調症の要素のある患者
- 小児等
- 高齢者
後発医薬品とその薬価
- ミルナシプラン塩酸塩15mg/25mg「タイヨー」 テバ製薬(旧・タイヨーから継承)
- ミルナシプラン塩酸塩15mg/25mg「CH」 長生堂製薬
- ミルナシプラン塩酸塩錠15mg/25mg「JG」 日本ジェネリック
関連項目
抗うつ薬 (N06A) |
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再取り込み阻害薬 |
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選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRIs)
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フルオキセチン フルボキサミン パロキセチン セルトラリン
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セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬 (SNRIs)
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デュロキセチン ミルナシプラン ヴェンラファキシン
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ノルアドレナリン再取り込み阻害薬 (NRIs)
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アトモキセチン
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ノルアドレナリン・ドパミン再取り込み阻害薬 (NDRIs)
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ブプロピオン
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受容体拮抗薬 / 再取り込み阻害薬 |
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セロトニン2受容体拮抗・再取り込み阻害薬 (SARIs)
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トラゾドン
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ノルアドレナリン作動性・特異的セロトニン作動性抗うつ薬 (NaSSAs)
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ミアンセリン ミルタザピン セチプチリン
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ノルアドレナリン・ドパミン脱抑制薬 (NDDIs)
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アゴメラチン フリバンセリン
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三環系抗うつ薬 と 四環系抗うつ薬 (TCAs/TeCAs) |
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三環系: アミトリプチリン クロミプラミン イミプラミン ノルトリプチリン アモキサピン 四環系: マプロチリン ミアンセリン ミルタザピン セチプチリン
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アザピロン と 5-HT1A阻害薬 |
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アリピプラゾール タンドスピロン
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サプリメント (ビタミン, ミネラル, アミノ酸など) |
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アスコルビン酸 (Vitamin C) 魚油 葉酸 (Vitamin B9) L-5-HTP (Oxitriptan) レボドパ (Levodopa) L-Methionine フェニルアラニン トリプトファン チロシン マグネシウム メラトニン ナイアシン/Niacinamide (Vitamin B3) ω-3脂肪酸 ピリドキシン (Vitamin B6) S-アデノシルメチオニン 亜鉛
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UpToDate Contents
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Japanese Journal
- 向精神薬ミルナシプランの経皮吸収型製剤の開発(一般演題(口頭)36,精神科領域(2)・薬物療法(2),Enjoy Pharmacists' Lifestyles)
- 症例 ミルナシプランの早期高用量投与が奏効したうつ病症例
- P-57 トリアゾラムの薬理作用に及ぼすフルボキサミンおよびミルナシプラン併用の影響(薬物療法・他,ポスターディスカッション,ストレス時代の『こころ』と『からだ』,第51回日本心身医学会総会ならびに学術講演会)
Related Links
- トレドミンとは?ミルナシプランの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる( おくすり110番:薬事典版)
- 日本国内で販売されている「トレドミン錠12.5mg」前面. 日本国内で販売されている「 トレドミン錠12.5mg」背面. 日本国内で販売されている「トレドミン錠25」. ミルナシプラン( ミルナシプラン塩酸塩)は、2000年6月5日に日本で最初に認可されたSNRI(セロトニン ・ ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤(SNRI)
販売名
組成
*有効成分
*添加物
- D-マンニトール、ヒプロメロース、ステアリン酸マグネシウム、軽質無水ケイ酸、酸化チタン、ヒドロキシプロピルセルロース、カルナウバロウ
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- モノアミン酸化酵素阻害剤を投与中の患者(「相互作用」の項参照)
- 尿閉(前立腺疾患等)のある患者〔本剤はノルアドレナリン再取り込み阻害作用を有するため、症状を悪化させるおそれがある。〕
効能または効果
- 抗うつ剤の投与により、24歳以下の患者で、自殺念慮、自殺企図のリスクが増加するとの報告があるため、本剤の投与にあたっては、リスクとベネフィットを考慮すること。
- 本剤の有効性は、四環系抗うつ薬(ミアンセリン塩酸塩)と同等と判断されているものの、三環系抗うつ薬(イミプラミン塩酸塩)との非劣性は検証されていないため、投与に際しては、リスクとベネフィットを勘案すること。
- 通常、成人には、ミルナシプラン塩酸塩として1日25mgを初期用量とし、1日100mgまで漸増し、1日2?3回に分けて食後に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
ただし、高齢者には、1日25mgを初期用量とし、1日60mgまで漸増し、1日2?3回に分けて食後に経口投与する。
慎重投与
- 排尿困難のある患者〔本剤はノルアドレナリン再取り込み阻害作用を有するため、症状を悪化させるおそれがある。〕
- 緑内障又は眼内圧亢進のある患者〔症状を悪化させるおそれがある。〕
- 心疾患のある患者〔血圧上昇、頻脈等があらわれ、症状を悪化させるおそれがある。〕
- 肝障害のある患者〔高い血中濃度が持続するおそれがある。〕
- 腎障害のある患者〔外国における腎機能障害患者での体内薬物動態試験で、高い血中濃度が持続する傾向が認められているので、投与量を減じて使用すること。〕
- てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者〔痙攣を起こすことがある。〕
- 躁うつ病患者〔躁転、自殺企図があらわれることがある。〕
- 自殺念慮又は自殺企図の既往のある患者、自殺念慮のある患者〔自殺念慮、自殺企図があらわれることがある。〕
- 脳の器質障害又は統合失調症の素因のある患者〔精神症状を増悪させることがある。〕
- 衝動性が高い併存障害を有する患者〔精神症状を増悪させることがある。〕
- 小児(「小児等への投与」の項参照)
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
重大な副作用
悪性症候群(Syndrome malin)
(頻度不明)
- 無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる悪性症候群があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。
セロトニン症候群
(頻度不明)
- セロトニン症候群があらわれることがあるので、激越、錯乱、発汗、幻覚、反射亢進、ミオクロヌス、戦慄、頻脈、振戦、発熱、協調異常等が認められた場合には、投与を中止し、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。
痙攣
(頻度不明)
- 痙攣があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
白血球減少
(頻度不明)
- 白血球減少があらわれることがあるので、血液検査等の観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
重篤な皮膚障害
(頻度不明)
- 皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)等の重篤な皮膚障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、発熱、紅斑、そう痒感、眼充血、口内炎等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)
(頻度不明)
- 低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム増加、高張尿、意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群があらわれることがあるので、食欲不振、頭痛、嘔気、嘔吐、全身倦怠感等があらわれた場合には電解質の測定を行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、水分摂取制限等の適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸
(頻度不明)
- AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ミルナシプラン塩酸塩(Milnacipran Hydrochloride)
化学式
化学名
- (±)-cis-2-Aminomethyl-N,N-diethyl-1-phenylcyclopropane-carboxamide monohydrochloride
性状
- 白色の結晶性の粉末である。
水、エタノール(99.5)及びN,N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けにくい。
本品の水溶液(1→100)は旋光性を示さない。
融点:約170℃(分解)
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- antidepressant, antidepressants
- 関
- 薬理学、そううつ病、精神疾患
作用機序
三環系抗うつ薬 tricyclic antidepressant
- 1. (急性作用)シナプス前膜におけるノルアドレナリン、セロトニンの再取り込み↓→シナプス間隙における薬剤濃度↑
- 2. (慢性作用)(2週間後)シナプス後膜における受容体の数↓
- 慢性作用はシナプス間隙のノルアドレナリン、セロトニン濃度が上昇した結果、シナプス後膜の受容体が減少したために出現すると考えられる。
抗うつ薬
- ミルナシプラン milnacipran
副作用
- Adams and s Principles of Neurology, Ninth Edition Allan Ropper p.1474
[★]
- 英
- serotonin, 5-HT, 5-hydroxytryptamine
- 関
- 神経伝達物質、セロトニン受容体、セロトニン作動性ニューロン、5-ヒドロキシインドール酢酸 5-HIAA
生合成
トリプトファン → 5-ヒドロキシトリプトファン
トリプトファン5-モノオキシゲナーゼ
OH
/\ /\/
-OOC-CH(NH3+)-CH2----|○| → -OOC-CH(NH3+)-CH2----| ○|
|| | | || | |
\ / \/ \ / \/
NH NH
+ +
テトラヒドロビオプテリン ジヒドロビオプテリン
+
O2
5-ヒドロキシトリプトファン → セロトニン
芳香族アミノ酸デカルボキシラーゼ
OH
/\ /\/
-OOC-CH(NH3+)-CH2----|○ | → H2N-CH2-CH2----| ○|
|| | | || | |
\ / \/ \ /\/
NH NH
薬理学
セロトニン再取り込み阻害薬
セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬
[★]
- 英
- serotonin noradrenaline reuptake inhibitor, SNRI
- 関
- 抗うつ薬
- セロトニン、ノルエピネフリン両方の再取り込みを抑制
- 効果発現が早く、他薬剤との相互作用が少なく安全
- 高齢者にも使用できる
SNRI
[★]
- 英
- plan
- 関
- 計画、予定