UpToDate Contents
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- 1. Treatment of restless legs syndrome/Willis-Ekbom disease and periodic limb movement disorder in adults
- 2. 成人における単極性大うつ病：刺激薬および stimulant-like drugsによる抗うつ薬の増強 unipolar major depression in adults augmentation of antidepressants with stimulants and stimulant like drugs
- 3. パーキンソン病に対する神経保護療法 neuroprotective therapy for parkinson disease
- 4. パーキンソン病の薬理学的治療 pharmacologic treatment of parkinson disease
- 5. 多系統萎縮症：予後および治療 multiple system atrophy prognosis and treatment
Japanese Journal
- むずむず脚症候群に日本初の治療薬--ドパミン作動薬「ビ・シフロール錠」追加適応を承認
- ジャパンメディカルソサエティ (162), 50-53, 2010-06-00
- NAID 40017172370
- 症例 Restless Legs Syndromeの2例
- 本間 大,相澤 仁志,飯塚 一
- 皮膚科の臨床 50(1), 73-75, 2008-01-00
- … 2例ともドパミンD2受容体アゴニストである塩酸プラミペキソール水和物(ビ・シフロール)の投与により開始日より症状は軽減し症状重症度(IRLSSG)によるscale(IRSSGRS)は33点から0点に劇的に消失し改善した。 …
- NAID 120001596875
- 症例 抗パーキンソン病薬プラミペキソール(ビ・シフロール@)投与によりADH不適切分泌症候群(SIADH)を発症した1例
- 富田 益臣,大塚 泰史,飯田 里菜子 [他]
- 日本腎臓学会誌 47(5), 531-535, 2005-00-00
- NAID 40006892767
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- ビ・シフロールとは?プラミペキソールの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけではありません。
- ビ・シフロール錠を処方する際に必要な有効性、安全性等の情報の一部を抜粋して記載しています。「効能・効果」、「用法・用量」、「警告・禁忌を含む使用上の注意」、「効能・効果に関連する使用上の注意」、「用法・用量に ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- ドパミン作動性パーキンソン病治療剤
- レストレスレッグス症候群治療剤
販売名
ビ・シフロール錠0.125mg
組成
成分・含量
- 1錠中
プラミペキソール塩酸塩水和物 0.125mg
添加物
- トウモロコシデンプン、軽質無水ケイ酸、ポビドンK25、ステアリン酸マグネシウム、D-マンニトール
禁忌
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
［動物（ラット）を用いた生殖発生毒性試験で、妊娠率の低下、生存胎児数の減少及び出生児体重の低下が認められている。（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）］ - 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
パーキンソン病
中等度から高度の特発性レストレスレッグス症候群（下肢静止不能症候群）
- レストレスレッグス症候群（下肢静止不能症候群）の診断は、国際レストレスレッグス症候群研究グループの診断基準及び重症度スケールに基づき慎重に実施し、基準を満たす場合にのみ投与すること。
パーキンソン病
- 通常、成人にはプラミペキソール塩酸塩水和物として1日量0.25mgからはじめ、2週目に1日量を0.5mgとし、以後経過を観察しながら、1週間毎に1日量として0.5mgずつ増量し、維持量（標準1日量1.5〜4.5mg）を定める。1日量がプラミペキソール塩酸塩水和物として1.5mg未満の場合は2回に分割して朝夕食後に、1.5mg以上の場合は3回に分割して毎食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減ができるが、1日量は4.5mgを超えないこと。
中等度から高度の特発性レストレスレッグス症候群（下肢静止不能症候群）
- 通常、成人にはプラミペキソール塩酸塩水和物として0.25mgを1日1回就寝2〜3時間前に経口投与する。投与は1日0.125mgより開始し、症状に応じて1日0.75mgを超えない範囲で適宜増減するが、増量は1週間以上の間隔をあけて行うこと。
パーキンソン病
- 本剤の投与は、少量から開始し、幻覚等の精神症状、消化器症状、血圧等の観察を十分に行い、慎重に維持量（標準1日量1.5〜4.5mg）まで増量すること。
［「慎重投与」、「重要な基本的注意」、「副作用」の項参照］
＊腎機能障害患者に対する投与法
- 本剤は主に尿中に未変化体のまま排泄される。腎機能障害患者（クレアチニンクリアランスが50mL/min未満）に本剤を投与すると、腎クリアランスの低下により本剤の消失半減期が延長するため、次のような投与法を目安に投与回数を調節し腎機能に注意しながら慎重に漸増すること。なお、腎機能障害患者に対する最大1日量及び最大1回量は下記のとおりとする。また、透析患者あるいは非常に高度な腎機能障害患者での十分な使用経験はないので、このような患者に対しては状態を観察しながら慎重に投与すること。
［「慎重投与」、「高齢者への投与」、「薬物動態」の項参照］
クレアチニンクリアランス（mL/min）：クレアチニンクリアランス≧50
- 投与法：1日量として1.5mg未満 1日2回投与
初回1日投与量：0.125mg×2回
最大1日量：4.5mg（1.5mg×3回）
クレアチニンクリアランス（mL/min）：クレアチニンクリアランス≧50
- 投与法：1日量として1.5mg以上 1日3回投与
初回1日投与量：0.125mg×2回
最大1日量：4.5mg（1.5mg×3回）
クレアチニンクリアランス（mL/min）：50＞クレアチニンクリアランス≧20
- 投与法：1日2回投与
初回1日投与量：0.125mg×2回
最大1日量：2.25mg（1.125mg×2回）
クレアチニンクリアランス（mL/min）：20＞クレアチニンクリアランス
- 投与法：1日1回投与
初回1日投与量：0.125mg×1回
最大1日量：1.5mg（1.5mg×1回）
中等度から高度の特発性レストレスレッグス症候群（下肢静止不能症候群）
- 特発性レストレスレッグス症候群における1日最大投与量（0.75mg）は、パーキンソン病患者よりも低いため、クレアチニンクリアランスが20mL/min以上の腎機能障害患者では減量の必要はないが、透析中あるいはクレアチニンクリアランスが20mL/min未満の高度な腎機能障害患者における本剤の有効性及び安全性は確立していないため、これらの患者に対する本剤の投与については、治療上の有益性と危険性を考慮して慎重に判断すること。
［「慎重投与」、「高齢者への投与」、「薬物動態」の項参照］
慎重投与
- 幻覚、妄想等の精神症状又はそれらの既往歴のある患者
［症状が増悪又は発現しやすくなることがある。（「重要な基本的注意」、「副作用」の項参照）］ - 腎機能障害のある患者
［副作用が発現しやすくなるおそれがあり、また、本剤は主に尿中に未変化体として排泄される。（「用法・用量に関連する使用上の注意」、「副作用」、「薬物動態」の項参照）］ - 重篤な心疾患又はそれらの既往歴のある患者
［副作用が発現しやすくなるおそれがある。（「重要な基本的注意」、「副作用」の項参照）］ - 低血圧症の患者
［症状が悪化することがある。（「重要な基本的注意」、「副作用」の項参照）］ - 高齢者
［「高齢者への投与」の項参照］
重大な副作用
突発的睡眠（0.1〜5％未満）
- 前兆のない突発的睡眠があらわれることがあるので、このような場合には、減量、休薬又は投与中止等の適切な処置を行うこと。
幻覚（15.4％）、妄想、せん妄、激越（0.1〜5％未満）、錯乱（頻度不明注））
- 幻覚（主に幻視）、妄想、せん妄、激越、錯乱があらわれることがあるので、このような場合には、減量又は投与を中止するとともに、必要に応じて抗精神病薬を使用するなどの適切な処置を行うこと。
＊＊抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）（頻度不明）
- 低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム排泄量の増加、高張尿、痙攣、意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を行うこと。
悪性症候群（頻度不明注））
- パーキンソン病患者において、本剤の急激な減量又は中止により、悪性症候群があらわれることがある。観察を十分に行い、発熱、意識障害、無動無言、高度の筋硬直、不随意運動、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗、血清CK（CPK）の上昇等があらわれた場合には悪性症候群の症状である可能性があるため、再投与後、漸減し、体冷却、水分補給等の適切な処置を行うこと。
＊＊横紋筋融解症（頻度不明）
- 筋肉痛、脱力感、CK（CPK）上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること。
薬効薬理
＊パーキンソン病様症状改善作用
MPTP誘発症状改善作用
- MPTP（1-methyl-4-phenyl-1, 2, 3, 6-tetrahydropyridine）誘発パーキンソン病様症状をブロモクリプチンメシル酸塩より低用量で改善した（アカゲザル18））。
無動・固縮に対する改善作用
- レセルピン誘発無動・固縮症状の改善作用を示した。これらの改善作用はレボドパとの併用により増強することが認められた（マウス18））。
＊レストレスレッグス症候群様症状の改善作用
- 6-OHDA（6-hydroxydopamine）により脳内のドパミン神経を変性させたラットにおいては、立ち上がり行動回数と立位時間が増加したが、本剤投与によりこれらの増加は抑制された19）。
＊作用機序
ドパミンD2受容体に対する親和性（in vitro）
- 本剤はドパミンD2受容体ファミリー（D2、D3、D4）に対し強い親和性を示した20）。
D1及びD5受容体に対する親和性は示さなかった21）。
ドパミンD2受容体刺激作用
- MPTP誘発ヘミパーキンソン病モデル動物において、線条体シナプス後膜ドパミンD2受容体刺激作用により障害側とは反対側への回転行動を誘発した（アカゲザル22））。また、ハロペリドール誘発カタレプシー症状の改善作用を示した（ラット23））。
有効成分に関する理化学的知見
分子式
- C10H17N3S・2HCl・H2O
分子量
- 302.26
性状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末。水に極めて溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けにくい。
融点
- 約290℃（分解）
分配係数
- logD＝−0.2（l-オクタノール/0.067mol/Lリン酸塩緩衝液、pH7.4、20℃）
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「抗パーキンソン剤」「プラミペキソール」 |
「抗パーキンソン剤」
商品
- アーテン
- アキネトン
- アキリデン
- アップノール
- アテネジン
- アポカイン
- アマゾロン
- アマンタジン塩酸塩
- イーシー・ドパール配合
- エフピーOD
- エレナント
- カバサール
- カベルゴリン
- カルコーパ配合
- コーパデル
- コムタン
- コリンホール
- シンメトレル
- セドリーナ
- セレギリン塩酸塩
- タスモリン
- デパロ
- トーファルミン
- ドパコール
- ドパストン
- ドパゾール
- ドプスOD
- ドミン
- トリフェジノン
- トリヘキシフェニジル塩酸塩
- トリヘキシン
- トリモール
- トレミン
- トレリーフ
- ドロキシドパ
- ネオドパストン配合
- ネオドパゾール配合
- パーキストン配合
- パーキネス
- パーキン
- パーロデル
- パーロミン
- パキソナール
- パドパリン
- パロラクチン
- ビ・シフロール
- ビカモール
- ピラミスチン
- ベセラール
- ペルゴリド
- ペルゴリン
- ペルマックス
- ペントナ
- ボイダン
- マドパー配合
- ミラペックス
- メーレーン
- メシル酸ペルゴリド
- メネシット配合
- レキップ
- レキップCR
- レプリントン
- レプリントン配合
- ロティファミン
- 塩酸アマンタジン
- 塩酸トリヘキシフェニジル
「プラミペキソール」
- パーキンソン病の治療薬である。
- 非麦角系のドパミン受容体作用薬である。
- ドパミンD2受容体に対する親和性とドパミンD2受容体刺激作用有する。
- 組成：(ミラペックス 0.375mgの場合)
- 1錠中、プラミペキソール塩酸塩水和物 0.375mg、添加物：ヒプロメロース、トウモロコシデンプン、カルボキシビニルポリマー、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム