アネキセート

フルマゼニル

UpToDate Contents

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• 1. ベンゾジアゼピンの中毒および離脱 benzodiazepine poisoning and withdrawal
• 2. 消化管内視鏡検査に対する鎮静の合併症 complications of procedural sedation for gastrointestinal endoscopy
• 3. 成人における肝性脳症：治療 hepatic encephalopathy in adults treatment
• 4. 内容が不明の大量服薬をした危篤状態の成人の初期マネージメント initial management of the critically ill adult with an unknown overdose
• 5. 成人における処置時の鎮静 procedural sedation in adults

Japanese Journal

• 呼吸器 呼吸抑制 (医薬品副作用学--薬剤の安全使用アップデート) -- (副作用各論--重大な副作用)

• 中館 俊英
• 日本臨床 65(-) (923), 415-419, 2007-10
• NAID 40015678330

• フルマゼニル(アネキセート^<【○!R】>)

• 花岡一雄
• 臨床麻酔 16(9), 1171-1173, 1992
• NAID 10007928645

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• アネキセート注射液0．5mg 医薬品情報・検索 イーファーマ

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• 医療用医薬品 : アネキセート - KEGG: Kyoto Encyclopedia of ...

商品名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分 アネキセート注射液0.5mg Anexate Injection 0.5mg アステラス製薬 2219403A1027 ... 本剤及びベンゾジアゼピン系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者 長期間ベンゾジアゼピン系薬剤を ...

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• ベンゾジアゼピン受容体拮抗剤

販売名

アネキセート注射液0.5mg

組成

有効成分（1管5mL中）

• フルマゼニル 0.5mg

添加物（1管5mL中）

• エデト酸ナトリウム水和物0.5mg、氷酢酸、等張化剤、pH調節剤

禁忌

• 本剤及びベンゾジアゼピン系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
• 長期間ベンゾジアゼピン系薬剤を投与されているてんかん患者［痙攣が生ずることがある。］

効能または効果

• ベンゾジアゼピン系薬剤による鎮静の解除及び呼吸抑制の改善
• 通常、初回0.2mgを緩徐に静脈内投与する。投与後4分以内に望まれる覚醒状態が得られない場合は更に0.1mgを追加投与する。
  以後必要に応じて、1分間隔で0.1mgずつを総投与量1mgまで、ICU領域では2mgまで投与を繰り返す。ただし、ベンゾジアゼピン系薬剤の投与状況及び患者の状態により適宜増減する。
• ベンゾジアゼピン系薬剤を長期間にわたり高用量投与している患者には急速に静脈内投与すると、ベンゾジアゼピン系薬剤の離脱症状が出現することがあるので、急激な投与を避け、緩徐に静脈内投与するよう注意すること。
  なお、離脱症状があらわれた場合はベンゾジアゼピン系薬剤を緩徐に静脈内投与するなど適切な処置を行うこと。

慎重投与

• 手術前あるいは鎮静される前の不安の程度が高い患者、特に冠動脈疾患を有する患者［早期に覚醒させるよりもある程度鎮静状態を保つほうが良い場合が多いので、このような患者に本剤を投与する場合は、少量より投与を開始し、患者個々に必要量を投与するよう注意すること。］
• ICU領域における高血圧を有する患者［覚醒時に血圧上昇がみられることがあるので、このような患者に本剤を投与する場合は、少量より投与を開始し、患者個々に必要量を投与するよう注意すること。］
• ベンゾジアゼピン系薬剤を投与されている重症頭部外傷患者又は不安定な頭蓋内圧を有する患者［ベンゾジアゼピン系薬剤の解除に伴い、頭蓋内圧亢進が起こることがある。］
• ベンゾジアゼピン系薬剤と三（四）環系抗うつ剤を服用している患者［ベンゾジアゼピン系薬剤の作用低下に伴い、抗うつ剤の中毒症状（自律神経系症状等）が顕在化することがある。］
• 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
• 肝機能障害を有する患者［ベンゾジアゼピン系薬剤の作用消失時間の延長が考えられるため、覚醒後も患者の状態を十分に観察し、慎重に投与すること。］

重大な副作用

ショック

（頻度不明）

• ショックがあらわれることがあるので観察を十分に行い、顔面蒼白、血圧低下、呼吸困難、嘔気等の症状があらわれた場合には、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

薬効薬理

• ジアゼパム、フルニトラゼパム及びミダゾラム等のベンゾジアゼピン系薬剤による中枢作用（リスザル及びラットの睡眠、マウスの抗痙攣、筋弛緩及びラットの抗葛藤）に対して拮抗した¹³⁾¹⁴⁾。
• フェノバルビタール及びメプロバメート等、ベンゾジアゼピン受容体に作用しない中枢抑制薬による作用に対して拮抗しなかった^13)〜15)。
• 単独投与では筋弛緩作用、抗葛藤作用及び痙攣誘発作用等のベンゾジアゼピン受容体を介する作用を示さなかった¹⁶⁾。また、ペンテトラゾール誘発強直性痙攣については高用量で発現までの時間の延長及び自発脳波の徐波化、即ち、非常に弱い固有活性を示した¹⁶⁾。
• 動物実験において、行動薬理（マウス、ラット、イヌ、リスザル）^13)14）、電気生理（ネコ、ラット）^15）及び神経科学実験（ラット）^17)18）の結果より、フルマゼニルは中枢型ベンゾジアゼピン受容体に高い親和性を有し、特異的な拮抗作用を示した。

作用機序

• 脳は活性化と抑制との動的な相互関係で成り立っており、抑制を調節する最大の神経伝達物質はGABA（γ−アミノ酪酸）である。GABAは神経終末から放出され、その受容体に結合するとイオンチャンネルを介してクロルイオンが細胞内に流入し、神経細胞の興奮性が低下する。GABA機構はGABA受容体、ベンゾジアゼピン受容体及びクロルチャンネルの複合体を形成している。ベンゾジアゼピン誘導体がベンゾジアゼピン受容体に働くと、両受容体の相互作用によりGABA受容体でのGABA親和性が増し、間接的にGABAの作用を増強するとされている。フルマゼニルはベンゾジアゼピン受容体に結合し、ベンゾジアゼピン類の生物学的作用に拮抗するが、フルマゼニル自身は生物学的作用を欠いているか又は微弱であると考えられている^19)20）。

有効成分に関する理化学的知見

分子式

• C₁₅H₁₄FN₃O₃

分子量

• 303.29

融点

• 198〜202℃

性状

• フルマゼニルは白色の結晶性の粉末で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがある。酢酸（100）又はクロロホルムに溶けやすく、エタノール（95）にやや溶けにくく、エタノール（99.5）に溶けにくく、水又はジエチルエーテルに極めて溶けにくい。1mol/L塩酸試液に溶ける。

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★リンクテーブル★

リンク元	「フルマゼニル」「呼吸促進剤」

「フルマゼニル」

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英

flumazenil

商

アネキセート

• 拮抗薬

• ベンゾジアゼピン拮抗薬

• ベンゾジアゼピン系薬物
• 呼吸促進

薬理作用

• ベンゾジアゼピン受容体拮抗作用

ベンゾジアゼピン系鎮静薬が持つCl^-の透過能亢進作用は無し

→ベンゾジアゼピン系薬物の薬理作用の解除に有効

適応

• ベンゾジアゼピン系薬物による麻酔・鎮静・中毒・呼吸抑制の解除

禁忌

• 抗てんかん薬として長期投与を受けている患者患者

副作用

• 痙攣

「呼吸促進剤」

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商品

• アネキセート
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