メスナ
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Japanese Journal
- O3-5 ウロミテキサンによるアレルギーを呈したシェーグレン症候群の一例(O3 薬物アレルギー1,口演,第61回日本アレルギー学会秋季学術大会)
- 陶山 恭博,山口 賢一,大原 由利,六反田 諒,清水 久徳,野村 篤史,武田 昭,松井 征男,岡田 正人
- アレルギー 60(9・10), 1364, 2011-10-10
- NAID 110008912317
- 尿中ミオグロビン測定における薬物(ウロミテキサン)の影響とその回避
- 笠井 久豊,小林 尚子,伊藤 真子,菅野 康夫,小阪 幸保
- 医学検査 : 日本臨床衛生検査技師会誌 = The Japanese journal of medical technology 49(9), 1293-1296, 2000-09-25
- NAID 10013942537
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- イホスファミド,シクロホスファミド泌尿器系障害発現抑制剤
販売名
ウロミテキサン注100mg
組成
成分・含量〔1管(1mL)中〕:
添加物:
禁忌
本剤の成分又は他のチオール化合物に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
イホスファミド投与又はシクロホスファミド(造血幹細胞移植の前治療)投与に伴う泌尿器系障害(出血性膀胱炎,排尿障害等)の発現抑制
イホスファミド投与
通常,メスナとして,イホスファミド1日量の20%相当量を1回量とし,1日3回(イホスファミド投与時,4時間後,8時間後)静脈内注射するが,メスナ1日量としてイホスファミド1日量の最大100%相当量まで投与することができる。
なお,年齢,症状により適宜増減する。
シクロホスファミド(造血幹細胞移植の前治療)投与
通常,成人にはメスナとして,シクロホスファミド1日量の40%相当量を1回量とし,1日3回(シクロホスファミド投与時,4時間後,8時間後)30分かけて点滴静注する。
慎重投与
薬効薬理
薬理作用
イホスファミド誘発膀胱障害に対する抑制効果
イホスファミド100mg/kg投与で誘発されるラットの膀胱障害は,メスナの同時投与により投与量に依存して抑制され,10mg/kg投与で効果があらわれ始め,75mg/kg以上の投与で完全に抑制された 8)。
シクロホスファミド誘発膀胱障害に対する抑制効果
シクロホスファミド100mg/kg投与で誘発されるラットの膀胱障害は,メスナの同時投与により投与量に依存して抑制され,10mg/kg投与で効果があらわれ始め,75mg/kg以上の投与で完全に抑制された 9)。
作用機序
- ラットにおけるイホスファミド及びシクロホスファミドによる膀胱障害は,これらの尿中代謝物が膀胱粘膜と接触して発現する局所障害であり,血行を介する全身性の毒性ではない。この膀胱障害のメスナによる抑制機構としては,次の経路が推定されている 10),11)。
イホスファミド及びシクロホスファミドの尿中代謝物アクロレインが膀胱障害を誘発するが,アクロレインの二重結合にメスナが付加し,無障害性の付加体を形成する。
イホスファミド及びシクロホスファミドの抗腫瘍活性物質4-ヒドロキシ体がメスナと縮合して,無障害性のメスナ縮合体を形成することにより,アクロレインの生成が抑制される。
イホスファミドの抗腫瘍作用に及ぼすメスナの影響(in vivo)
- ラットの吉田肉腫,マウスのEhrlich癌,Sarcoma180及びLewis肺癌等の実験腫瘍に対するイホスファミドの抗腫瘍作用は,イホスファミド投与量の60又は200%量のメスナを併用投与しても何ら影響を受けなかった 12),13)。
シクロホスファミドの抗腫瘍作用に及ぼすメスナの影響(in vivo)
- ヌードマウス移植腫瘍株LM-2-JCK(T細胞リンパ腫),Lu-99(非小細胞肺癌)に対するシクロホスファミドの抗腫瘍作用は,シクロホスファミド投与量の60又は200%量のメスナを併用投与しても何ら影響を受けなかった 14)。
有効成分に関する理化学的知見
一般的名称:
化学名:
- Sodium 2-mercaptoethanesulfonate
分子式:
分子量:
化学構造式:
性状:
- 白色〜淡黄白色の結晶性の粉末又は塊で,においはないか,又はわずかに特異なにおいがある。
水に溶けやすく,メタノールにやや溶けやすく,エタノール(95)にやや溶けにくく,ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
水酸化ナトリウム試液に溶ける。
吸湿性である
分配係数:
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- antidote
- 関
- 解毒薬
商品
[★]
- 英
- bone marrow transplantation BMT
- 関
- 造血幹細胞移植、拒絶反応
メモ
[★]
- 英
- mesna
- 商
- ウロミテキサン、Mesnex