メタルカプターゼ

ペニシラミン

UpToDate Contents

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• 1. ウィルソン病：治療および予後 wilson disease treatment and prognosis
• 2. 免疫調節および抗線維化による全身性硬化症（強皮症）治療 immunomodulatory and antifibrotic approaches to the treatment of systemic sclerosis scleroderma
• 3. シスチン結石 cystine stones
• 4. 関節リウマチにおける薬剤誘発性肺疾患 drug induced lung disease in rheumatoid arthritis
• 5. 重症筋無力症の鑑別診断 differential diagnosis of myasthenia gravis

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• ペニシラミン:メタルカプターゼ

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• メタルカプターゼの効果・副作用 - くすり･薬検索 - goo辞書

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• ウイルソン病治療剤・金属解毒剤

販売名

• メタルカプターゼカプセル200mg

組成

成分・含量

• １カプセル中 ペニシラミン 200mg

添加物

• トウモロコシデンプン
  ステアリン酸マグネシウム
  カプセル本体：ゼラチン
  酸化チタン
  ラウリル硫酸ナトリウム
  黄色４号（タートラジン）
  赤色３号
  青色１号

禁忌

• 金剤が投与されている患者[「相互作用」の項参照]

効能または効果

• ○ウイルソン病（肝レンズ核変性症）
• 通常、成人にはペニシラミンとして１日1,000mgを食前空腹時に１〜数回に分けて経口投与する。
  なお、患者の年齢、症状、忍容性、本剤に対する反応等に応じて、一般に１日量600〜1,400mgの範囲で増減し、また、投与法についても、連日投与、間歇投与、漸増投与法など各症例ごとに用法及び用量を決定する。
• ○鉛・水銀・銅の中毒
• 通常、成人にはペニシラミンとして１日1,000mgを食前空腹時に数回に分けて経口投与する。なお、患者の年齢、症状、忍容性、本剤に対する反応等に応じて、一般に１日量600〜1,400mgの範囲で増減し、また、投与法についても、連日投与、間歇投与、漸増投与法など各症例ごとに用法及び用量を決定する。
  通常、小児にはペニシラミンとして１日20〜30mg/kgを食前空腹時に数回に分けて経口投与する。なお、患者の年齢、症状、忍容性、本剤に対する反応等に応じて適宜増減する。ただし、１日量は、成人の標準用量（１日1,000mg）を上限とする。

慎重投与

• 血液障害の既往のある患者[血液障害を起こすおそれがあるので血液検査を定期的に行うこと。]
• 腎障害の既往のある患者[腎障害を起こすおそれがあるので尿蛋白等の腎機能検査を定期的に行うこと。]
• 肝障害のある患者[肝機能異常を起こすおそれがあるので肝機能検査値に注意すること。]
• ペニシリン系薬剤に対して過敏症の既往のある患者
• 高齢者[重篤な血液障害等を起こすおそれがある。]
• 免疫抑制剤が投与されている患者[「相互作用」の項参照]

重大な副作用

白血球減少症、無顆粒球症、顆粒球減少症、好酸球増多症、血小板減少症、再生不良性貧血、貧血（低色素性貧血、溶血性貧血等）、汎血球減少症、血栓性血小板減少性紫斑病（モスコビッチ症候群）、ネフローゼ症候群（膜性腎症等）

• 白血球減少症、無顆粒球症、顆粒球減少症、好酸球増多症、血小板減少症、再生不良性貧血、貧血（低色素性貧血、溶血性貧血等）、汎血球減少症、血栓性血小板減少性紫斑病（モスコビッチ症候群）、ネフローゼ症候群（膜性腎症等）があらわれることがあるので、定期的に検査（血液・尿）を行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

肺胞炎、間質性肺炎・PIE（好酸球性肺浸潤）症候群、閉塞性細気管支炎

• 肺胞炎及び発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎・PIE症候群、閉塞性細気管支炎があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

グッドパスチュア症候群

• グッドパスチュア症候群が報告されているので、尿所見の異常と喀血やX線での肺浸潤が関連して認められた場合には、直ちに投与を中止すること。

味覚脱失、視神経炎

• 味覚脱失、視神経炎があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

SLE様症状、天疱瘡様症状、重症筋無力症

• SLE様症状、天疱瘡様症状、重症筋無力症があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

神経炎、ギランバレー症候群を含む多発性神経炎

• 神経炎、ギランバレー症候群を含む多発性神経炎があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

多発性筋炎、筋不全麻痺

• 多発性筋炎、筋不全麻痺があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

血栓性静脈炎、アレルギー性血管炎、多発性血管炎

• 血栓性静脈炎、アレルギー性血管炎（白血球破砕性血管炎等）、肺・腎臓等に多様な臓器障害を引き起こし、血清学的に抗好中球細胞質抗体（MPO-ANCA）陽性であることを特徴とする多発性血管炎等があらわれることがあるので、このような場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

胆汁うっ滞性肝炎

• 関節リウマチ患者で胆汁うっ滞性肝炎が報告されているので、治療期間中は定期的に肝機能検査を行うことが望ましい。

薬効薬理

• ウイルソン病患者において、ペニシラミン２分子は血清銅１分子と結合して可溶性のキレートを形成し、尿中排泄を促進する。血清銅濃度の減少に伴い、組織内の銅が血清中に遊離し、脳、肝、腎、角膜等の臓器内に銅が過剰沈着するのを防ぐ。
  重金属（鉛・水銀）負荷ラットにおいて、ペニシラミンは尿中重金属排泄量を増加させ、体外への重金属の除去を促進する。^6)〜11)

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• ペニシラミン（JAN）
  penicillamine（JAN、INN）

化学名

• 3-mercapto-D-valine

分子式

• C₅H₁₁NO₂S

分子量

• 149.21

性状

• 白色の結晶性の粉末で、わずかに特異なにおいがあり、味は初めやや甘く、後に不快な味がある。水に溶けやすく、エタノール（95）に溶けにくい。

融点

• 約195℃（分解）

旋光度

• 〔α〕²⁰_D−60゜〜 −67゜

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★リンクテーブル★

リンク元	「解毒剤」「ペニシラミン」

「解毒剤」

　　[★]

英

antidote

関

解毒薬

商品

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• 球形吸着炭
• 重ソー
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• 炭酸水素Na
• 炭酸水素ナトリウム

「ペニシラミン」

　　[★]

英

penicillamine, D-penicillamine

同

D-ペニシラミン

商

メタルカプターゼ, Cuprimine, Depen

GOO. capter65(重金属拮抗剤)

• キレート剤。金属解毒薬
• アスピリンを投与された肝臓病患者の尿から見いだされた。

構造

• D-β,β-dimethylcystein
• システイン残基の炭素(-CH₃-SH)に結合している２つの水素原子がメチル基に置換された構造

作用機序

キレート薬

• 重金属をキレートして、尿として排泄する

薬理作用

• 重金属のキレート作用

適応

• 銅、水銀、鉛、亜鉛の中毒 (GOO. 771)
• cystiuria (GOO. 771)
• Wilson's diease(hepatolenticular degeneration woing to an excess of copper) (GOO. 771)
• 関節リウマチ(稀) (GOO. 771)