英: selective estrogen receptor modulator、selective oestrogen receptor modulator、SERM
関: 選択的エストロゲン受容体調節物質

UpToDate Contents

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1. 乳癌におけるホルモン受容体：臨床的有用性および検査精度向上のためのガイドラインの推奨 hormone receptors in breast cancer clinical utility and guideline recommendations to improve test accuracy
2. 乳癌予防のための選択的エストロゲン受容体調節因子およびアロマターゼ阻害剤 selective estrogen receptor modulators and aromatase inhibitors for breast cancer prevention
3. 血友病患者における第VIIIおよび第IX因子阻害物質 factor viii and factor ix inhibitors in patients with hemophilia
4. 後天性の凝固因子阻害物質 acquired inhibitors of coagulation
5. 第V因子ライデンと活性化プロテインC抵抗性 factor v leiden and activated protein c resistance

「選択的エストロゲン受容体調節薬」

英: selective estrogen-receptor modulator, selective estrogen-receptor modulators SERMs
関: エストロゲン受容体、エストロゲン

選択的エストロゲン受容体調節薬 : 約 6,980 件
選択的エストロゲン受容体調節物質 : 66 件
選択的エストロゲン受容体調節因子 : 約 69 件

「SERM」

　　[★]

選択的エストロゲン受容体調節物質、選択的エストロゲン受容体調節因子

関: selective estrogen receptor modulator、selective oestrogen receptor modulator

「選択的エストロゲン受容体調節物質」

　　[★]

英: selective estrogen receptor modulator、SERM
関: 選択的エストロゲン受容体調節因子

「selective oestrogen receptor modulator」

　　[★]

選択的エストロゲン受容体調節因子

関: selective estrogen receptor modulator、SERM

「エストロゲン」

　　[★]

英: estrogen ES, estrogens, E2?
関: ethinyl estradiol、エストロゲン補充療法、月経周期

分類

卵胞ホルモンの一種

性状

ステロイド

産生組織

卵巣の顆粒膜細胞

月経周期の1-14日の間に卵胞が発育していくが、この間FSHは月経周期の初期にピークをつけたあとLHの増加と裏腹に減少していく。そして顆粒膜細胞からはエストロゲン(エストラジオール17β)の放出が徐々に高まってくる。(NGY.27,月経周期)

標的組織

乳腺、子宮(頚管、内膜、平滑筋)、膣粘膜

受容体

エストロゲン受容体

作用

G9M.9 参考2

LHサージの引き金 (NGY.27)

卵胞の発育期：エストロゲンはLH, FSHの分泌にたいしnegative feedback作用を及ぼす
排卵期の高濃度で急増加する時期：positive feedback作用を及ぼす

生殖器以外に対する作用

肝臓　　　：LDL受容体増加
血管・血液：血管拡張作用、凝固能亢進(経口避妊薬による血栓症につながる)、血管保護作用(LDLコレステロール低下、HDLコレステロール増加)
骨　　　　：骨量の維持、コラーゲンの合成促進

(1)副甲状腺ホルモンの骨に対する感受性を抑制　　(カルシトニンと協同作用)
(2)腎近位尿細管での活性化ビタミンDの合成促進　　(ビタミンDと協同作用)
(3)腸管からのカルシウム吸収の促進　　(ビタミンDと協同作用)
(4)破骨細胞、骨芽細胞に直接作用し、骨吸収を抑制　　(詳しくは参考2)

皮膚　　　：皮脂腺の分泌抑制、コラーゲンの合成促進

その他

電解質代謝：水、Na貯留
オータコイド：プロスタグランジンの産生　→　平滑筋収縮作用、発痛作用

G9M.8

		エストロゲン	プロゲステロン
乳房	思春期	乳管の発育	－
	非妊娠時	－	乳腺の発育
	妊娠時	乳管上皮の増殖	乳腺腺房の増殖
	妊娠時	乳汁分泌抑制	乳汁分泌抑制
子宮	非妊娠時	子宮内膜の増殖・肥厚	子宮内膜の分泌期様変化
		頚管粘液	頚管粘液
		分泌亢進	分泌低下
		粘稠度低下	粘稠度上昇
		牽糸性上昇	牽糸性低下
	妊娠時	子宮筋の発育・増大	子宮内膜の脱落膜様変化
		頚管熟化	子宮筋の収縮抑制
			子宮筋層内の毛細血管の増加
卵巣		－	排卵抑制
膣		膣粘膜の角化・肥厚	膣粘膜の菲薄化
その他		LDLコレステロールの低下	基礎体温の上昇
		基礎体温の低下
		骨量維持

分泌の調整

ネガティブフィードバック：エストロゲンは間脳下垂体系(視床下部・下垂体)に対して抑制的に作用。
ポジティブフィードバック：エストロゲンがあるレベル以上となると、ポジティブフィードバックにより間脳下垂体系(視床下部・下垂体)に対して促進的に作用する。エストロゲンのピークはLHサージの1-2日前？である。

「二細胞説 two-cell theory」

LH刺激により莢膜細胞は主にアンドロゲンを合成し、このアンドロゲンは一部卵巣静脈に流出するが、残りは基底膜を通り卵胞内に流入する。グラーフ卵胞内の顆粒膜細胞は高い芳香化活性を持ち、莢膜細胞由来のアンドロゲンからエストロゲンを合成する。このため卵胞には多量のエストロゲンが含まれる。この芳香化酵素の活性はFSHにより刺激される。卵胞には血中の1000倍ものエストロゲンが含まれ、このエストロゲンは局所的に作用して卵胞の発育を促進する。(NGY.27)

生合成

臨床関連

女性新生児の性器出血：生後4-8日から性器出血が一週間持続。胎生期中に移行した胎盤ホルモン(エストロゲンの減少)の消失による。
老人性膣炎：エストロゲンの消失により膣上皮が萎縮し、粘膜下出血を来す。

性周期・月経との関連

卵胞期：漸増。排卵期に先立ってピーク
排卵期以降漸減
黄体期：漸減後、再び増加して高値で経過。プロゲステロンと並行して月経期に向かって漸減　　　←　　月経一週間前あたりがピーク。

LAB.724

		エストロゲン			プロゲステロン
		エストロン	エストラジオール	エストリオール
		(pg/ml)	(pg/ml)	(pg/ml)	(ng/ml)
女性	卵胞期	10～60	10～150	0～20	0.5～1.5
	排卵期	25～100	50～380	5～40	1.5～6.8
	黄体期	25～80	30～300	5～40	5.0～28.0
	更年期	20～80	10～50	0～20	0.3～0.4
男性		30～60	10～60	0～15	0.2～0.4

添付文書

プレマリン錠0.625mg

http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2479004F1033_3_01/2479004F1033_3_01?view=body

参考

1. [charged] Molecular biology and physiology of estrogen action - uptodate [1]
2. 〔閉経シリーズ〕閉経と骨代謝の変化および管理 - 日産婦誌５2巻１０号

http://www.jsog.or.jp/PDF/52/5210-355.pdf

「受容体」

　　[★]

英: receptor
同: レセプター、リセプター
関

図：GOO.27

種類

イオンチャネル連結型受容体 (イオンチャネル型受容体)
酵素連結型受容体
Gタンパク質共役型受容体 (代謝調節型受容体)

First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199

一般的作動薬	受容体	G protein subunit	作用
アドレナリンノルアドレナリン	α1	Gq	血管平滑筋収縮
	α2	Gi	中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制
	β1	Gs	心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解
	β2		骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出
	β3		肥満細胞脂質分解亢進
アセチルコリン	M1	Gq	中枢神経
	M2	Gi	心拍数低下
	M3	Gq	外分泌腺分泌亢進
ドーパミン	D1	Gs	腎臓平滑筋弛緩
ドーパミン	D2	Gi	神経伝達物質放出を調節
ヒスタミン	H1	Gq	鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
ヒスタミン	H2	Gs	胃酸分泌
バソプレシン	V1	Gq	血管平滑筋収縮
バソプレシン	V2	Gs	腎集合管で水の透過性亢進

チャネルの型による分類(SP. 154改変)

イオンチャネル連結型受容体

Gタンパク質共役型受容体

神経ペプチド受容体

受容体とシグナル伝達系

リガンド、受容体、細胞内情報伝達系

PKA,PKC

癌細胞における

「エス」

　　[★]

英: id
独: Es
同: イド
関: リビドー

フリードリヒ・ニーチェが使用し、ゲオルグ・グロデック（Georg・Groddeck)の『エスとの対話』（"Gesellschaft"）などで使われた用語で、彼と交流があったジークムント・フロイトが採用した精神分析学用語ともなった。（なお、1953年にジェイムズ・ストレイチーによるフロイト翻訳全集の英訳の際、エスはイド（ラテン語）と訳されアメリカ系の精神分析学で流布された。）自我参照。(wikipedia jaより)

参考

http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%82%A8%E3%82%B9

「選択」

　　[★]

英: selection、choice、option、select、choose、opt、selective、elective、optional
関: 選ぶ、選挙、選択肢、選択性、選択的、任意、オプション、選抜、セレクション、選定、待期的、随意; 淘汰

「受容」

　　[★]

英: accept, acceptance
関: 受け取る、承認、受諾、認容、認める、受け入れる

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「選択的エストロゲン受容体調節薬」

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「selective oestrogen receptor modulator」

「エストロゲン」

分類

性状

産生組織

標的組織

受容体

作用

G9M.8

分泌の調整

「二細胞説 two-cell theory」

生合成

臨床関連

性周期・月経との関連

LAB.724

添付文書

参考

「受容体」

種類

First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199

チャネルの型による分類(SP. 154改変)

イオンチャネル連結型受容体

Gタンパク質共役型受容体

受容体とシグナル伝達系

リガンド、受容体、細胞内情報伝達系

PKA,PKC

癌細胞における

「エス」

参考

「選択」

「受容」