レバロルファン
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- 本剤は日本薬局方レバロルファン酒石酸塩注射液である。 容 量 1管（1mL） 有効成分 レバロルファン酒石酸塩 1mg 性 状 無色澄明の液 pH 30.～45. 浸透圧比（生理食塩液に対する比） 約1 添加物：パラオキシ安息香酸メチル0.8mg ...
- [商品名]ロルファン注射液 [レコード番号]2213401A1024 [添付文書日付]9712 [作改種別]ｶｲﾃｲ [薬効分類]2213 [一般名]酒石酸レバロルファン 酒石酸レバロルファン注射液（日局） [薬品名] ﾛﾙﾌｱﾝﾁﾕｳｼﾔｴｷ LORFAN INJECTION
Japan Pharmaceutical Reference
販売名
ペチロルファン注射液
組成
容 量
1管中の有効成分
- ペチジン塩酸塩 50mg
レバロルファン酒石酸塩 0.625mg
添加物
- 本剤1管中にクロロクレゾール1mg、pH調整剤を含有
禁忌
- 重篤な呼吸抑制のある患者
［呼吸抑制を増強する。］
- 重篤な肝障害のある患者
［昏睡に陥ることがある。］
- 慢性肺疾患に続発する心不全のある患者
［呼吸抑制や循環不全を増強する。］
- 痙攣状態（てんかん重積症、破傷風、ストリキニーネ中毒）にある患者
［脊髄の刺激効果があらわれる。］
- 急性アルコール中毒の患者
［呼吸抑制を増強する。］
- 既往に本剤に対する過敏症のある患者
- モノアミン酸化酵素阻害剤を投与中の患者（「相互作用」の項参照）
効能または効果
- ○激しい疼痛時における鎮痛・鎮静・鎮痙
- ○麻酔前投薬
- ○麻酔の補助
- ○無痛分娩
○激しい疼痛時における鎮痛・鎮静・鎮痙に用いる場合
- 通常、成人には、ペチジン塩酸塩として、1回35〜50mgを皮下又は筋肉内に注射する。なお、必要に応じて3〜4時間ごとに追加する。特に急を要する場合には、緩徐に静脈内に注射する。
○麻酔前投薬に用いる場合
- 通常、麻酔前30〜90分にペチジン塩酸塩として、50〜100mgを皮下又は筋肉内に注射する。
○全身麻酔の補助に用いる場合
- 通常、5％ブドウ糖注射液又は生理食塩液で、1mL当りペチジン塩酸塩として、10mgを含有するように希釈し、ペチジン塩酸塩として、10〜15mgずつ間歇的に静脈内に注射する。なお、投与量は場合によりペチジン塩酸塩として50mgまで増量することもある。
○無痛分娩に用いる場合
- 通常、子宮口二横指開大ないし全開時に、ペチジン塩酸塩として、70〜100mgを皮下又は筋肉内に注射する。なお、必要に応じて3〜4時間ごとに35〜70mgずつ1〜2回追加する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
慎重投与
- 心筋梗塞、心房細動、上室性頻脈のある患者
［病態が増悪するおそれがある。］
- 手術後の患者等の血圧保持の困難な患者
［著しい血圧降下が生じることがある。］
- 呼吸機能障害のある患者
［呼吸抑制を増強するおそれがある。］
- 気管支喘息発作中の患者
［気管支平滑筋を収縮させる。］
- 肝・腎機能障害のある患者
［代謝・排泄が遅延し副作用があらわれるおそれがある。］
- 頭部外傷、脳の器質的障害のある患者及び頭蓋内圧亢進のある患者
［呼吸抑制や頭蓋内圧の上昇を増強するおそれがある。］
- 痙攣の既往歴のある患者
［痙攣を誘発するおそれがある。］
- ショック状態にある患者
［循環不全や呼吸抑制を増強するおそれがある。］
- 代謝性アシドーシスのある患者
［呼吸抑制を起こすおそれがある。］
- 甲状腺機能低下症（粘液水腫等）の患者
［呼吸抑制や昏睡を起こすおそれがある。］
- 副腎皮質機能低下症（アジソン病等）の患者
［呼吸抑制作用に対し、感受性が高くなっている。］
- 薬物依存の既往歴のある患者
［依存性を生じやすい。］
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
- 新生児、乳児（「小児等への投与」の項参照）
- 衰弱者
［呼吸抑制作用に対し、感受性が高くなっている。］
- 前立腺肥大による排尿障害、尿道狭窄、尿路手術術後の患者
［排尿障害を増強することがある。］
- 急性腹症のある患者
［急性腹症の経過及び診断を混乱させるおそれがある。］
- 器質的幽門狭窄、麻痺性イレウス又は最近消化管手術を行った患者
［消化管運動を抑制する。］
- 胆嚢障害及び胆石のある患者
［胆道痙攣を起こすことがある。］
- 重篤な炎症性腸疾患のある患者
［連用した場合、巨大結腸症を起こすおそれがある。］
重大な副作用
- （いずれも頻度不明）
- 連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、あくび、くしゃみ、流涙、発汗、悪心、嘔吐、下痢、腹痛、散瞳、頭痛、不眠、不安、せん妄、振戦、全身の筋肉・関節痛、呼吸促迫等の退薬症候があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、1日用量を徐々に減量するなど、患者の状態を観察しながら行うこと。
- ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、呼吸困難、意識低下等があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 呼吸抑制があらわれることがあるので、息切れ、呼吸緩慢、不規則な呼吸、呼吸異常等があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。なお、本剤による呼吸抑制には、麻薬拮抗剤（ナロキソン、レバロルファン等）が拮抗する。
- 錯乱、せん妄があらわれることがあるので、このような場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
- 痙攣があらわれるとの報告がある。
- 無気肺、気管支痙攣、喉頭浮腫があらわれるとの報告がある。
- 炎症性腸疾患の患者に投与した場合、麻痺性イレウス、中毒性巨大結腸があらわれるとの報告がある。
薬効薬理
- ◇ペチジン塩酸塩は各科領域での鎮痛・鎮静・鎮痙剤として使用されるとともに、麻酔前投薬、麻酔の補助、無痛分娩に応用されている。しかし、ペチジン塩酸塩には、モルヒネ系薬剤と同様呼吸抑制作用があり、そのため治療に必要な量を十分投与できない場合がある。
- ◇レバロルファン酒石酸塩（ロルファン注）は一般に麻薬の鎮痛効果に影響を及ぼすことなく、麻薬に特有な呼吸抑制作用を消失させる。この効果は注射後1分以内に発現し、2〜5時間持続する。
- ◇本剤はレバロルファン酒石酸塩により、ペチジン塩酸塩の呼吸抑制を防止し、しかも十分な鎮痛・鎮痙効果を示す。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- レバロルファン酒石酸塩（Levallorphan Tartrate）〔JAN〕
化学名
- 17-Allylmorphinan-3-ol monotartrate
分子式
分子量
融 点
性 状
- レバロルファン酒石酸塩は白色〜微黄色の結晶性の粉末で、においはない。水又は酢酸（100）にやや溶けやすく、エタノール（95）にやや溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
[★]
レバロルファン、酒石酸レバロルファン
[★]
- 英
- tartaric acid
- 商
- MS温シップ、MS冷シップ、アイファガン、アポノール、アミノレバンEN配合、アリメジン、イフェンプロジル酒石酸塩、イブロノール、エレンタールP乳幼児用配合、エレンタール配合、エンセロン、オーラ、クリアミン配合、サーカネッテン配合、サルポグレラート塩酸塩、ジフェニドール塩酸塩、シプセロン、ゼグミューラー、セリミック、セレクナート、セロクラール、セロケン、セロケンL、ゾルピデム酒石酸塩、タラモナール、チャンピックス、テクニス、テクネMAG3、デトルシトール、デンタカインカートリッジ、トラベルミン配合、ナベルビン、ハーネシップ、バックス、バリエース、バルギン、バロス、ヒシダリン、ヒルトニン、ヒルロック、フレザニール、プロチレリン酒石酸塩、プロヘパール配合、ペチロルファン、ヘパンED配合、ボグニン、マイスリー、マルファ配合、ミルサート冷シップ、メサフィリン配合、メデピン、メトプリック、メトプロロール酒石酸塩、メルコモン、ヨウアジール、ラクール冷シップ、リーバクト配合、リスペリドン、リンブレーン、ロゼウス、ロプレソール、ロプレソールSR、ロルファン、酒石酸
- C4H6O6。
- IUPAC名：2,3-ジヒドロキシブタン二酸
- 分子量150.09。
[★]
- 英
- levallorphan
- 化
- 酒石酸レバロルファン levallorphan tartrate
- 商
- ロルファン注射液、ペチロルファン
- 関
- オピオイド受容体、麻薬性鎮痛薬
[★]
- 英
- acid
- 関
- 塩基
ブランステッド-ローリーの定義
ルイスの定義
[★]
- 英
- fan
- 関
- 送風機
[★]
- 英
- tartar
- 関
- 歯石