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- drug (trade name Lorfan) that is related to morphine but that counteracts the respiratory depression produced by morphine poisoning but without affecting its analgesic effects (同)Lorfan
Japanese Journal
- 塩酸ペチジン,レバロルファン酒石酸塩塩酸プロメタジン併用による和痛分娩
- 駒井 義治 [他]
- 久留米医学会雑誌 26(11・12), ????, 1963-12
- NAID 40017693797
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- （2）その他の副作用（いずれも頻度不明） 1） 眼 縮瞳､眼瞼偽下垂症 2）精神神経系めまい､傾眠､発汗 3）胃 腸 悪心､嘔吐､胃部不快感 4）過敏症注2) 過敏症状 5）その他 不快感､蒼白､四肢重圧感 注2）このような場合には投与 ...
- 世界大百科事典 第2版 レバロルファンの用語解説 - 大量摂取による急性中毒では，昏睡，縮瞳，体温降下，呼吸抑制から呼吸停止で死亡する。急性中毒，とくに呼吸抑制には，拮抗薬のナロルフィンnalorphine，レバロルファンlevallorphan ...
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Japan Pharmaceutical Reference
販売名
ペチロルファン注射液
組成
容 量
- 1管（1mL）
1管中の有効成分
- ペチジン塩酸塩 50mg
レバロルファン酒石酸塩 0.625mg
添加物
- 本剤1管中にクロロクレゾール1mg、pH調整剤を含有
禁忌
- 重篤な呼吸抑制のある患者
［呼吸抑制を増強する。］ - 重篤な肝障害のある患者
［昏睡に陥ることがある。］ - 慢性肺疾患に続発する心不全のある患者
［呼吸抑制や循環不全を増強する。］ - 痙攣状態（てんかん重積症、破傷風、ストリキニーネ中毒）にある患者
［脊髄の刺激効果があらわれる。］ - 急性アルコール中毒の患者
［呼吸抑制を増強する。］ - 既往に本剤に対する過敏症のある患者
- モノアミン酸化酵素阻害剤を投与中の患者（「相互作用」の項参照）
効能または効果
- ○激しい疼痛時における鎮痛・鎮静・鎮痙
- ○麻酔前投薬
- ○麻酔の補助
- ○無痛分娩
○激しい疼痛時における鎮痛・鎮静・鎮痙に用いる場合
- 通常、成人には、ペチジン塩酸塩として、1回35〜50mgを皮下又は筋肉内に注射する。なお、必要に応じて3〜4時間ごとに追加する。特に急を要する場合には、緩徐に静脈内に注射する。
○麻酔前投薬に用いる場合
- 通常、麻酔前30〜90分にペチジン塩酸塩として、50〜100mgを皮下又は筋肉内に注射する。
○全身麻酔の補助に用いる場合
- 通常、5％ブドウ糖注射液又は生理食塩液で、1mL当りペチジン塩酸塩として、10mgを含有するように希釈し、ペチジン塩酸塩として、10〜15mgずつ間歇的に静脈内に注射する。なお、投与量は場合によりペチジン塩酸塩として50mgまで増量することもある。
○無痛分娩に用いる場合
- 通常、子宮口二横指開大ないし全開時に、ペチジン塩酸塩として、70〜100mgを皮下又は筋肉内に注射する。なお、必要に応じて3〜4時間ごとに35〜70mgずつ1〜2回追加する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
慎重投与
- 心筋梗塞、心房細動、上室性頻脈のある患者
［病態が増悪するおそれがある。］ - 手術後の患者等の血圧保持の困難な患者
［著しい血圧降下が生じることがある。］ - 呼吸機能障害のある患者
［呼吸抑制を増強するおそれがある。］ - 気管支喘息発作中の患者
［気管支平滑筋を収縮させる。］ - 肝・腎機能障害のある患者
［代謝・排泄が遅延し副作用があらわれるおそれがある。］ - 頭部外傷、脳の器質的障害のある患者及び頭蓋内圧亢進のある患者
［呼吸抑制や頭蓋内圧の上昇を増強するおそれがある。］ - 痙攣の既往歴のある患者
［痙攣を誘発するおそれがある。］ - ショック状態にある患者
［循環不全や呼吸抑制を増強するおそれがある。］ - 代謝性アシドーシスのある患者
［呼吸抑制を起こすおそれがある。］ - 甲状腺機能低下症（粘液水腫等）の患者
［呼吸抑制や昏睡を起こすおそれがある。］ - 副腎皮質機能低下症（アジソン病等）の患者
［呼吸抑制作用に対し、感受性が高くなっている。］ - 薬物依存の既往歴のある患者
［依存性を生じやすい。］ - 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
- 新生児、乳児（「小児等への投与」の項参照）
- 衰弱者
［呼吸抑制作用に対し、感受性が高くなっている。］ - 前立腺肥大による排尿障害、尿道狭窄、尿路手術術後の患者
［排尿障害を増強することがある。］ - 急性腹症のある患者
［急性腹症の経過及び診断を混乱させるおそれがある。］ - 器質的幽門狭窄、麻痺性イレウス又は最近消化管手術を行った患者
［消化管運動を抑制する。］ - 胆嚢障害及び胆石のある患者
［胆道痙攣を起こすことがある。］ - 重篤な炎症性腸疾患のある患者
［連用した場合、巨大結腸症を起こすおそれがある。］
重大な副作用
- （いずれも頻度不明）
- 連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、あくび、くしゃみ、流涙、発汗、悪心、嘔吐、下痢、腹痛、散瞳、頭痛、不眠、不安、せん妄、振戦、全身の筋肉・関節痛、呼吸促迫等の退薬症候があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、1日用量を徐々に減量するなど、患者の状態を観察しながら行うこと。
- ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、呼吸困難、意識低下等があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 呼吸抑制があらわれることがあるので、息切れ、呼吸緩慢、不規則な呼吸、呼吸異常等があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。なお、本剤による呼吸抑制には、麻薬拮抗剤（ナロキソン、レバロルファン等）が拮抗する。
- 錯乱、せん妄があらわれることがあるので、このような場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
- 痙攣があらわれるとの報告がある。
- 無気肺、気管支痙攣、喉頭浮腫があらわれるとの報告がある。
- 炎症性腸疾患の患者に投与した場合、麻痺性イレウス、中毒性巨大結腸があらわれるとの報告がある。
薬効薬理
- ◇ペチジン塩酸塩は各科領域での鎮痛・鎮静・鎮痙剤として使用されるとともに、麻酔前投薬、麻酔の補助、無痛分娩に応用されている。しかし、ペチジン塩酸塩には、モルヒネ系薬剤と同様呼吸抑制作用があり、そのため治療に必要な量を十分投与できない場合がある。
- ◇レバロルファン酒石酸塩（ロルファン注）は一般に麻薬の鎮痛効果に影響を及ぼすことなく、麻薬に特有な呼吸抑制作用を消失させる。この効果は注射後1分以内に発現し、2〜5時間持続する。
- ◇本剤はレバロルファン酒石酸塩により、ペチジン塩酸塩の呼吸抑制を防止し、しかも十分な鎮痛・鎮痙効果を示す。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- レバロルファン酒石酸塩（Levallorphan Tartrate）〔JAN〕
化学名
- 17-Allylmorphinan-3-ol monotartrate
分子式
- C19H25NO・C4H6O6
分子量
- 433.49
融 点
- 174〜178℃
性 状
- レバロルファン酒石酸塩は白色〜微黄色の結晶性の粉末で、においはない。水又は酢酸（100）にやや溶けやすく、エタノール（95）にやや溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「モルヒネ中毒」「levallorphan tartrate」「ペチロルファン」 |
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