- 英
- receptor tyrosine kinase receptor, tyrosine kinase RTK
- 同？
- チロシンキナーゼ受容体
カスケード
- リガンド結合→レセプターの二量体化→レセプターの細胞膜内領域を自己リン酸化
- →ホスホリパーゼC→ジアシルグリセロール→PKC→増殖因子の活性化
- →Grb2→SOS→Ras→Raf-1(MAPKKK)→MEK(MAPKK)→Erk1/Erk2(MAPK)→(核移行)→ELK1→c-fos
- →PI3キナーゼ→PI(3,4,5)P3→PDK1→PKB→増殖因子の活性化
UpToDate Contents
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- 1. 慢性骨髄性白血病に対するチロシンキナーゼ阻害剤の臨床使用 clinical use of tyrosine kinase inhibitors for chronic myeloid leukemia
- 2. 血管新生阻害剤の概要 overview of angiogenesis inhibitors
- 3. 進行消化管間質腫瘍に対するチロシンキナーゼ阻害剤療法 tyrosine kinase inhibitor therapy for advanced gastrointestinal stromal tumors
- 4. 慢性骨髄性白血病の治療の概要 overview of the treatment of chronic myeloid leukemia
- 5. 成人における抗癌剤の投与 dosing of anticancer agents in adults
Japanese Journal
- 受容体チロシンキナーゼ阻害剤による非外科的顎嚢胞治療法開発のための基礎的研究
- 山口 洋子,石井 輝彦,大木 秀郎 [他]
- 日大歯学 86(3), 139-147, 2012-12
- NAID 40019562518
- 肺腺癌に対するエルロチニブ塩酸塩内服中にみられた角膜障害の1例
- 堀 裕一,橋本 りゅう也,産賀 真,出口 雄三,芦澤 純也,日谷 光一郎,柴 友明,前野 貴俊
- 日本眼科學会雜誌 116(5), 510-515, 2012-05-10
- NAID 10030627181
- EGF受容体チロシンキナーゼを指標とする新規SPECT用??[m]Tc標識分子イメージング薬剤の合成 (特集 分子イメージングの最先端(後編))
- 平田 雅彦
- PET journal (20), 16-18, 2012
- NAID 40019550418
Related Links
- Tykerb.jp 医療関係者の方々へ「タイケルブ」の製品情報、および乳癌の疾患関連情報をお届けします。 > 乳癌・疾患情報 > 乳癌の分子生物学 > 3. 受容体型チロシンキナーゼとリガンド Tykerb.jp 医療関係者の方々へ「タイケルブ」の製品 ...
- チロシンキナーゼ型受容体について解説しています ... SH2ドメインをもつタンパク質は、それ自身が転写因子として作用することはなく、別のタンパク質を活性化する アダプタータンパク質 として作用します。
- FRS2betaは、EGF受容体に結合することにより、EGF受容体チロシンキナーゼの活性化を抑制します（図2-3）。 増殖因子であるEGFがEGF受容体に結合すると、細胞内でERKが核へ移行することにより、増殖シグナルがはいります ...
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「イマチニブ」
- 英
- imatinib
- 化
- imatinib mesylate
- 商
- グリベック
- 関
- nib
- 分子標的薬剤
分類
- その他
- チロシンキナーゼ阻害薬
概念
- 低分子のチロシンキナーゼ阻害薬である。
- 最初はPDGFRに特異的な阻害薬である2-phenylaminopyrimidine誘導体として開発された。
- t(9;22)の染色体転座を有する慢性骨髄性白血病でみられるBCR-ABL融合蛋白を含め、ABLキナーゼに対する強い阻害作用を持つことが明らかとなった。
- また受容体チロシンキナーゼであるC-KITのキナーゼも阻害することが明らかとなった。
- 造血幹細胞因子(SCF)の受容体はC-KITであるが、C-KITの変異はGISTやsystemic mastocytosisでしばしば見られる。
- FIPL1-PDGFRA融合蛋白質の発現が特徴的なidiopathic hypereosinophilic syndromeはイマチニブ投与によりPDGFRAで阻害することで治療が成功する。
特徴
構造
作用機序
- (そのほかに)PDGFRとKITに対しても競合阻害作用を持つ (GOO.1367)
- KITはgastrointestinal stromal tumor(GIST)と関連
- ETV6-PDGFRはchronic myelomonocytic leukemia(CMML)と関連
- FIP1L1-PDGFRAはhypereosinophilic syndrome(HES)と関連
薬理作用
動態
- 経口投与
適応
- 慢性骨髄性白血病 chronic myelocytic leukemia CML
- 胃腸間質性腫瘍 astrointestinal stromal tumors
- 好酸球増多症候群 hypereosinophilic syndrome
グリベック錠100mg
- 1. 慢性骨髄性白血病
- 2. KIT陽性消化管間質腫瘍
- 3. フィラデルフィア染色体陽性急性リンパ性白血病
注意
禁忌
副作用
- 表在性浮腫、嘔気・嘔吐、筋痙攣、皮疹、下痢
相互作用
類似薬
添付文書
- グリベック錠100mg
「チロシンキナーゼ型受容体」
- 英
- receptor tyrosine kinase
- 関
- チロシンキナーゼ型レセプター、レセプターチロシンキナーゼ、レセプター型チロシンキナーゼ、受容体チロシンキナーゼ、受容体チロシンリン酸化酵素、受容体型チロシンキナーゼ
「受容体型チロシンキナーゼ」
- 英
- receptor tyrosine kinase
- 関
- チロシンキナーゼ型レセプター、チロシンキナーゼ型受容体、レセプターチロシンキナーゼ、レセプター型チロシンキナーゼ、受容体チロシンキナーゼ、受容体チロシンリン酸化酵素
「レセプターチロシンキナーゼ」
- 英
- receptor tyrosine kinase
- 関
- チロシンキナーゼ型レセプター、チロシンキナーゼ型受容体、レセプター型チロシンキナーゼ、受容体チロシンキナーゼ、受容体チロシンリン酸化酵素、受容体型チロシンキナーゼ
「受容体チロシンリン酸化酵素」
- 英
- receptor tyrosine kinase
- 関
- チロシンキナーゼ型レセプター、チロシンキナーゼ型受容体、レセプターチロシンキナーゼ、レセプター型チロシンキナーゼ、受容体チロシンキナーゼ、受容体型チロシンキナーゼ
「非受容体チロシンキナーゼ」
- 英
- nonreceptor tyrosine kinase、non-receptor tyrosine kinase
- 関
- 非レセプター型チロシンキナーゼ、非レセプター型チロシンリン酸化酵素、非受容体型チロシンキナーゼ
「Eph受容体チロシンキナーゼ」
「受容体」
- 図：GOO.27
種類
- イオンチャネル連結型受容体 (イオンチャネル型受容体)
- 酵素連結型受容体
- Gタンパク質共役型受容体 (代謝調節型受容体)
First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199
| 一般的作動薬 | 受容体 | G protein subunit | 作用 |
| アドレナリン ノルアドレナリン |
α1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| α2 | Gi | 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制 | |
| β1 | Gs | 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解 | |
| β2 | 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出 | ||
| β3 | 肥満細胞脂質分解亢進 | ||
| アセチルコリン | M1 | Gq | 中枢神経 |
| M2 | Gi | 心拍数低下 | |
| M3 | Gq | 外分泌腺分泌亢進 | |
| ドーパミン | D1 | Gs | 腎臓平滑筋弛緩 |
| D2 | Gi | 神経伝達物質放出を調節 | |
| ヒスタミン | H1 | Gq | 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み |
| H2 | Gs | 胃酸分泌 | |
| バソプレシン | V1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| V2 | Gs | 腎集合管で水の透過性亢進 |
チャネルの型による分類(SP. 154改変)
イオンチャネル連結型受容体
Gタンパク質共役型受容体
- ムスカリン受容体
- グルタミン酸受容体
- GABA受容体
- ドーパミン受容体
- アドレナリン受容体
- セロトニン受容体
- ヒスタミン受容体
- ブラジキニン受容体
- プロスタノイド受容体 プロスタグランジン受容体
- プリン受容体
受容体とシグナル伝達系
リガンド、受容体、細胞内情報伝達系
PKA,PKC
癌細胞における
「チロシン」
- 英
- tyrosine Tyr Y, L-tyrosine
- 同
- p-ヒドロキシフェニルアラニン p-hydroxyphenylalanine、2-アミノ-3-ヒドロキシフェニルプロピオン酸 2-amino-hydroxyphenylpropionic acid
- 関
- アミノ酸
- 極性。無電荷
- 側鎖：
-CH2-C6H4-OH
- アラニンの側鎖にフェノールが付いた形。
代謝
- カテコールアミンの合成材料
「チロシンキナーゼ」
- 英
- tyrosine kinase
- 同
- チロシンプロテインキナーゼ tyrosine protein kinase、タンパク質チロシンキナーゼ 蛋白質チロシンキナーゼ protein tyrosine kinase PTK
- 関
- Vatalanib、プロテインキナーゼ