プロブコール
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Japanese Journal
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- 江指 隆年,鈴木 隆雄,佐橋 佳一
- 日本家禽学会誌 6(1), 22-29, 1969
- … 各種ヌクレオチドを用い鶏精子の活力保持におよぼす影響をしらべた結果, イノシン酸, シチジル酸, ウリジル酸の添加効果は認められず, またグワニル酸, アデニル酸, チミジル酸およびアデノシン三りん酸添加は精子活力を早期に低下させた。 …
- NAID 130003436714
- 未熟ワニルラの成分及佳香發生の順序(III.生物化學 生藥學)
- ワ゛ニルラ調製法の芳香成分に及ぼす影響 : Frank Rabak, Effect of curing on the aromatic constituents of vanilla beans, Am. Perfumer, 12, 295-6, 1917, 326-7, 361-2, 1918 / Chem. Abstr., 12, 848, 1918
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ワニール錠250mg
禁忌
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
重篤な心室性不整脈(多源性心室性期外収縮の多発)のある患者[より重篤な心室性不整脈(torsades de pointes)を起こすおそれがある。]
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
効能または効果
高脂血症(家族性高コレステロール血症、黄色腫を含む。)
- 通常、成人にはプロブコールとして、1日量500mgを2回に分けて食後に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、家族性高コレステロール血症の場合は、プロブコールとして1日量1,000mgまで増量することができる。
慎重投与
1.心筋梗塞の新鮮例及びうっ血性心不全のある患者[心室性不整脈を起こすおそれがある。]
2.心室性不整脈のある患者(「禁忌」の項参照)
3.QT延長を起こしやすい患者(先天性QT延長症候群、低カリウム血症等)[心室性不整脈を起こすおそれがある。]
重大な副作用
心室性不整脈(torsades de pointes)、失神 (頻度不明) :
- 著名なQT延長に伴う心室性不整脈(torsades de pointes)、失神があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
消化管出血、末梢神経炎 (頻度不明) :
- 消化管出血、末梢神経炎があらわれたとの報告がある。
横紋筋融解症 (頻度不明) :
- 筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
作用機序
- プロブコールは、主として胆汁酸へのコレステロール排泄促進作用及び初期段階におけるコレステロールの合成抑制作用によりコレステロールを低下させると考えられる。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
- 4, 4' ‐[Propan‐2, 2‐diylbis(sulfandiyl)]bis[2, 6‐bis(1, 1‐dimethylethyl)phenol]
分子式
分子量
性 状
- 白色の結晶性の粉末である。
テトラヒドロフランに極めて溶けやすく、エタノール(99.5)に溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。
光によって徐々に淡黄色となる。
融 点
★リンクテーブル★
[★]
商品
[★]
- 英
- probucol
- 商
- クラフェデン、サクベルコート、シンレスタール、ダウンオイール、ピヨコール、フッコラート、プロスエード、ライドラース、ロレルコ、ワニール
- 高脂血症治療薬
- 家族性高コレステロール血症(FHホモ)にも適応可能
- 黄色腫・動脈硬化巣の退縮作用がある
- 強い抗酸化作用→酸化LDL産生を抑制
- 産生LDLの産生抑制により、マクロファージの貪食を抑制する→CETP活性亢進→コレステロールの逆転送活性化
薬理作用
- 血症TG↓、血症TC↓
- LDL受容体非依存的にLDL異化→胆汁への排泄作用↑
- →家族性高コレステロール血症の適応となる
作用機序
副作用
- CETP活性亢進による
[★]
- 英
- (小型)alligator、(大型)crocodile
- 関
- カイマン、Cayman属