- 英
- formoterol
- 同
- フォルモテロール
- 化
- フマル酸ホルモテロール, フマル酸フォルモテロール, formoterol fumarate
- 商
- アトック、オーキシス、シムビコート
- 関
- その他の呼吸器官用薬
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ホルモテロール
|
IUPAC命名法による物質名 |
(RS,SR)-N-[2-hydroxy-5-[1-hydroxy-2-[1-(4-methoxyphenyl) propan-2-ylamino]ethyl] phenyl]formamide |
臨床データ |
胎児危険度分類 |
B3(AU) C(US) |
法的規制 |
POM (UK) ℞-only (US) |
投与方法 |
経口、吸入 |
薬物動態的データ |
血漿タンパク結合 |
61–64% |
代謝 |
肝臓 脱メチル化 and グルクロン酸抱合 (CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9, CYP2A6) |
半減期 |
10 時間 |
排泄 |
尿 and 糞 |
識別 |
CAS登録番号 |
73573-87-2 |
ATCコード |
R03AC13 |
PubChem |
CID 3410 |
DrugBank |
APRD00641 |
KEGG |
D07990 |
化学的データ |
化学式 |
C19H24N2O4 |
分子量 |
344.405 g/mol |
ホルモテロール (formoterol) はβ2アドレナリン受容体刺激薬の一種。気管支喘息やCOPDなどの治療薬。アトック®錠はアステラス製薬販売の製品。シムビコート®タービュヘイラー®はアストラゼネカ製造、アステラス製薬販売のホルモテロールとブデソニドの合剤[1]。2012年8月吸入薬としてオーキシス®タービュヘイラーが日本でも承認された。[2]
薬理作用
気管支壁の平滑筋は自律神経により支配を受けている。β2アドレナリン受容体の刺激により気管支平滑筋は弛緩し、気道は拡張する。気道が拡張することにより、肺の換気はより容易になり呼吸困難などの症状が軽減する。
適応症
剤形によって異なる。
- アトック錠: 気管支喘息、急性気管支炎、慢性気管支炎、喘息性気管支炎、肺気腫
- オーキシス: 慢性閉塞性肺疾患(慢性気管支炎、肺気腫)
副作用
内服のホルモテロールはアドレナリン受容体を刺激するため、動悸や血圧上昇などをきたしうる。吸入製剤は心臓や血管へ到達せず、影響が少ない。
脚注
- ^ “アストラゼネカの喘息治療薬SYMBICORT(ブデソニド/ホルモテロール配合剤)米国FDAより承認取得”. アストラゼネカ (2006年7月27日). 2009年11月20日閲覧。
- ^ http://medical.nikkeibp.co.jp/leaf/all/series/drug/update/201208/526323.html
UpToDate Contents
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Japanese Journal
- COPD(慢性閉塞性肺疾患)に対するホルモテロールの臨床効果
- 吸入ステロイド治療中のコントロール不十分な気管支喘息患者におけるブデソニド/ホルモテロール配合剤へのステップアップの検討
- ブデソニド/ホルモテロールフマル酸塩水和物吸入剤(シムビコートタービュヘイラー)を気管支喘息維持療法として使用する場合の安全性と有効性の検討 : 使用成績調査の最終報告
Related Links
- ホルモテロール (formoterol) はβ2アドレナリン受容体刺激薬の一種。気管支喘息や COPDなどの治療薬。アトック®錠はアステラス製薬販売の製品。シムビコート® タービュヘイラー®はアストラゼネカ製造、アステラス製薬販売のホルモテロールと ブデソニドの合 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
オーキシス9μgタービュヘイラー28吸入
禁忌
効能または効果
- 慢性閉塞性肺疾患(慢性気管支炎、肺気腫)の気道閉塞性障害に基づく諸症状の緩解
- 本剤は慢性閉塞性肺疾患の症状の長期管理に用いること。本剤は慢性閉塞性肺疾患の急性増悪の治療を目的として使用する薬剤ではない。
- 通常、成人には1回1吸入(ホルモテロールフマル酸塩水和物として9μg)を1日2回吸入投与する。
- 患者に対し、本剤の過度の使用により不整脈、心停止等の重篤な副作用が発現する危険性があることを理解させ、用法・用量を超えて使用しないよう注意を与えること。
慎重投与
- 甲状腺機能亢進症の患者[甲状腺ホルモンの分泌を亢進するおそれがある。]
- 高血圧の患者[血圧を上昇させるおそれがある。]
- 心疾患のある患者[β1作用により症状を増悪させるおそれがある。]
- 糖尿病の患者[グリコーゲン分解作用により症状を増悪させるおそれがある。]
- 低カリウム血症の患者[Na+/K+ ATPaseを活性化し細胞外カリウムを細胞内へ移動させることにより低カリウム血症を増悪させるおそれがある。]
- 重度な肝機能障害のある患者[本剤は主に肝臓で代謝されるため血中濃度が上昇する可能性がある。]
重大な副作用
- 重篤な血清カリウム値の低下(0.01〜0.1%未満):β2刺激剤による重篤な血清カリウム値の低下が報告されている。また、β2刺激剤による血清カリウム値の低下作用は、キサンチン誘導体、ステロイド剤及び利尿剤の併用により増強することがある。
さらに、低酸素血症は血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある。このような場合には血清カリウム値をモニターすることが望ましい。
薬効薬理
- 本剤は選択的なβ2受容体刺激剤で、迅速かつ持続的な気道平滑筋弛緩作用を示した8)。モルモット喘息モデルにおいて、本薬は、吸入投与によって経口投与よりも低い用量で抗喘息作用を示し、経口、皮下及び吸入投与のいずれにおいてもサルブタモールより強力な抗喘息作用を示した9)。
有効成分に関する理化学的知見
- 一般名:ホルモテロールフマル酸塩水和物(Formoterol FumarateHydrate)(JAN)(日局)
- 化学名:N-(2-Hydroxy-5-{(1RS)-1-hydroxy-2-[(1RS)-2-(4-methoxyphenyl)-1-methylethylamino]ethyl}phenyl) formamidehemifumarate monohydrate
- 構造式:
- 分子式:(C19H24N2O4)2・C4H4O4・2H2O
- 分子量:840.91
- 融点 :約138℃(分解)
- 性状 :ホルモテロールフマル酸塩水和物は白色〜帯黄白色の結晶性の粉末である。酢酸(100)に溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、水又はエタノール(95)に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。本品のメタノール溶液(1→100)は旋光性を示さない。
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- short-acting β-agonists, SABA
- 関
- 長時間作用型β2刺激薬 LABA
[show details]
短時間作用型吸入β2刺激薬 : 78 件
短時間作動型吸入β2刺激薬 : 約 3,590 件
短時間作用型β2刺激薬 : 約 8,370 件
短時間作動型β2刺激薬 : 65 件
短時間作用型吸入β刺激薬 : 31 件
短時間作動型吸入β刺激薬 : 1 件
短時間作用型β刺激薬 : 約 71 件
短時間作動型β刺激薬 : 32 件
短時間作用型吸入β2刺激薬 SABA : 42 件
短時間作動型吸入β2刺激薬 SABA : 6 件
短時間作用型β2刺激薬 SABA : 74 件
短時間作動型β2刺激薬 SABA : 19 件
短時間作用型吸入β刺激薬 SABA : 2 件
短時間作動型吸入β刺激薬 SABA : 約 2,130 件
短時間作用型β刺激薬 SABA : 15 件
短時間作動型β刺激薬 SABA : 9 件
- 小発作から大発作の救急対応で反復吸入するkey drug
- 20-30分おきにネブライザーで吸入。脈拍が130/分以下を保つようにする。
[★]
商品名
ビレーズトリエアロスフィア
会社名
アストラゼネカ
成分
薬効分類
第6の1
薬効
慢性閉塞性肺疾患(慢性気管支炎、肺気腫)の諸症状の緩解(吸入ステロイド剤、長時間作用性吸入抗コリン剤及び長時間作用性吸入β2刺激剤の併用が必要な場合)を効能・効果とする新有効成分含有医薬品及び新医療用配合剤
[★]
商品名
ビベスピエアロスフィア
会社名
アストラゼネカ
成分
薬効分類
第6の1
薬効
慢性閉塞性肺疾患(慢性気管支炎、肺気腫)の気道閉塞性障害に基づく諸症状の緩解(長時間作用性吸入抗コリン剤及び長時間作用性吸入β2刺激剤の併用が必要な場合)を効能・効果とする新有効成分含有医薬品及び新医療用配合剤
[★]
- 英
- beta2 agonist, β2-receptor stimulant
- 同
- β2刺激薬 β2-stimulant、β2刺激薬、β2作用薬、β2アゴニスト
- 関
- アドレナリン受容体、β2受容体
[★]
フルチカゾンプロピオン酸エステル(フルチカゾン)、ホルモテロールフマル酸塩(ホルモテロール)