商品名
会社名
成分
薬効分類
薬効
- レボドパ含有製剤を含む既存の薬物療法で十分な効果が得られないパーキンソン病の症状の日内変動（wearing-off現象）の改善を効能・効果とする新医療用配合剤
【希少疾病用医薬品】
UpToDate Contents
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- 1. パーキンソン病の初期薬物療法initial pharmacologic treatment of parkinson disease [show details]
…orthostatic hypotension. In the United States, the decarboxylase inhibitor is carbidopa. The combination drug carbidopa-levodopa (immediate-release [IR] Sinemet) is available in tablets of 10/100, 25/100, and 25/250 …
- 2. パーキンソン病の運動症状の日内変動とジスキネジアの医療管理medical management of motor fluctuations and dyskinesia in parkinson disease [show details]
… taken along with each dose of levodopa, up to a maximum of eight doses per day. The combination tablet of carbidopa, levodopa, and entacapone is also available, although sometimes cost is prohibitive. The starting …
- 3. 特発性浮腫idiopathic edema [show details]
…dopamine deficiency by the administration of the dopamine agonist bromocriptine or a carbidopa-levodopa combination . The efficacy of these agents, however, remains unproven and their use may be associated …
- 4. Device-assisted and lesioning procedures for Parkinson diseasedevice assisted and lesioning procedures for parkinson disease [show details]
… Carbidopa-levodopa enteral suspension, commonly known as levodopa-carbidopa intestinal gel (LCIG),… as the combination may cause severe hypotension and loss of consciousness .…
- 5. ジストニアの治療treatment of dystonia [show details]
… Levodopa is available in combination with the peripheral decarboxylase inhibitors carbidopa or benserazide.… initiated with low doses, similar to its use in Parkinson disease, such as carbidopa-levodopa 25/100 mg, one-half tablet two to three times daily with meals. Once started without side effects, the total daily …
Japanese Journal
- 医薬品情報(DI)室より 注目の新薬情報(23)一般名:レボドパ・カルビドパ水和物 デュオドーパ配合経腸用液
- 注目の新薬 デュオドーパ配合経腸用液(空腸投与用レボドパ・カルビドパ水和物配合剤)
- 杉村 容子,武田 篤
- 診断と治療 = Diagnosis and treatment 105(6), 804-807, 2017-06
- NAID 40021213275
Related Links
- デュオドーパ配合経腸用液の主な効果と作用 脳内の 神経伝達物質 （ドパミン）の量を増やす働きがあります。 パーキンソン病における症状の日内変動を改善するお薬です。 デュオドーパ配合経腸用液の用途 パーキンソン病のwearing－off現象の改善
- アッヴィ合同会社による、パーキンソン病の治療薬であるデュオドーパの患者さんとご家族のための情報サイトです。このサイトは、デュオドーパの製品情報、治療システムについて、治療導入施設の取り組みや医療連携など、新しい治療法の様々な情報をご提供しております。
- デュオドーパ治療とは 飲み薬では十分な治療が難しくなったパーキンソン病患者さんのために、カセットに入ったお薬を専用ポンプと チューブを使って直接小腸に切れ目なく送り届ける投与システムによる治療法です。
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
デュオドーパ配合経腸用液
組成
形態
成分・含量
- 1カセット100mL中
日局 レボドパ 2000mg
日局 カルビドパ水和物 500mg（カルビドパとして 463mg）
添加物
禁忌
- 閉塞隅角緑内障の患者［眼圧上昇を起こし，症状が悪化するおそれがある．］
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- レボドパ含有製剤を含む既存の薬物療法で十分な効果が得られないパーキンソン病の症状の日内変動（wearing-off現象）の改善
- 本剤は経口レボドパ含有製剤に対する治療反応性及び忍容性が認められるパーキンソン病患者に対して使用すること．
- 本剤投与前の経口レボドパ量に応じて初回投与量を決定し，朝の投与及び持続投与に分けて胃瘻を通じて空腸に直接投与する．その後は患者の症状により，以下の用量範囲で投与量を調整する．なお，必要に応じて持続投与中に追加投与を行うことができる．
通常，成人には，朝の投与として5〜10mL（レボドパ/カルビドパ水和物として100/25〜200/50mg）を10〜30分かけて投与した後，2〜6mL/時間（レボドパ/カルビドパ水和物として40/10〜120/30mg/時間）で持続投与する．なお，1日の最大投与時間は16時間とする．1回あたりの追加投与は0.5〜2.0mL（レボドパ/カルビドパ水和物として10/2.5〜40/10mg）とする．
本剤の投与量は症状により適宜増減するが，朝の投与は15mL（レボドパ/カルビドパ水和物として300/75mg），持続投与は10mL/時間 （レボドパ/カルビドパ水和物として200/50mg/時間）を超えないこととする．また，1日総投与量は100mL（レボドパ/カルビドパ水和物として2000/500mg）を超えないこととする．
- 本剤の投与開始時は，原則として入院管理下で十分な観察を行い，患者毎の適切な投与量を決定すること．
- 本剤は専用のポンプ（CADD-Legacy 1400ポンプ）及びチューブ等（アッヴィPEGキット及びアッヴィJチューブ）を使用して投与すること．
- 胃瘻造設前に本治療システムが患者に適合することを確認するため，専用の経鼻空腸内投与用チューブ（アッヴィNJチューブ）を使用した，本剤の短期間の経鼻空腸内投与を考慮すること．
- 本剤の投与時間は日中の16時間以内とすること．本剤投与終了後の夜間及び就寝後にパーキンソン病の症状管理が必要な場合は，経口レボドパ・カルビドパ水和物製剤を用いて管理を行うこと．［日中16時間を超えて投与したとき，及び夜間の就寝中に投与したときの有効性及び安全性は確立していない．］
- 本剤開始前までに，使用中の全てのレボドパ含有製剤を経口レボドパ・カルビドパ水和物製剤に切り替え，経口レボドパ・カルビドパ水和物製剤のレボドパ量をもとに本剤投与開始日の投与量を決定すること．その他のパーキンソン病治療薬は，本剤開始前までに可能な限り中止することが望ましいが，やむを得ず本剤と併用する場合には，当該薬剤の用量を漸減し，本剤の用量調整中は当該薬剤の用量を変更しないこと．なお，併用薬を中止する場合は各薬剤の添付文書を参照し，必要に応じて用量を漸減すること．
- 朝の投与は以下に従い行うこと．
本剤投与開始日の朝の投与量
- 前日の朝に使用した経口レボドパ・カルビドパ水和物製剤のレボドパ量に応じ，以下に従って算出すること．
- 前日朝のレボドパ量：0〜200mg
本剤投与開始日の朝の投与量：［前日朝の経口レボドパ量（mg）×0.8÷20（mg/mL）］（mL）
- 前日朝のレボドパ量：201〜399mg
本剤投与開始日の朝の投与量：［前日朝の経口レボドパ量（mg）×0.7÷20（mg/mL）］（mL）
- 前日朝のレボドパ量：400mg以上
本剤投与開始日の朝の投与量：［前日朝の経口レボドパ量（mg）×0.6÷20（mg/mL）］（mL）
チューブ充填量
- 本剤を経胃瘻空腸内投与する場合，毎日，朝の投与量とともにチューブ充填量を投与すること．本剤を経鼻空腸内投与する場合は，本剤投与開始日のみ，朝の投与量とともにチューブ充填量を投与すること．なお，チューブ充填量は，以下のとおりである．
- チューブの種類：経胃瘻空腸内投与用チューブ（アッヴィJチューブ）
チューブ充填量：3ｍL
- チューブの種類：経鼻空腸内投与用チューブ（アッヴィNJチューブ）
チューブ充填量：5ｍL
用量調整
- 前日の朝の投与後1時間以内の臨床反応が不十分な場合，以下に従って朝の投与量を調整すること．
- ・前日の朝の投与量が6mL以下の場合：1mL毎に増量する．
- ・前日の朝の投与量が6mLを超えている場合：2mL毎に増量する．
本剤投与開始日の持続投与速度
- 前日に使用したレボドパ量に応じ，下式に従って算出すること．
1時間あたりの投与速度（mL/時間）＝［前日の日中16時間の経口レボドパ・カルビドパ水和物製剤のレボドパ量（mg）−前日朝の経口レボドパ・カルビドパ水和物製剤のレボドパ量（mg）］×0.9÷20（mg/mL）÷16（時間）
用量調整
- 持続投与速度の調整は0.1mL/時間（レボドパとして2mg/時間）毎を目安とすること．
- 追加投与を行う場合には，以下に従い行うこと．
- 1回あたり1mL（レボドパとして20mg）から開始すること．
- 前回の追加投与から2時間以上あけることとし，頻回（1日5回を超える）の追加投与が必要となった場合は持続投与量の増量を検討すること．
慎重投与
- 肝又は腎機能障害のある患者［副作用の発現が増加するおそれがある．］
- 胃潰瘍，十二指腸潰瘍のある患者又はその既往歴のある患者［症状が悪化するおそれがある．］
- 重篤な心疾患のある患者又はその既往歴のある患者［症状が悪化するおそれがある．］
- 肺疾患，気管支喘息又は内分泌系疾患のある患者［症状が悪化するおそれがある．］
- 慢性開放隅角緑内障の患者［眼圧上昇を起こし，緑内障が悪化するおそれがある．］
- 自殺傾向など精神症状のある患者又はその既往歴のある患者［精神症状が悪化するおそれがある．］
- 糖尿病患者［血糖値の上昇を誘発し，インスリン必要量を増大させるとの報告がある．］
重大な副作用
悪性症候群（頻度不明）
- 急激な減量又は投与中止により，高熱，意識障害，高度の筋強剛，不随意運動，ショック状態，精神状態変化（激越，錯乱，昏睡等），自律神経症状，CK（CPK）上昇等があらわれ，まれに横紋筋融解症を続発するおそれがある．本剤の急激な減量又は中止は避けるとともに，このような症状が認められた場合には，再投与後，漸減し，体冷却，水分補給等適切な処置を行うこと．
幻覚（頻度不明），錯乱（頻度不明），抑うつ（頻度不明）
- このような症状があらわれた場合には減量又は休薬等の適切な処置を行うこと．
胃潰瘍・十二指腸潰瘍の悪化（頻度不明）
- 胃潰瘍・十二指腸潰瘍の悪化があらわれることがあるので，このような症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し，適切な処置を行うこと．
溶血性貧血（頻度不明），血小板減少症（頻度不明）
- 溶血性貧血，血小板減少症があらわれることがあるので，定期的に血液検査を実施するなど観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．
突発的睡眠（頻度不明）
- 前兆のない突発的睡眠があらわれることがあるので，このような場合には，減量，休薬又は投与中止等の適切な処置を行うこと．（「重要な基本的注意」の項参照）
悪性黒色腫（頻度不明）
- 悪性黒色腫があらわれることがある．観察を十分に行い，異常が認められた場合には適切な処置を行うこと．
閉塞隅角緑内障（頻度不明）
- 急激な眼圧上昇を伴う閉塞隅角緑内障を起こすことがあるので，霧視，眼痛，充血，頭痛，嘔気等が認められた場合には，投与を中止し，直ちに適切な処置を行うこと．
薬効薬理
レボドパ
- ドパミンの前駆体であるレボドパは，血液脳関門を通過し，脳内でドパミンに変換され，レボドパがパーキンソン病の症状を軽減すると考えられる．レボドパは末梢でDDC及びCOMTにより大部分が代謝されるため，代謝酵素阻害剤を併用しない場合，脳内に取り込まれるレボドパ量はごくわずかである．
カルビドパ水和物
- カルビドパは末梢性ドパ脱炭酸阻害薬である．カルビドパの脱炭酸酵素阻害活性は脳外組織に限定されるため，カルビドパとレボドパとの併用投与によって，カルビドパは末梢におけるレボドパの脱炭酸化を阻害し，脳内に移行するレボドパ量を増加させ，また，レボドパの脱炭酸反応に起因する末梢作用（悪心，嘔吐など）を軽減する．
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
分子式
分子量
性状
- 白色又はわずかに灰色を帯びた白色の結晶又は結晶性の粉末で，においはない．ギ酸に溶けやすく，水に溶けにくく，エタノール（95）にほとんど溶けない．希塩酸に溶ける．
一般名
- カルビドパ水和物（Carbidopa Hydrate）［JAN］
化学名
- （2S）-2-（3,4-Dihydroxybenzyl）-2-hydrazinopropanoic acid monohydrate
分子式
分子量
性状
- 白色〜帯黄白色の粉末である．メタノールにやや溶けにくく，水に溶けにくく，エタノール（95）に極めて溶けにくく，ジエチルエーテルにほとんど溶けない．
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- levodopa
- 同
- L-dopa、L-DOPA、LD、Lドーパ、L-ドーパ、L-ドパ、ドパ、ドーパ、3,4-ジヒドロキシフェニルアラニン 3,4-dihydroxyphenylalanine、ジヒドロキシフェニルアラニン dihydroxyphenylalanine
- 商
- ドパストン、ドパゾール、ドパール、イーシー・ドパール配合、カルコーパ配合、スタレボ配合、デュオドーパ配合、ドパコール配合、ドパゾール、ネオドパストン配合、ネオドパゾール配合、パーキストン配合、マドパー配合、メネシット配合、レプリントン配合
[show details]
相互作用
| 薬剤名等
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臨床症状・措置方法
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機序・危険因子
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| レセルピン製剤
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脳内ドパミンが減少し本剤の作用が減弱するおそれ
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脳内のドパミンを減少させてパーキンソン症状を悪化させる。
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| テトラベナジン
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| 血圧降下剤（メチルドパ水和物、レセルピン、節遮断剤等）
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血圧降下剤の作用を増強することがある
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機序は不明であるが、レボドパに血圧降下作用があるためと考えられている。
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| 抗精神病薬（フェノチアジン系薬剤 (クロルプロマジン等) 、 ブチロフェノン系薬剤 (ハロペリドール等)、ペロスピロン等
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本剤の作用が減弱することがある
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これらの薬剤によりドパミン受容体が遮断される。
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| 全身麻酔剤（ハロタン等）
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不整脈を起こすことがある
|
ハロタン等は交感神経のα、βレセプターの感受性を高める。一方、レボドパとの併用ではレボドパから転換したドパミンがα、βレセプターに作用して、不整脈を起こす可能性がある。
|
| ピリドキシン
|
末梢での本剤の脱炭酸化を促進するため、本剤の作用が減弱することがある
|
ピリドキシンはレボドパ脱炭酸酵素の補酵素であり、併用によりレボドパの末梢での脱炭酸化を促進し、レボドパの脳内作用部位への到達量を減少させると考えられる。
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| 抗コリン剤、アマンタジン塩酸塩、ブロモクリプチンメシル酸塩
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精神神経系の副作用が増強することがある
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併用によりレボドパの効果増加につながるが、同時に精神神経系の副作用が増強される可能性もある。
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| NMDA受容体拮抗剤（メマンチン塩酸塩等）
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本剤の作用を増強するおそれ
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これらの薬剤により、ドパミン遊離が促進する可能性がある。
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| パパベリン塩酸塩
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本剤の作用が減弱するおそれ
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パパベリン塩酸塩が線条体にあるドパミンレセプターをブロックする可能性がある。
|
| 鉄剤
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本剤の作用が減弱するおそれ
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キレートを形成し、本剤の吸収が減少するとの報告がある。
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| イソニアジド
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本剤の作用が減弱するおそれ
|
機序は不明であるが、イソニアジドによりドパ脱炭酸酵素が阻害されると考えられている。
|
[★]
- 英
- compound、combination、mixture、compound
- 関
- 化合物、組み合わせ、混合、混合物、コンパウンド、複方、併用、化合、合併、コンビネーション、組合せ