UpToDate Contents
全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.
- 1. 成人におけるむずむず脚症候群／Willis-Ekbom病の治療 treatment of restless legs syndrome willis ekbom disease in adults
- 2. 成人における片頭痛の予防的治療 preventive treatment of migraine in adults
- 3. 帯状疱疹後神経痛 postherpetic neuralgia
- 4. 妊娠中および授乳中のむずむず脚症候群／Willis-Ekbom病 restless legs syndrome willis ekbom disease during pregnancy and lactation
- 5. 小児におけるむずむず脚（レストレスレッグス）症候群/Willis-Ekbom症候群と周期性四肢運動障害 restless legs syndrome willis ekbom disease and periodic limb movement disorder in children
Japanese Journal
- 新規レストレスレッグス症候群治療薬カバペンチンエナカルビル（レグナイト®錠）の薬理学的特徴および臨床試験成績
- 柿元 周一郎,小澤 徹,五十嵐 澄 [他],得能 朝成,加来 聖司,関 信男
- 日本薬理学雑誌 140(2), 85-92, 2012
- … ガバペンチン エナカルビル（レグナイト®錠）は，新規レストレスレッグス症候群（restless legs syndrome: RLS）治療薬として開発されたガバペンチンのプロドラッグである．本剤は，ガバペンチンと異なる経路で消化管より吸収され，生体内で速やかにガバペンチンに変換されるため，ガバペンチンで問題となる投与量の増加に伴うバイオアベイラベリティの低下がなく，経口投与時の血中濃度の個体差が小さくなるように …
- NAID 130001898174
Related Links
- レストレスレッグス症候群 きょうはレストレスレッグス症候群（むずむず足症候群）の治療薬として新しく登場したガバペンチンエナカルビル（以下GE：商品名レグナイト）の概略と使用法についてお話をさせていただきます。
- ガバペンチンエナカルビル（商品名：レグナイト）がついに発売されました。 今年の1月に承認は取得していたのですが、本日、ついに発売です。さて、この薬の適応はレストレスレッグス症候群、いわゆるむずむず脚症候群です。 足 ...
- 放送日：5月31日 レストレスレッグス 症候群治療薬 ガバペンチンエナカルビル 東京医科大学 睡眠学講座 教授 井上 雄一 番組表はこちら この番組をお聴きになるにはWindows Media Playerが必要です。 再生中に画像と音声が合わない ...
Related Pictures
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- レストレスレッグス症候群治療剤
販売名
レグナイト錠300mg
組成
有効成分（1錠中）
- ガバペンチン エナカルビル 300mg
添加物
- グリセリン脂肪酸エステル、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、タルク、ラウリル硫酸ナトリウム、リン酸水素カルシウム水和物
禁忌
- 本剤の成分又はガバペンチンに対し過敏症の既往歴のある患者
- 高度の腎機能障害患者（クレアチニンクリアランス30mL/min未満）［活性代謝物であるガバペンチンの排泄が遅延し、血漿中濃度が上昇するおそれがある。（「薬物動態」の項参照）］
効能または効果
- 中等度から高度の特発性レストレスレッグス症候群（下肢静止不能症候群）
- レストレスレッグス症候群（下肢静止不能症候群）の診断は、国際レストレスレッグス症候群研究グループの診断基準及び重症度スケールに基づき慎重に実施し、基準を満たす場合にのみ投与すること。
- 通常、成人にはガバペンチン エナカルビルとして1日1回600mgを夕食後に経口投与する。
- 中等度の腎機能障害患者（クレアチニンクリアランス30mL/min以上60mL/min未満）には1日1回300mgを投与する。軽度の腎機能障害患者（クレアチニンクリアランス60mL/min以上90mL/min未満）への投与は1日1回300mgとし、最大用量は1日1回 600mgとするが、増量に際しては副作用発現に留意し、患者の状態を十分に観察しながら慎重に行うこと。（「慎重投与」、「薬物動態」の項参照）
慎重投与
- 軽度から中等度の腎機能障害患者（〈用法・用量に関連する使用上の注意〉及び「薬物動態」の項参照）
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
薬効薬理
- ガバペンチン エナカルビルはプロドラッグであり、体内で速やかに加水分解され、活性代謝物のガバペンチンを生成する。ガバペンチンのレストレスレッグス症候群に対する作用機序の詳細は不明であるが、電位依存性カルシウムチャネルのα2δサブユニットに結合すること16）により、前シナプスでカルシウムイオンの流入を抑制して興奮性神経伝達物質の遊離を抑制する17）という作用機序が寄与しているものと推察される。
有効成分に関する理化学的知見
分子式
- C16H27NO6
分子量
- 329.39
融点
- 約67℃
性状
- ガバペンチン エナカルビルは白色の結晶又は粉末である。アセトニトリル、N,N -ジメチルホルムアミド、メタノール又はエタノール（99.5）に極めて溶けやすく、水に極めて溶けにくい。また、吸湿性を認めない。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「ガバペンチン」 |
| 関連記事 | 「ビル」 |
「ガバペンチン」
- 英
- gabapentin
- 化
- ガバペンチンエナカルビル gabapentin enacarbil
- 商
- (ガバペンチン)ガバペン、(ガバペンチンエナカルビル)レグナイト、Neurontin
- 同
- ギャバペンチン
- 関
- 抗てんかん薬
- その他の中枢神経系用薬
作用機序
- 1. 興奮性神経系の前シナプスにおいて電位依存性Caチャネルのα2δサブユニットへの結合を介してCaの流入を抑制することによりグルタミン酸などの神経伝達物質の遊離を抑制
- 2. 脳内GABA量を増加させ、GABAトランスポーターを活性化することによって抑制性神経系であるGABA神経系機能を維持・増強