アセチルコリン受容体遮断薬

英

関

UpToDate Contents

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• 1. 成人におけるうつ病治療を目的としたセロトニン - ノルエピネフリン再取り込み
  阻害剤（SNRIs）およびその他の抗うつ剤 serotonin norepinephrine reuptake inhibitors snris and other antidepressants for treating depressed adults
• 2. ニコチンの心血管系への影響 cardiovascular effects of nicotine
• 3. COPDにおける抗コリン療法の役割 role of anticholinergic therapy in copd
• 4. 重症筋無力症の病因 pathogenesis of myasthenia gravis
• 5. シェーグレン症候群の病因 pathogenesis of sjogrens syndrome

Japanese Journal

• 中脳橋被蓋野に注入したアセチルコリン受容体遮断薬の脳刺激報酬に及ぼす効果

• 日本神経精神薬理学雑誌 = Japanese journal of psychopharmacology 22(6), 370, 2002-12-25
• NAID 10012590166

• P-03 アセチルコリン受容体遮断薬線条体投与下のラットの放射状迷路行動(日本動物心理学会第60回大会発表要旨)

• 動物心理学研究 50(2), 290, 2000-12-25
• NAID 110003153764

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• 痛みと鎮痛の基礎知識 - Pain Relief ーアセチルコリン関連薬

ヘキサメトニウム hexamethonium ニコチン性アセチルコリン受容体拮抗薬、自律神経節遮断、競合的神経節遮断薬 最初に導入された高血圧治療薬（1952年） 神経筋接合部に作用しない。他に施しようのない高血圧の治療 トリメタファン ...

• アセチルコリンとアセチルコリン受容体 ～副交感神経を中心に ...

d－ツボクラリン（tubocurarine） ニコチン受容体に作用するが、アセチルコリンと同様の効果をしめさない。アセチルコリンをブロックする遮断薬。つまりアンタゴニスト。狩猟に使う毒槍につける毒として太古から利用されており ...

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★リンクテーブル★

国試過去問	「110D041」
関連記事	「受容体」「リン」「アセチルコリン」「コリン」「受容体遮断薬」

「110D041」

　　[★]

• 75歳の女性。物忘れを主訴に夫に連れられて来院した。2年前から物忘れが目立つようになり、何度も同じことを尋ねるようになった。買い物で同じ物を買ってくることがあり、そのことを指摘しても適当にはぐらかすようになった。また料理も簡単なものしか作らなくなり、心配した夫に連れられて受診した。大学卒業後、市役所に勤務し、60歳で定年退職した。その後、地域の婦人会活動を活発に行っていたが、最近は外出することがほとんどない。既往歴に特記すべきことはない。診察時、疎通性は比較的良好であるが、時間と場所の見当識障害がみられる。改訂長谷川式簡易知能評価スケールは11点(30点満点)である。その他の神経学的所見に異常を認めない。血液生化学所見に異常を認めない。頭部MRIで両側海馬の萎縮を認める。
• この患者に対する治療薬として適切なのはどれか。

• a　ドパミン受容体遮断薬
• b　アセチルコリン受容体遮断薬
• c　アセチルコリンエステラーゼ阻害薬
• d　選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)
• e　セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬(SNRI)

[正答]

C

※国試ナビ4※　［110D040］←［国試_110］→［110D042］

「受容体」

　　[★]

英

receptor

同

レセプター、リセプター

関

• 図：GOO.27

種類

• イオンチャネル連結型受容体 (イオンチャネル型受容体)
• 酵素連結型受容体
• Gタンパク質共役型受容体 (代謝調節型受容体)

First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199

一般的作動薬	受容体	G protein subunit	作用
アドレナリン ノルアドレナリン	α1	Gq	血管平滑筋収縮
	α2	Gi	中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制
	β1	Gs	心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解
	β2		骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出
	β3		肥満細胞脂質分解亢進
アセチルコリン	M1	Gq	中枢神経
	M2	Gi	心拍数低下
	M3	Gq	外分泌腺分泌亢進
ドーパミン	D1	Gs	腎臓平滑筋弛緩
	D2	Gi	神経伝達物質放出を調節
ヒスタミン	H1	Gq	鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
	H2	Gs	胃酸分泌
バソプレシン	V1	Gq	血管平滑筋収縮
	V2	Gs	腎集合管で水の透過性亢進

チャネルの型による分類(SP. 154改変)

イオンチャネル連結型受容体

• ニコチン受容体
• グルタミン酸受容体
• GABA受容体
• グリシン受容体
• セロトニン受容体
• ATP受容体

Gタンパク質共役型受容体

• ムスカリン受容体
• グルタミン酸受容体
• GABA受容体
• ドーパミン受容体
• アドレナリン受容体
• セロトニン受容体
• ヒスタミン受容体
• ブラジキニン受容体
• プロスタノイド受容体 プロスタグランジン受容体
• プリン受容体

• アデノシン受容体
• ATP受容体

• 神経ペプチド受容体

• バソプレシン受容体
• オピオイド受容体
• ニューロペプチドY受容体
• タキキニン受容体
• サブスタンスP受容体

「リン」

　　[★]

英

phosphorus P

関

serum phosphorus level

分子量

• 30.973762 u (wikipedia)
• 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。

基準値

血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。

• (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
• 2.5-4.5 mg/dL (QB)

代謝

• リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
• 骨形成とともに骨に取り込まれる。
• 腎より排泄される。

尿細管での分泌・再吸収

近位尿細管	70%
遠位尿細管	20%

排泄：10%

尿細管における再吸収の調節要素

• パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
• カルシトニン：吸収↑
• ビタミンD：吸収↑

臨床検査

無機リンとして定量される。

• 血清や尿(蓄尿)で定量される。

基準範囲

血清

• 基準範囲：2.5-4.5mg/dL

• 小児：4-7mg/dL
• 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる

尿

• 基準範囲：1g/日

測定値に影響を与える要因

• 食事。食前に測定するのが好ましい。

臨床関連

• 高リン酸血症 高リン血症
• 低リン酸血症 低リン血症 hypophosphatemia

参考

• 1. wikiepdia

http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3

「アセチルコリン」

　　[★]

英

acetylcholine (K), ACh

化

塩化アセチルコリン、アセチルコリン塩化物 acetylcholine chloride

商

オビソート、ノイコリンエー

関

アセチルコリン受容体、アセチルコリンエステラーゼ、muscannic acetylcholine

作用機序

• アセチルコリン受容体のアゴニストであり、ニコチン受容体とムスカリン受容体に結合する

構造式

• 構造式：(CH₃)₃N⁺-CH₂-CH₂-OCO-CH₃

代謝

• 血液循環中では偽コリンエステラーゼ、シナプス間隙ではコリンエステラーゼによりコリンと酢酸に分解される

薬理作用

心臓 (SPC.154)

• 収縮力抑制
• 心拍数減少
• 伝導速度現象

_洞房結節のK₊に対する透過性を高め、静止電位を低下させるため

「コリン」

　　[★]

英

choline

化

塩化コリン

関

アセチルコリン

• 第4級アミン
• 構造式：(CH₃)₃N⁺CH₂CH₂OH
• choline acetyltransferaseにより合成される

choline + acetylCoA → acetylcholine + CoA

「受容体遮断薬」

　　[★]

英

receptor antagonist

関

受容体拮抗薬、受容体アンタゴニスト、レセプター拮抗薬、レセプターアンタゴニスト、レセプター拮抗剤、受容体拮抗剤、レセプター遮断薬