- 英
- sorafenib
- 商
- ネクサバール
- 関
- その他の腫瘍用薬。上皮成長因子受容体阻害薬
- もともとC-RAFを阻害するように設計されたが、B-RAFに対する阻害作用も認められた。
- さらにVEGFR-2やPDFDR-βのチロシンキナーゼ活性も阻害することが示されている
効能又は効果／用法及び用量
- 根治切除不能又は転移性の腎細胞癌，切除不能な肝細胞癌
作用機序
- (1)
- 1. B-Rafのキナーゼ活性やc-KIT受容体のチロシンキナーゼ活性などを阻害することで腫瘍進行を阻止
- 2. 血管内皮増殖因子受容体（VEGFR）や血小板由来成長因子受容体（PDGFR）のチロシンキナーゼ活性を阻害し腫瘍血管形成に対抗する
参考
- 1. wikipedia ja
添付文書
- ネクサバール錠200mg
WordNet
- the writing point of a pen (同)pen nib
PrepTutorEJDIC
- ペン先 / (一般的に)とがった部分,先端(tip) / (鳥の)くちばし
Wikipedia preview
出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2013/06/03 17:58:20」(JST)
wiki ja
UpToDate Contents
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- 1. 成人における抗癌剤の投与 dosing of anticancer agents in adults
- 2. 肝細胞癌に対する治療法の概要 overview of treatment approaches for hepatocellular carcinoma
- 3. 非プラチナ製剤ベースの癌化学療法の神経学的合併症の概要 overview of neurologic complications of non platinum cancer chemotherapy
- 4. 進行性肝細胞癌に対する全身治療 systemic treatment for advanced hepatocellular carcinoma
- 5. 標準療法に対し難治性の甲状腺分化癌：化学療法 differentiated thyroid cancer refractory to standard treatment chemotherapy
Japanese Journal
- 肝細胞癌のソラフェニブ治療効果判定におけるRECIST,modified RECIST,RECICL基準の比較
- 村上 英介,相方 浩,宮木 大輔 [他]
- 肝臓 52(5), 322-323, 2011-05
- NAID 40018802894
- 肝細胞癌 (会員のための企画 消化器癌に対する分子標的治療の動向)
- 工藤 正俊
- 日本外科学会雑誌 112(2), 122-129, 2011
- NAID 40018759304
- かかりつけ医から専門医への質問 ネクサバール(ソラフェニブ)について教えてください (患者・家族の相談に応える がん診療サポートガイド) -- (肝がん)
- 上嶋 一臣,工藤 正俊
- 治療 93(-), 890-893, 2011-04
- NAID 40018748847
Related Links
- ソラフェニブ（英: Sorafenib）は、腎癌・肝細胞癌に対して用いられる分子標的治療薬 の一つ。バイエル薬品とオニキス・ファーマシューティカルが開発し、ソラフェニブの トシル酸塩が製剤化されている。2009年9月現在、腎細胞癌に対して80ヵ国以上、肝細胞 ...
- ネクサバール（一般名ソラフェニブ）は、2008年1月に、日本で初めて「根治切除不能 または転移性の腎細胞がん」を適応症に製造販売承認を取得した経口の分子標的治療薬 です。 腎臓に発生する腫瘍には腎細胞がんとウイルムス腫瘍がありますが、腎細胞がん は ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 抗悪性腫瘍剤/キナーゼ阻害剤
販売名
ネクサバール錠200mg
組成
成分・含量
- 1錠中，ソラフェニブ200mg（ソラフェニブトシル酸塩として274.0mg）含有
添加物
- クロスカルメロースナトリウム，結晶セルロース，ヒプロメロース，ラウリル硫酸ナトリウム，ステアリン酸マグネシウム，マクロゴール4000，酸化チタン，三二酸化鉄
禁忌
- 本剤の成分に対し重篤な過敏症の既往歴のある患者
- 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［「妊婦，産婦，授乳婦等への投与」の項参照］
効能または効果
根治切除不能又は転移性の腎細胞癌，切除不能な肝細胞癌
根治切除不能又は転移性の腎細胞癌に対して
- サイトカイン製剤による治療歴のない根治切除不能又は転移性の腎細胞癌患者に対する本剤の有効性及び安全性は確立していない．［「臨床成績」の項参照］
- 本剤の術後補助化学療法における有効性及び安全性は確立していない．
切除不能な肝細胞癌に対して
- 局所療法（経皮的エタノール注入療法，ラジオ波熱凝固療法，マイクロ波凝固療法，肝動脈塞栓療法/肝動脈化学塞栓療法，放射線療法等）の適応となる肝細胞癌患者に対する本剤の有効性及び安全性は確立していない．
- 肝細胞癌に対する切除及び局所療法後の補助化学療法における本剤の有効性及び安全性は確立していない．
- 肝細胞癌患者に本剤を使用する場合には，肝機能障害の程度，局所療法の適応の有無，全身化学療法歴等について，「臨床成績」の項の内容に準じて，適応患者の選択を行うこと．
- 通常，成人にはソラフェニブとして1回400mgを1日2回経口投与する．なお，患者の状態により適宜減量する．
- サイトカイン製剤を含む他の抗悪性腫瘍剤との併用について，有効性及び安全性は確立していない．［「臨床成績」の項参照］
- 肝細胞癌に対する局所療法との併用について，有効性及び安全性は確立していない．
- 高脂肪食の食後に本剤を投与した場合，血漿中濃度が低下するとの報告がある．高脂肪食摂取時には食事の1時間前から食後2時間までの間を避けて服用すること．［「薬物動態」の項参照］
- 副作用により本剤を減量，休薬又は中止する場合には，副作用の症状，重症度等に応じて以下の基準を考慮すること．
減量基準
用量調節段階：通常投与量
- 投与量：1回400mgを1日2回経口投与
用量調節段階：1段階減量
- 投与量：1回400mgを1日1回経口投与
用量調節段階：2段階減量
- 投与量：1回400mgを隔日経口投与
皮膚毒性
皮膚の副作用のグレード
- グレード1：手足の皮膚の感覚障害，刺痛，痛みを伴わない腫脹や紅斑，日常生活に支障を来さない程度の不快な症状
発現回数：回数問わず
- 投与量の調節：本剤の投与を継続し，症状緩和のための局所療法を考慮する．
皮膚の副作用のグレード
- グレード2：手足の皮膚の痛みを伴う紅斑や腫脹，日常生活に支障を来す不快な症状
発現回数：1回目
- 投与量の調節：本剤の投与を継続し，症状緩和のための局所療法を考慮する．
7日以内に改善が見られない場合は下記参照．
発現回数：7日以内に改善が見られない場合あるいは2回目又は3回目
- 投与量の調節：グレード0?1に軽快するまで休薬する．
本剤の投与を再開する場合は投与量を1段階下げる．（400mg1日1回又は400mg隔日1回）
発現回数：4回目
- 投与量の調節：本剤の投与を中止する．
皮膚の副作用のグレード
- グレード3：手足の皮膚の湿性落屑，潰瘍形成，水疱形成，激しい痛み，仕事や日常生活が不可能になる重度の不快な症状
発現回数：1回目又は2回目
- 投与量の調節：グレード0?1に軽快するまで休薬する．
本剤の投与を再開する場合は投与量を1段階下げる．（400mg1日1回又は400mg隔日1回）
発現回数：3回目
- 投与量の調節：本剤の投与を中止する．
血液学的毒性
グレード：グレード0?2
- 投与継続の可否：投与継続
用量調節：変更なし
グレード：グレード3
- 投与継続の可否：投与継続
用量調節：1段階減量 b
グレード：グレード4
- 投与継続の可否：グレード0?2に軽快するまで休薬 a
用量調節：1段階減量 b - a.30日を超える休薬が必要となり，投与の継続について臨床的に意義がないと判断された場合，投与中止とする．
- b.2段階を超える減量が必要な場合，投与中止とする．
非血液学的毒性 a
グレード：グレード0?2
- 投与継続の可否：投与継続
用量調節：変更なし
グレード：グレード3
- 投与継続の可否：グレード0?2に軽快するまで休薬 b
用量調節：1段階減量 c
グレード：グレード4
- 投与継続の可否：投与中止
用量調節：投与中止 - a.薬物治療を行っていない嘔気/嘔吐又は下痢は除く．
- b.30日を超える休薬が必要となり，投与の継続について臨床的に意義がないと判断された場合，投与中止とする．
- c.2段階を超える減量が必要な場合，投与中止とする．
慎重投与
- 重度の肝機能障害（Child-Pugh分類C）のある患者［使用経験がない．］
- 高血圧症の患者［高血圧が悪化するおそれがある．］
- 血栓塞栓症の既往のある患者［心筋虚血，心筋梗塞などがあらわれるおそれがある．］
- 脳転移のある患者［脳出血があらわれるおそれがある．］
- 高齢者［「高齢者への投与」の項参照］
重大な副作用
手足症候群（10％以上），はく脱性皮膚炎（1?10％未満）
- 手足症候群，はく脱性皮膚炎があらわれることがあるので，皮膚症状があらわれた場合には対症療法，減量，休薬又は投与の中止を考慮すること．
皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（頻度不明），多形紅斑（0.1?1％未満）
- 皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群），多形紅斑があらわれることがあるので，観察を十分に行い，皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群），多形紅斑が疑われた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．
＊出血（消化管出血，気道出血，脳出血，口腔内出血，鼻出血，爪床出血，血腫，腫瘍出血）
（10％以上）
- 消化管出血，気道出血，脳出血，腫瘍出血等の重篤な出血があらわれることがあり，死亡に至る例が報告されている．本剤投与中は観察を十分に行い，重篤な出血が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．
＊＊劇症肝炎（頻度不明），肝機能障害・黄疸（0.1?1％未満），肝不全（頻度不明），肝性脳症（頻度不明）
- 劇症肝炎，AST（GOT），ALT（GPT）の上昇を伴う肝機能障害，黄疸，肝不全，肝性脳症があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には本剤を減量，休薬又は投与中止し，適切な処置を行うこと．なお，肝性脳症は主に肝細胞癌又は肝硬変のある患者において報告されているので，これらの患者に投与する際は，意識障害等の臨床症状を十分に観察すること．
急性肺障害，間質性肺炎
（頻度不明）
- 急性肺障害，間質性肺炎があらわれることがあるので，呼吸困難，発熱，咳嗽等の臨床症状を十分に観察し，異常が認められた場合には速やかに胸部X線検査等を実施すること．急性肺障害，間質性肺炎が疑われた場合には投与を中止し，副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと．
高血圧クリーゼ
（0.1?1％未満）
- 高血圧クリーゼがあらわれることがあるので，血圧の推移等に十分注意しながら投与すること．高血圧クリーゼがあらわれた場合は，投与を中止し，適切な処置を行うこと．
可逆性後白質脳症
（0.1?1％未満）
- 可逆性後白質脳症があらわれることがあるので，観察を十分に行い，可逆性後白質脳症が疑われた場合は，本剤の投与を中止し，血圧のコントロール，抗痙攣薬の投与等の適切な処置を行うこと．
心筋虚血・心筋梗塞
（0.1?1％未満）
- 心筋虚血・心筋梗塞があらわれることがあり，死亡に至る例が報告されているので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．
うっ血性心不全
（0.1?1％未満）
- うっ血性心不全があらわれることがあり，死亡に至る例が報告されているので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．
＊消化管穿孔（0.1?1％未満），消化管潰瘍（頻度不明）
- 消化管穿孔，消化管潰瘍があらわれることがあり，消化管穿孔により死亡に至る例が報告されているので，消化管穿孔，消化管潰瘍が疑われた場合には，本剤の投与を中止するなど，適切な処置を行うこと．
＊＊出血性腸炎，虚血性腸炎
（頻度不明）
- 出血性腸炎，虚血性腸炎等の重篤な腸炎があらわれることがあるので，観察を十分に行い，激しい腹痛・下痢・血便等の症状があらわれた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．
白血球減少，好中球減少，リンパ球減少，血小板減少，貧血
（頻度不明）
- 白血球減少，好中球減少，リンパ球減少，血小板減少，貧血があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には本剤を減量，休薬又は投与中止し，適切な処置を行うこと．
膵炎
（0.1?1％未満）
- 膵炎があらわれることがあるので，観察を十分に行い，腹痛等の膵炎を示唆する症状が認められた場合や膵酵素上昇が持続する場合には，本剤を休薬又は投与中止し，適切な処置を行うこと．
腎不全
（頻度不明）
- 腎不全があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．
＊ショック，アナフィラキシー様症状
（頻度不明）
- ショック，アナフィラキシー様症状（呼吸困難，血管浮腫，発疹，血圧低下等）があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には，本剤の投与を中止し，適切な処置を行うこと．
＊横紋筋融解症
（頻度不明）
- 横紋筋融解症があらわれることがあるので，観察を十分に行い，筋肉痛，脱力感，CK（CPK）上昇，血中及び尿中ミオグロビン上昇等が認められた場合には，投与を中止し，適切な処置を行うこと．また，横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること．
薬効薬理
抗腫瘍効果29?31）
- 本剤は腎細胞癌細胞株（RENCA，786-O）及び肝細胞癌細胞株（PLC/PRF/5）を移植したマウスにおいて腫瘍の増殖を抑制した．さらに，k-ras又はb-rafの変異を有するヒト由来腫瘍の他，EGFR等の増殖因子受容体を過剰発現している腫瘍の担癌マウスにおいても，腫瘍増殖を抑制した．
作用機序29?31）
- In vitro試験において，本剤は腫瘍進行に関与するC-Raf，正常型及び変異型B-Rafキナーゼ活性，並びにFLT-3，c-KITなどの受容体チロシンキナーゼ活性を阻害した．さらに，本剤は腫瘍血管新生に関与する血管内皮増殖因子（VEGF）受容体，血小板由来成長因子（PDGF）受容体などのチロシンキナーゼ活性を阻害した．
In vivo試験では，本剤は腎細胞癌及び肝細胞癌細胞株を用いた担癌マウスにおいて，腫瘍組織中の血管新生を抑制した．また，肝細胞癌細胞株を用いた担癌マウスでは，腫瘍細胞のERKリン酸化を抑制し，アポトーシスを誘導した．
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ソラフェニブトシル酸塩（Sorafenib Tosilate）JAN
（Sorafenib）INN
化学名
- 4-{4-[3-(4-Chloro-3-trifluoromethylphenyl)ureido]phenoxy}-N2-methylpyridine-2-carboxamide mono(4-methylbenzenesulfonate)
分子式
- C21H16ClF3N4O3・C7H8O3S
分子量
- 637.03
融点
- 223?231℃
性状
- 本品は白色?わずかに黄褐色を帯びた白色の粉末である．
本品はジメチルスルホキシド又はN,N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく，メタノール又はエタノール（99.5）に溶けにくく，水にほとんど溶けない．
分配係数
- 本品はオクタノール/水及びオクタノール/リン酸塩緩衝液にほとんど溶けないため，分配係数を測定することはできなかった．
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「腎細胞癌」「nib」「モテサニブ」 |
「腎細胞癌」
疫学
- 発生率：人口10万人あたり9.7人(1998)
- 腎腫瘍の85%を占める (EPT.221)
- 転移のある人が3割
- 40-70歳代に多発 50-60歳(SURO.237)
- 男女比=2-3:1 (YN.E-84)
病因
- 遺伝子異常：VHL遺伝子の変異
- 癌原物質：タバコ、砒素、石綿、カドミウム、殺虫剤、真菌毒素
リスクファクターと相対危険度
- VHL病：100 ← VHL病の40%の症例で腎細胞癌を見る
- 透析患者：32 ← 長期透析患者では後天性嚢胞性腎疾患が見られ、これに合併しやすい
- 肥満：3.6
- 喫煙：2.3
- 高血圧：1.4
- ドライクリーニング：1.4
- 利尿薬常用者：1.3
- フェナセチン中毒：1.1
由来
分類
- 悪性-腎細胞癌 renal cell carcinoma
- 1. 淡明細胞癌 clear cell carcinoma ← RCCの3/4を占める(APT.260)
- 2. 顆粒細胞癌 granular cell carcinoma
- 3. 嫌色素細胞癌 chromophobe cell carcinoma
- 4. 紡錘細胞癌 spindle cell carcinoma ← 予後不良
- 5. 嚢胞随伴性腎細胞癌 cyst-associated renal cell carcinoma
- 6. 乳頭状腎細胞癌 papillary renal cell carcinoma ← 予後は比較的良好
病理
- 組織由来は近位尿細管上皮であり、一部に髄質集合管由来の物がある(YN.E-84)
- 異型性は軽度。
- 肉眼的所見は黄色、分葉、出血、偽膜、血管に富む、脂肪分に富む
- 血管性間質に被胞される→血行性転移しやすい
- 腫瘍細胞の細胞質は明るくぬける→脂肪と糖原が多いから
- 腎静脈内を発育し、下大静脈、右心房まで伸展する腫瘍塞栓を見ることがある。
症状
- 3主徴がそろうのは5%以下。実質に腫瘍ができるため、初期には症状がほとんど無い。
- 無症状で健康診断・人間ドックで見つかることが3割弱、他疾患治療中に見つかるのが5割弱。 → ほとんど気づかれない
- 血尿：40-50% (無症候性肉眼的血尿)
- 疼痛：10-40%
- 腹部腫瘤：20-40%
- 精索静脈瘤、発熱(10-20%)、全身倦怠感、体重減少、貧血(15-40%)、高血圧(15-40%)、転移症状
検査
- 腎細胞癌に特異的な腫瘍マーカーなし
- 血沈亢進、CRP上昇、α2-グロブリン上昇、多血症(エリスロポエチン産生腫瘍)、免疫抑制酸性蛋白(IAP, immunosuppressive acid protein)の上昇
- 予後不良因子：高Ca血症、貧血、LDH上昇
診断
画像診断
- 最初にエコー、次にCT
- 1. 超音波断層法
- 腎の変形、腫瘍輪郭の不整、中心部エコー像の変形、可動性の制限、静脈腫瘍血栓像
- 2. 静脈性腎盂造影
- 腎内占拠病変、輪郭の変化、腎盂腎杯の圧排偏位
- 3. CTスキャン
- 診断上最も重要
- 造影CTでは腫瘍は造影早期に造影され、内部が不均一に造影される。 ← 腎臓より弱く造影される
- 腫瘍の有無と病気診断(静脈内腫瘍塞栓の有無、後腹膜リンパ節、隣接臓器への浸潤、多臓器への転移の有無)
- 4. MRI
- 腫瘍血栓の進展の高さを診断するのに有用
- 腎細胞癌は下大静脈、腎静脈に腫瘍血栓を作る
- 5. 血管造影
臨床病気分類
- Robson分類 ←簡単
- TMN分類
- (腎癌取扱い規約 第３版 日本泌尿器科学会・日本病理学会・日本医学放射線学会／編 1999年金原出版（株） 東京)
- T 原発腫瘍
- TX 原発腫瘍の評価が不可能
- T0 原発腫瘍を認めない
- T1 最大径が7.0cm以下で、腎に限局する腫瘍
- T1a 最大径が4.0cm以下で、腎に限局する腫瘍
- T1b 最大径が4.0cmを越えるが7.0cm以下で、腎に限局する腫瘍
- T2 最大径が7.0cmを越え、腎に限局する腫瘍
- T3 腫瘍は主静脈内に進展、または副腎に浸潤、または腎周囲脂肪組織に浸潤するが、Gerota筋膜を越えない
- T3a 腫瘍は副腎または腎周囲脂肪組織または腎洞脂肪組織に浸潤するが、Gerota筋膜を越えない
- T3b 腫瘍は腎静脈または横隔膜下までの下大静脈内に進展する
- T3c 腫瘍は横隔膜を越える下大静脈内に進展する
- T4 腫瘍はGerota筋膜を越えて浸潤する
- N 所属リンパ節
- NX 所属リンパ節の評価が不可能
- N0 所属リンパ節転移なし
- N1 １個の所属リンパ節転移
- N2 ２個以上の所属リンパ節転移
- M 遠隔転移
- MX 遠隔転移があるかどうか評価不能
- M0 遠隔転移なし
- M1 遠隔転移あり
転移臓器
- 腎癌の剖検時の転移臓器と頻度
- 肺：50-60%
- 骨：30-40%
- リンパ節：30-55%
- 肝臓：20-40%
- 脳：5-8%
- 副腎：20-25%
- 対側腎：10-20%
治療
- 診断は画像診断のみ
- 組織診をしない→禁忌：転移したら有効な治療方法がないから(薬物療法はほとんど効かない)
- 既存の悪性腫瘍薬や放射線に抵抗性！！
- 1.手術療法、2.動脈塞栓術、3.免疫療法、4.分子標的薬
1.手術療法、
- 開放手術、体腔鏡(腹腔鏡、後腹膜鏡)、体腔鏡補助
- 到達法：経腹的が今のところ一般的:「経腰的」-腰部斜切開で後腹膜に入る、「経腹的」-腹腔を開く、「経胸腹的」-胸腔、腹腔共に開く
術式
- 根治的腎摘出術
- 腎動脈を処置、Georta筋膜ごと腎、周囲脂肪識、副腎をまとめて摘出 ← 経腰的だと腎門までの距離が長く適さない
- 単純腎摘出術
- 遠隔転移のある例。
- 腎部分切除術
- 核出術
- 追加の術式：リンパ節郭清(リンパ節転移が疑われる例に関しては推奨される(参考1))、腫瘍血栓摘除術(下大静脈腫瘍血栓を有する患者で、所属リンパ転移、遠隔転移を認めない例に対して推奨される(参考1))
進行期、病期別
- 参考1
- I期：T1a(腫瘍径4cm以下)であれば腎部分切除術が推奨される。
- I,II期：腹腔鏡下での腎摘除術が推奨される。
- M1：転移巣があっても、PSが良好でインターフェロンが可能な例では腎摘除術が推奨される。また、転移巣を有する患者で、PSが良好かつ転移巣が切除可能であれば、転移巣に対する外科治療が推奨される。
2.動脈塞栓術
- 保存療法
3.免疫療法
- マクロファージの貪食作用増強、MHC class I分子発現増強
- 奏効率は10-15%程度
- 副作用：食欲不振、全身倦怠感、発熱、うつ症状
- T細胞の増殖、サイトカイン(IL-1, IL-6, INF-γ)の分泌誘導
- 奏効率は10-15%程度
4.化学療法(分子標的薬)
- いずれも完全寛解には至らない
予後
- Robson分類による5年生存率
- Stage1：70-90%
- Stage2：60-70%
- Stage3：30-60%
- Stage4：10-30%
腎への転移 (1983-1985年日本病理解剖統計)
- 総数上位
- 原発部位：肺、骨髄、リンパ系
- 転移率上位
- 原発部位：リンパ系(30.0%)、精巣(28.6%)、骨髄(27.4%)、副腎(25.7%)、後腹膜(22.5%)、皮膚(20.5%)、対側腎(19.3%)、肝臓(19.0%)
参考
- 1. 腎癌ガイドライン
- 2. 腎細胞がん - がん情報サービス
- 3. wiki ja
- 4. 財団法人国際医学情報センター：がん Info / 腎細胞がん
国試
「nib」
- 受容体のリガンド結合部を標的とした小分子化合物。
nib
- アキシチニブ axitinib
- ボスチニブ bosutinib
- ブリバニブ brivanib
- カネルチニブ canertinib
- セジラニブ cediranib
- ダサチニブ dasatinib チロシンキナーゼ阻害薬 イマチニブ抵抗性の慢性骨髄性白血病、再発又は難治性のフィラデルフィア染色体陽性急性リンパ性白血病
- エルロチニブ erlotinib
- ゲフィチニブ gefitinib
- イマチニブ imatinib チロシンキナーゼ阻害薬 CML、CKIT(CD117)陽性消化管間質腫瘍、
- ラパチニブ lapatinib
- レスタウルチニブ lestaurtinib
- リニファニブ linifanib
- ロナファーニブ lonafarnib
- ネラチニブ neratinib
- ニブリン nibrin
- ニロチニブ nilotinib チロシンキナーゼ阻害薬 イマチニブ抵抗性の慢性期又は移行期の慢性骨髄性白血病
- パゾパニブ pazopanib
- ペガプタニブ pegaptanib
- ラニビズマブ ranibizumab
- セマキシニブ semaxinib
- ソラフェニブ sorafenib
- スニチニブ sunitinib VEGFRやPDGFRチロシンキナーゼ阻害薬 イマチニブ抵抗性の消化管間質腫瘍、根治切除不能又は転移性の腎細胞癌
- ティピファニブ tipifarnib
- バンデタニブ vandetanib
- バタラニブ vatalanib
「モテサニブ」
- 英
- motesanib
- 開発名
- AMG706
- 多キナーゼ阻害薬の一つ
- 作用機序
- 血管内皮増殖因子受容体 VEGFR1,2,3、血小板由来増殖因子受容体 PDGFR、SCF受容体 c-KITに結合することによる
文献
- Efficacy and safety of motesanib, an oral inhibitor of VEGF, PDGF, and Kit receptors, in patients with imatinib-resistant gastrointestinal stromal tumors.
- Cancer Chemother Pharmacol. 2010 Sep 14. [Epub ahead of print]
- Benjamin RS, Schoffski P, Hartmann JT, Van Oosterom A, Bui BN, Duyster J, Schuetze S, Blay JY, Reichardt P, Rosen LS, Skubitz K, McCoy S, Sun YN, Stepan DE, Baker L.
- PMID 20838998
参考
- mikanbox