UpToDate Contents
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- 1. 安定した慢性閉塞性肺疾患（COPD）のマネージメント management of stable chronic obstructive pulmonary disease
- 2. 成人における吸入剤の到達 delivery of inhaled medication in adults
- 3. β-2アドレナリン受容体機能不全および喘息の多型性 beta 2 adrenergic receptor dysfunction and polymorphism in asthma
- 4. 喘息におけるβ刺激剤：長期使用に関する議論 beta agonists in asthma controversy regarding chronic use
- 5. 患者情報：慢性閉塞性肺疾患（COPD）の治療（詳細） chronic obstructive pulmonary disease copd treatments beyond the basics
Japanese Journal
- 患者さんのヘルス・リテラシーを高める くすりの教室(第21回・完)インダカテロールマレイン酸塩
- 調剤と情報 = Rx info 21(3), 379-388, 2015-03
- NAID 40020382328
- 臨床 新薬レビュー グリコピロニウム臭化物/インダカテロールマレイン酸塩 Glycopyrronium Bromide/Indacaterol Maleate ウルティブロ吸入用カプセル ノバルティス ファーマ
- MD : medical doctor : 明日を創る医療総合誌 11(6), 27-29, 2014-06
- NAID 40020113738
- 新薬くろ~ずあっぷ(156)ウルティブロ吸入用カプセル(グリコピロニウム臭化物/インダカテロールマレイン酸塩)
- 調剤と情報 = Rx info 20(3), 383-388,406, 2014-03
- NAID 40020001598
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- プレスリリース 2010年8月3日 報道関係各位 ノバルティス ファーマ株式会社 慢性閉塞性肺疾患（COPD）治療薬として 「インダカテロールマレイン酸塩」を日本で承認申請 ノバルティス ファーマ株式会社（代表取締役社長：三谷 ...
- 本日は慢性閉塞性肺疾患、COPDの治療用吸入剤として新しく発売されたインダカテロールの位置付けに関してお話致します。 インダカテロールの概要 インダカテロールは長時間作用性吸入β2刺激薬であり、略してLABAと呼ばれる ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 長時間作用性吸入気管支拡張配合剤
販売名
ウルティブロ吸入用カプセル
組成
成分・含量
- 1カプセル中グリコピロニウム臭化物63μg（グリコピロニウムとして50μg）及びインダカテロールマレイン酸塩143μg（インダカテロールとして110μg）
添加物
- 乳糖水和物、ステアリン酸マグネシウム
禁忌
閉塞隅角緑内障の患者
- 〔抗コリン作用により、眼圧が上昇し症状を悪化させるおそれがある。〕
前立腺肥大等による排尿障害がある患者
- 〔抗コリン作用により、尿閉を誘発するおそれがある。〕
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 慢性閉塞性肺疾患（慢性気管支炎、肺気腫）の気道閉塞性障害に基づく諸症状の緩解（長時間作用性吸入抗コリン剤及び長時間作用性吸入β2刺激剤の併用が必要な場合）
- 本剤は慢性閉塞性肺疾患の症状の長期管理に用いること。本剤は慢性閉塞性肺疾患の増悪時における急性期治療を目的として使用する薬剤ではない。
- 通常、成人には1回1カプセル（グリコピロニウムとして50μg及びインダカテロールとして110μg）を1日1回本剤専用の吸入用器具を用いて吸入する。
- 本剤は吸入用カプセルであり、必ず本剤専用の吸入用器具（ブリーズヘラー）を用いて吸入し、内服しないこと。（「適用上の注意」の項参照）
- 本剤は1日1回、一定の時間帯に吸入すること。吸入できなかった場合は、可能な限り速やかに1回分を吸入すること。ただし1日1回を超えて吸入しないこと。
- 患者に対し、本剤の過度の使用により不整脈、心停止等の重篤な副作用が発現する危険性があることを理解させ、1日1回を超えて投与しないよう注意を与えること（本剤の気管支拡張作用は通常24時間持続するので、その間は次の投与を行わないこと）。
慎重投与
甲状腺機能亢進症の患者
- 〔甲状腺機能亢進症の症状を悪化させるおそれがある。〕
心血管障害（冠動脈疾患、急性心筋梗塞、不整脈、高血圧等）のある患者
- 〔交感神経刺激作用により症状を悪化させるおそれがある。〕（「重要な基本的注意」の項参照）
心不全、心房細動、期外収縮の患者又はこれらの既往歴のある患者
- 〔心不全、心房細動、期外収縮が発現又は悪化するおそれがある。〕
糖尿病の患者
- 〔高用量のβ2刺激剤を投与すると、血糖値が上昇するおそれがある。血糖値をモニタリングするなど慎重に投与すること。〕
てんかん等の痙攣性疾患のある患者
- 〔痙攣の症状を悪化させるおそれがある。〕
重度の腎機能障害のある患者（推算糸球体濾過量（eGFR）が30mL/min/1.73m2未満の患者）又は透析を必要とする末期腎不全の患者
- 〔グリコピロニウムの血中濃度が上昇し、副作用が増強されるおそれがある。〕（「重要な基本的注意」、【薬物動態】の項参照）
前立腺肥大のある患者
- 〔排尿障害が発現するおそれがある。〕
重大な副作用
重篤な血清カリウム値の低下（頻度不明注1））
- β2刺激剤により重篤な血清カリウム値の低下が報告されている。また、β2刺激剤による血清カリウム値の低下作用は、キサンチン誘導体、ステロイド剤及び利尿剤（サイアザイド系利尿剤、サイアザイド系類似利尿剤、ループ利尿剤）の併用により増強することがあるので注意すること。更に、低酸素血症により血清カリウム値の低下の心リズムに及ぼす影響が増強されることがある。このような場合には血清カリウム値をモニターすることが望ましい。
心房細動（頻度不明注1））
- 心房細動が発現することがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。（「慎重投与」の項参照）
薬効薬理
ウルティブロ（グリコピロニウム/インダカテロール）
気管支拡張作用39）
- グリコピロニウム及びインダカテロールは、モルモット摘出気管を用いたカルバコール誘発収縮に対して濃度依存的な抑制作用を示した。グリコピロニウムとインダカテロールの併用により、相加作用が示された。
作用発現時間34）
- 慢性閉塞性肺疾患患者に本剤50/110μgを吸入投与したとき、初回投与後5分で、FEV1はプラセボに対し有意に上昇し、また、グリコピロニウム及びチオトロピウム（非盲検）に対しても有意に上昇した。
グリコピロニウム
作用機序40）
- グリコピロニウムは、長時間作用性のムスカリン受容体拮抗薬であり、すべてのムスカリン受容体M1〜M5受容体に対して高い親和性を示す。チオトロピウムと比較した場合、M2受容体に比べてM3受容体に対してやや高い選択性を有する。
気道収縮抑制作用41）
- グリコピロニウムは、ムスカリン受容体刺激によって誘発されたモルモット及びヒトの摘出気管収縮に対して抑制作用を示した。
作用持続時間42,43）
- グリコピロニウムは、ラット及びアカゲザルにおけるメサコリン誘発気道収縮を顕著に抑制し、その作用持続時間は、チオトロピウムとほぼ同程度であった。
作用発現時間44,45）
- 慢性閉塞性肺疾患患者にグリコピロニウム50μgを吸入投与した時、初回投与後5分で、FEV1はプラセボに対し有意に上昇した。
インダカテロール
作用機序46）
- インダカテロールは、長時間作用性のβ受容体刺激薬であり、β1及びβ3受容体と比較してβ2受容体に対して高い親和性を示す。
気管支拡張作用47,48）
- インダカテロールは、覚醒下モルモットにおけるセロトニン及び麻酔下アカゲザルにおけるメサコリンによる気管支収縮に対して抑制作用を示した。
作用持続時間47,48）
- インダカテロールの覚醒下モルモットにおけるセロトニン及び麻酔下アカゲザルにおけるメサコリンによる気管支収縮に対する抑制作用を等効果用量で比較したところ、サルブタモール、ホルモテロール及びサルメテロールより明らかに長く、持続的であった。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- グリコピロニウム臭化物（Glycopyrronium Bromide）
化学名
- （3RS）-3-［（2SR）-（2-Cyclopentyl-2-hydroxy-2-phenylacetyl）oxy］-1,1-dimethylpyrrolidinium bromide
分子式
- C19H28BrNO3
分子量
- 398.33
性状
- 白色の粉末である。水に溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けにくい。
一般名
- インダカテロールマレイン酸塩（Indacaterol Maleate）
化学名
- 5-｛（1R）-2-［（5,6-Diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl）amino］-1-hydroxyethyl｝-8-hydroxyquinolin-2（1H）-one monomaleate
分子式
- C24H28N2O3・C4H4O4
分子量
- 508.56
性状
- 白色〜微黄白色又は微灰白色の粉末である。エタノール（99.5）に溶けにくく、水に極めて溶けにくい。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「ウルティブロ」「インダカテロール」 |
| 関連記事 | 「レイン」 |
「ウルティブロ」
会社名
- ノバルティスファーマ（株）
成分名
- インダカテロールマレイン酸塩(インダカテロール)/グリコピロニウム臭化物(グリコピロニウム)