オメプラゾールナトリウム

オメプラゾール

UpToDate Contents

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• 1. 尿素サイクル障害：管理 urea cycle disorders management
• 2. 酸関連疾患治療のためのプロトンポンプ阻害剤の概要および比較 overview and comparison of the proton pump inhibitors for the treatment of acid related disorders
• 3. 消化性潰瘍の合併症の概要 overview of the complications of peptic ulcer disease
• 4. 小児における慢性下痢の原因の概要 overview of the causes of chronic diarrhea in children
• 5. 低マグネシウム血症の原因 causes of hypomagnesemia

Japanese Journal

• 薬剤の臨床 オメプラゾールナトリウム注射剤(オメプラール注用20)の市販後調査成績--上部消化管出血に対する調査

• 吉田 茂
• 診断と治療 94(4), 704-714, 2006-04
• NAID 40007263003

• オメプラゾール,オメプラゾールナトリウム (医薬品・医療機器等安全性情報(No.215)) -- (重要な副作用等に関する情報)

• クリニカルプラクティス 24(9), 巻末10-12, 2005-09
• NAID 40006899965

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• オメプラール注用20 医薬品情報・検索 イーファーマ

医薬品情報 サイト イーファーマ(トップ) >品名索引(お) >現表示ページ >薬効名索引(消化器官用薬) 商品名 オメプラール注用20 (成分：オメプラゾール,オメプラゾールナトリウム) 経路：注射薬｜規格 ...

• オメプラゾールナトリウム注射剤

（オメプラゾールナトリウムとして22.3mg） 性 状 白色の粉末又は塊 剤 形 用時溶解して用いる注射剤 pH 9.5～11.0（水20mLに溶かしたとき） 浸透圧比 約1（生理食塩液に対する比） 【効能・効果】 1．経口投与不可能な下記の疾患： ...

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• プロトンポンプ・インヒビター

販売名

オメプラール注用20

組成

成分・含量（1瓶中）

• オメプラゾール20mg（オメプラゾールナトリウムとして22.3mg）

添加物

• pH調節剤（適量）

禁忌

• 本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者
• アタザナビル硫酸塩、リルピビリン塩酸塩を投与中の患者（「相互作用」の項参照）

効能または効果

• 経口投与不可能な下記の疾患：出血を伴う胃潰瘍、十二指腸潰瘍、急性ストレス潰瘍及び急性胃粘膜病変
• 経口投与不可能なZollinger-Ellison症候群

• 通常、成人には、オメプラゾールとして1回20mgを、日局生理食塩液又は日局5％ブドウ糖注射液に混合して1日2回点滴静注する、或いは日局生理食塩液又は日局5％ブドウ糖注射液20mLに溶解して1日2回緩徐に静脈注射する。

• 本剤を、「経口投与不可能な、出血を伴う胃潰瘍、十二指腸潰瘍、急性ストレス潰瘍及び急性胃粘膜病変」に対して投与した場合、3日間までの成績で高い止血効果が認められているので、内服可能となった後は経口投与に切りかえ、漫然と投与しないこと。（「臨床成績」の項参照）
• 国内臨床試験において、本剤の7日間を超える使用経験はない。

慎重投与

• 薬物過敏症の既往歴のある患者
• 肝障害のある患者［肝代謝性であり、血中濃度が高くなるおそれがある。］
• 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）

重大な副作用

• ショック、アナフィラキシー様症状（いずれも頻度不明）：ショック、アナフィラキシー様症状（血管浮腫、気管支痙攣等）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
• 汎血球減少症、無顆粒球症、溶血性貧血、血小板減少（いずれも頻度不明）：汎血球減少症、無顆粒球症、溶血性貧血、血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
• 劇症肝炎、肝機能障害、黄疸、肝不全（いずれも頻度不明）：劇症肝炎、肝機能障害、黄疸、肝不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
• 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（いずれも頻度不明）：中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
• 視力障害（頻度不明）：視力障害があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
• 間質性腎炎、急性腎不全（いずれも頻度不明）：間質性腎炎、急性腎不全があらわれることがあるので、腎機能検査値（BUN、クレアチニン等）に注意し、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
• 低ナトリウム血症（頻度不明）：低ナトリウム血症があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
• 間質性肺炎（0.1％未満）：間質性肺炎があらわれることがあるので、発熱、咳嗽、呼吸困難、肺音の異常（捻髪音）等が認められた場合には投与を中止し、速やかに胸部X線等の検査を実施し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
• 横紋筋融解症（頻度不明）：筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、このような場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
• 錯乱状態（頻度不明）：せん妄、異常行動、失見当識、幻覚、不安、焦燥、攻撃性等があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

作用機序^27),28)

• 胃腺の壁細胞基底膜上の受容体へ、各種酸分泌刺激物質が結合することにより、壁細胞内において一連の胃酸分泌反応がおきる。この反応の最終過程では、壁細胞内からH^＋を放出し、代わりにK^＋を取り込むプロトンポンプと呼ばれる酵素H^＋,K^＋-ATPaseが働いている。オメプラゾールは、このプロトンポンプの働きを阻害するため、各種酸分泌刺激物質による胃酸分泌を強く抑制する。胃酸は血小板凝集を抑制し、上部消化管出血を増悪するため、オメプラゾールの強力な胃酸分泌抑制作用により、上部消化管出血が抑制されるものと考えられる。

H^＋,K^＋-ATPase阻害作用^27),29)

• ウサギ及びヒトの胃粘膜H^＋,K^＋-ATPaseに対し阻害作用を示した。

胃酸分泌抑制作用^{29),30),31),32)}

• ヒト分離胃底腺において、オメプラゾールは、ヒスタミン、dibutyryl cyclic AMP及びK^＋のいずれの刺激による胃酸分泌に対しても抑制作用を示した。オメプラゾールは、静脈内投与により、麻酔ラットにおけるヒスタミン刺激、迷走神経切断ラットにおけるペンタガストリン刺激、Heidenhain pouch犬におけるヒスタミン刺激のいずれの刺激による胃酸分泌に対しても強い抑制作用を示した。また、Heidenhain pouch犬への7日間反復静脈内投与により、オメプラゾールの胃酸分泌抑制作用は増強した。

実験的胃出血、胃潰瘍及び十二指腸潰瘍に対する抑制作用^30),32),33)

• オメプラゾールは、静脈内投与により、寒冷拘束ラットにおける胃出血及び胃酸分泌を抑制した。その他、経口投与により、ラットにおける水浸拘束ストレス、幽門結紮、インドメタシン、アスピリン、プレドニゾロン、エタノール及び酢酸胃潰瘍、並びに、メピリゾール及び酢酸十二指腸潰瘍など、いずれの実験的潰瘍においても潰瘍発生抑制あるいは治癒促進作用が認められた。

胃酸分泌抑制作用³⁴⁾

• 健康成人男子12例を対象にオメプラゾールとして10mg、20mg、30mg単回静脈内投与し、テトラガストリン刺激胃酸分泌に対する作用を検討したところ、胃液量、酸度、酸分泌量のいずれにおいても10mg群の抑制効果は弱く、20mg群と30mg群の抑制効果はほぼ同程度であった。テトラガストリン刺激酸分泌量に対する抑制率は、オメプラゾール10mg、20mg、30mgの単回静脈内投与で各々61％、93％、94％であった。

胃内pH^35),36)

• 健康成人男子6例へのオメプラゾールとして1日2回20mg又は30mgのいずれの静脈内投与においても24時間にわたり胃内pH上昇効果が認められた。また、健康成人男子及び胃、十二指腸潰瘍患者（合わせて11例）へのオメプラゾールとして1日20mg又は40mgの静脈内又は点滴投与のいずれにおいても、投与後12時間の胃内pH4以上維持の胃酸分泌抑制効果に差はみられなかった。

有効成分に関する理化学的知見

• 一般名：オメプラゾールナトリウム（Omeprazole Sodium）（JAN）
• 化学名：(RS)-Monosodium 5-methoxy-2-[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridyl)methyl sulfinyl]benzimidazolate monohydrate
• 構造式：
• 分子式：C₁₇H₁₈N₃NaO₃S・H₂O
• 分子量：385.41
• 性状　：オメプラゾールナトリウムは白色の結晶性の粉末である。水に極めて溶けやすく、エタノール(95)に溶けやすく、アセトニトリルに溶けにくい。水溶液(１→10)は旋光性を示さない。

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★リンクテーブル★

リンク元	「オメプラゾール」「omeprazole sodium」
関連記事	「ナトリウム」「トリウム」「トリ」

「オメプラゾール」

　　[★]

英

omeprazole

化

オメプラゾールナトリウム omeprazole sodium

商

エンプラール、オブランゼ、オメプトロール、オメプラール、オメプラゾン、オメプロトン、オメラップ, Prilosec

関

プロトンポンプ阻害薬

分類

• 消化性潰瘍治療薬

• 攻撃因子抑制剤

• プロトンポンプ阻害薬

適応

• 胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、逆流性食道炎、非びらん性胃食道逆流症、Zollinger-Ellison症候群
• ヘリコバクター・ピロリ感染胃炎：胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃MALTリンパ腫、特発性血小板減少性紫斑病、早期胃癌に対する内視鏡的治療後胃

相互作用

併用禁忌

• アタザナビル
• リルビビリン

副作用

• ショック、アナフィラキシー様症状
• 汎血球減少症、無顆粒球症、溶血性貧血、血小板減少症
• 劇症肝炎、肝機能障害、黄疸、肝不全
• 中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群
• 視力障害
• 間質性腎炎、急性腎不全
• 低ナトリウム血症
• 間質性肺炎
• 横紋筋融解症
• 錯乱状態

「omeprazole sodium」

　　[★] オメプラゾール、オメプラゾールナトリウム

「ナトリウム」

　　[★]

英

sodium, natrium, Na

関

Na+

血液(血清)中のナトリウム (臨床検査法提要第32版)

• 136-145 mEq/l

尿中のナトリウム

• <20 mEq/l (正常と判断できる範囲)
• >40 mEq/l (腎性腎不全を示唆)

Na排泄率

• ≦1% (臨床検査法提要第32版)

尿Na,Kと血清Naによる血清Naの予測

経口摂取と輸液による自由水の摂取がなければ

尿([Na⁺]+[K⁺])　＜　血清[Na⁺]　→　血清[Na⁺]上昇

尿([Na⁺]+[K⁺])　＝　血清[Na⁺]　→　血清[Na⁺]普遍

尿([Na⁺]+[K⁺])　＞　血清[Na⁺]　→　血清[Na⁺]低下

食品中の食塩量

• ほとんどの製品ラベルに記載されている、ナトリウム[g]はそのまま食塩量[g]と考えることができないので、指導する債には注意を促す。
• 分子量から考えるとNa(23), Cl(35.5)なので、ナトリウムx[g]は食塩 x /23 * (23 + 35.5)、つまり2.54 * x [g]となる。

例えば、小生が常食している某社のインスタントラーメンにはナトリウム2[g]との記載があるが、これは5.08gの食塩が含まれているということになる。もちろんスープは全部飲む。1日3袋食べたことがあるのだが、、、

臨床関連

• 高ナトリウム血症：急激なNa補正→脳浮腫
• 低ナトリウム血症：急激なNa補正→橋中心髄鞘崩壊症

「トリウム」

　　[★]

英

thorium、Th

関

トロトラスト、232Th

概念

参考1

• 原子番号：90
• 元素記号：Th
• アクチノイド元素の一つ
• 銀白色の金属。
• 安定同位体は存在しない。
• 北欧神話の軍神または雷神トールにちなんで名づけられた。

同位体

参考1

同位体	NA	半減期	DM	DE (MeV)	DP
228Th	trace	1.9116 y	α	5.52	224Ra
229Th	syn	7340 y	α	5.168	225Ra
230Th	trace	75380 y	α	4.77	226Ra
231Th	trace	25.5 h	β	0.39	231Pa
232Th	100 %	1.405 × 1010 y	α	4.083	228Ra
234Th	trace	24.1 d	β	0.27	234Pa

参考

• 1. wikipedia ja

http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%88%E3%83%AA%E3%82%A6%E3%83%A0

「トリ」

　　[★]

英

bird、avian

関

鳥類