クロルフェニラミン、ジヒドロコデイン、メチルエフェドリン
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
プラコデ配合散
組成
成分・含量
- 3g中
日局ジヒドロコデインリン酸塩30mg
日局dl-メチルエフェドリン塩酸塩60mg
日局クロルフェニラミンマレイン酸塩12mg
含有
添加物
禁忌
- 重篤な呼吸抑制のある患者[呼吸抑制を増強するおそれがある。]
- アヘンアルカロイドに対し過敏症の既往歴のある患者
- 緑内障の患者[症状を悪化させるおそれがある。]
- 前立腺肥大等下部尿路に閉塞性疾患のある患者[症状を悪化させるおそれがある。]
- カテコールアミン製剤(アドレナリン、イソプロテレノール等)を投与中の患者[「相互作用」の項参照]
効能または効果
- 下記疾患に伴う咳嗽
急性気管支炎、慢性気管支炎、感冒・上気道炎、肺炎、肺結核
- 通常成人1日3gを3回に分割経口投与する。なお、症状により適宜増減する。
乳幼小児には以下のように投与する。
12歳以上〜15歳未満 成人量の2/3
8歳以上〜12歳未満 成人量の1/2
5歳以上〜8歳未満 成人量の1/3
2歳以上〜5歳未満 成人量の1/5
2歳未満 成人量の1/10
慎重投与
- 気管支喘息発作中の患者[気道分泌を妨げるおそれがある。]
- 心・呼吸機能障害のある患者[呼吸抑制を増強するおそれがある。]
- 肝・腎機能障害のある患者[副作用が発現するおそれがある。]
- 脳に器質的障害のある患者[脳血管を拡張し脳脊髄液圧を上昇させるおそれがある。]
- ショック状態にある患者[症状を悪化させるおそれがある。]
- 代謝性アシドーシスのある患者[症状を悪化させるおそれがある。]
- 甲状腺機能異常のある患者[症状を悪化させるおそれがある。]
- 副腎皮質機能低下症(アジソン病等)の患者[症状を悪化させるおそれがある。]
- 薬物依存の既往歴のある患者[薬物依存を生じるおそれがある。]
- 乳児、高齢者、衰弱者[新生児、乳児は代謝が不十分であり、高齢者、衰弱者は代謝・排泄機能が低下しているため、副作用が発現するおそれがある。「高齢者への投与」の項参照]
- 高血圧症の患者[症状を悪化させるおそれがある。]
- 糖尿病の患者[血糖のコントロールに悪影響を及ぼすおそれがある。]
- 妊婦[「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照]
重大な副作用
- 無顆粒球症、再生不良性貧血(頻度不明):無顆粒球症、再生不良性貧血があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
薬効薬理
- ジヒドロコデインリン酸塩
作用はモルヒネとコデインの中間に位するが、コデインにより近い。また延髄の咳そう中枢に直接作用し、リン酸コデインの約2倍の鎮咳作用を現す。2)
- dl-メチルエフェドリン塩酸塩
エフェドリンと類似の薬理作用(α、β作用)を示すが、気管支拡張作用はエフェドリンよりも若干強い。また中枢性の鎮咳作用もある。3)
- クロルフェニラミンマレイン酸塩
H1受容体拮抗薬でH1受容体を介するヒスタミンの作用を抑制する。4)
有効成分に関する理化学的知見
ジヒドロコデインリン酸塩
- 一般名:ジヒドロコデインリン酸塩(Dihydrocodeine Phosphate)
化学名:(5R,6S)-4,5-Epoxy-3-methoxy-17-methyl-morphinan-6-ol monophosphate
分子式:C18H23NO3・H3PO4
分子量:399.38
性状:白色〜帯黄白色の結晶性の粉末である。
水又は酢酸(100)に溶けやすく、エタノール(95)に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
1.0gを水10mLに溶かした液のpHは3.0〜5.0である。
光によって変化する。
構造式:
dl-メチルエフェドリン塩酸塩
- 一般名:dl-メチルエフェドリン塩酸塩(dl-Methylephedrine Hydrochloride)
化学名:(1RS,2SR)-2-Dimethylamino-1-phenylpropan-1-ol monohydrochloride
分子式:C11H17NO・HCl
分子量:215.72
性状:無色の結晶又は白色の結晶性の粉末である。
水に溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、酢酸(100)に溶けにくく、無水酢酸にほとんど溶けない。
水溶液(1→20)は旋光性を示さない。
融点:207〜211℃
構造式:
クロルフェニラミンマレイン酸塩
- 一般名:クロルフェニラミンマレイン酸塩(Chlorpheniramine Maleate)
化学名:(3RS)-3-(4-Chlorophenyl)-N,N-dimethyl-3-pyridin-2-ylpropylamine monomaleate
分子式:C16H19ClN2・C4H4O4
分子量:390.86
性状:白色の微細な結晶である。
酢酸(100)に極めて溶けやすく、水又はエタノールに溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けやすい。
希塩酸に溶ける。
水溶液(1→20)は旋光性を示さない。
融点:130〜135℃
構造式:
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- dihydrocodeine
- 化
- リン酸ジヒドロコデイン dihydrocodeine phosphate、ジヒドロコデインリン酸塩 dihydrocodeine phosphate
- 商
- カフコデ(ジプロフィリン、ジヒドロコデイン、dl-メチルエフェドリン、ジフェンヒドラミン、アセトアミノフェン、ブロモバレリル尿素)、セキコデ(ジヒドロコデイン、エフェドリン、塩化アンモニウム、クロフェドリン、ライトゲン、ムコブロチン、ミゼロン、プラコデ、フステン、フスコブロン、ニチコデ、フスコデ(ジヒドロコデイン、dl‐メチルエフェドリン、クロルフェニラミン)、オピセゾールコデイン(キキョウ流、カンゾウ、車前草、シャクヤク、ジヒドロコデイン)
- 関
- モルフィン鎮痛薬、オピオイド受容体。コデイン
特徴
- 麻薬性中枢性鎮咳薬。
- リン酸コデインより強い鎮咳・鎮痛作用を有し、特に鎮咳作用はリン酸コデインの2倍、呼吸抑制作用はモルヒネに比べて弱い。
適応
[★]
- 英
- chlorpheniramine
- 化
- マレイン酸クロルフェニラミン chlorpheniramine maleate、クロルフェニラミンマレイン酸塩
- 商
- クロダミン、LL配合、アストーマ、アニミング、アレルギン、エンペラシン、クロール・トリメトン Chlor-Trimeton、クロフェドリン、サクコルチン、セレスターナ、セレスタミン、ニチコデ、ネオアムノール、ネオマレルミン、ネオレスタール、ネオレスタミン、ヒスタール、ヒスタブロック、ビスミラー、フェニラミン、フスコデ、フスコブロン、フステン、プラコデ、プラデスミン、ベタセレミン、ペレックス、ポラジット、ポララミン、マゴチミン、ミゼロン、ムコブロチン、ライトゲン
- 関
- クロルフェナミン
- 抗ヒスタミン剤
- 古典的抗ヒスタミン薬
- アルキルアミン系。ヒスタミンH1受容体拮抗作用。
- 作用d体>>l体
- エタノールアミン系のジフェンヒドラミンより中枢神経作用が弱い
[★]
ジヒドロコデインリン酸塩(ジヒドロコデイン)、dl-メチルエフェドリン塩酸塩、(メチルエフェドリン)、クロルフェニラミンマレイン酸塩(クロルフェニラミン)
- 関
- 鎮咳剤