ロペラミド
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ロペラミド
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|
臨床データ |
胎児危険度分類 |
B[1] |
法的規制 |
(OTC) (CA) GSL (UK) OTC (US) |
識別 |
ATCコード |
A07DA03 A07DA05 |
KEGG |
D08144 |
化学的データ |
化学式 |
C29H33ClN2O2 |
ロペラミド(英:loperamide)とは止瀉薬のひとつ。オピオイド作動薬であり、吸収された薬物の90%以上が腸肝循環系に入るため腸管に特異的に作用する。腸の分泌や運動を抑制することにより食物の滞留時間を延長し、下痢を抑制する。
脚注
- ^ "Loperamide Hydrochloride." DailyMed.
参考文献
- 吐山豊秋著 『新編家畜薬理学 改訂版』 養賢堂 1994年 ISBN 4842594047
- 伊藤勝昭ほか編集 『新獣医薬理学 第二版』 近代出版 2004年 ISBN 4874021018
関連項目
- タンニン酸
- 次硝酸ビスマス
- 薬用炭
- ケイ酸アルミニウム
- ベルベリン
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Related Links
- ロペミンとは?ロペラミドの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる( おくすり110番:薬事典版)
- gooヘルスケア薬検索。ロペミン 薬検索。副作用、薬価、妊婦の妊娠中服用における 安全性、使用上の注意など。薬 ロペミン 薬検索:下痢症.
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ロペミン小児用細粒0.05%
組成
成分・含量
添加物
- 精製白糖、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、ヒドロキシプロピルセルロース、カルメロースナトリウム、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、黄色5号、香料
禁忌
- 出血性大腸炎の患者[腸管出血性大腸菌(O157等)や赤痢菌等の重篤な感染性下痢患者では、症状の悪化、治療期間の延長を来すおそれがある。]
- 抗生物質の投与に伴う偽膜性大腸炎の患者[症状の悪化、治療期間の延長を来すおそれがある。]
- 低出生体重児、新生児及び6カ月未満の乳児[外国で、過量投与により、呼吸抑制、全身性痙攣、昏睡等の重篤な副作用の報告がある。]
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 急性下痢症
- ロペラミド塩酸塩として、通常、小児に1日0.02〜0.04mg/kg(ロペミン小児用細粒0.05%として0.04〜0.08g/kg)を2〜3回に分割経口投与する。
なお、症状により適宜増減する。
慎重投与
- 重篤な肝障害のある患者[本剤の代謝及び排泄が遅延するおそれがある。]
重大な副作用
イレウス(0.1%未満)、巨大結腸(頻度不明)
- 消化器症状(「その他の副作用−消化器」の項参照)とともにイレウス、巨大結腸があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止すること。
ショック(頻度不明)、アナフィラキシー様症状(0.1%未満)
- ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)(頻度不明)
- 中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
止瀉作用10)
- 幼若ラット(2、3、4週齢)において、成熟ラットと同様にヒマシ油又はプロスタグランジン誘発下痢を強く抑制する。
消化管輸送能抑制作用10)〜13)
- 幼若ラット(2週齢)において、成熟ラットと同様にその小腸輸送能を用量依存的に抑制する。健康成人において硫酸バリウムの消化管内通過時間を延長させる。また、成人下痢患者(外国人)の小腸通過時間を服薬前に比較して有意に延長した。
蠕動抑制作用14)〜16)
- 成熟モルモットの摘出回腸並びに生体位小腸及び結腸の蠕動を抑制する。成熟モルモットを用いたin vitro実験から、本剤の蠕動抑制作用には、腸壁内コリン作動性ニューロンの機能の抑制及び腸管の輪状筋方向の伸展によるアセチルコリンとプロスタグランジンの放出の抑制が関与していると考えられている。
抗分泌作用17)、18)
- 成熟ラットを用いた実験で、プロスタグランジン又はコレラトキシンの投与によって起こる水、Na及びClの腸管腔内への分泌を吸収の方向へ逆転させた。
有効成分に関する理化学的知見
融点
分配係数
- 26.7(クロロホルム/水系溶媒、pH7.0,25℃)
性状
溶解性
- 酢酸(100)又はクロロホルムに溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けやすく、水、無水酢酸又は2-プロパノールに溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- loperamide
- 化
- 塩酸ロペラミド loperamide hydrochloride
- 商
- Imodium。カグダリン、クラレット、タイペミン、ミロピン、ロスポリア、ロペカルド、ロペナ、ロペミック、ロペミン、ロペラン、ロンバニン
- 関
- 止瀉薬
- 止しゃ剤,整腸剤
効能又は効果
禁忌
- 1. 出血性大腸炎の患者[腸管出血性大腸菌(O157等)や赤痢菌等の重篤な細菌性下痢患者では、症状の悪化,治療期間の延長をきたすおそれがある。]
- 2. 抗生物質の投与に伴う偽膜性大腸炎の患者[症状の悪化,治療期間の延長をきたすおそれがある。]
- 3. 低出生体重児,新生児および6カ月未満の乳児[外国で、過量投与により、呼吸抑制,全身性痙れん,昏睡等の重篤な副作用の報告がある。]
- 4. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
原則禁忌
- 1. 細菌性下痢患者[治療期間の延長をきたすおそれがある。]
- 2. 潰瘍性大腸炎の患者[中毒性巨大結腸を起こすおそれがある。]
- 3. 6カ月以上2歳未満の乳幼児(「小児等への投与」の項参照)
添付文書
- http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2319001C2060_1_02/2319001C2060_1_02?view=body
- http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2319001M1264_1_02/2319001M1264_1_02?view=body
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