メトリジン

ミドドリン

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2014/04/06 13:01:12」(JST)

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UpToDate Contents

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1. 起立性低血圧および食後低血圧の治療 treatment of orthostatic and postprandial hypotension
2. 肝腎症候群 hepatorenal syndrome
3. 肝硬変患者における腹水の治療：利尿剤抵抗性腹水 ascites in adults with cirrhosis diuretic resistant ascites
4. 透析時以外血圧の安定した患者における透析中の低血圧 intradialytic hypotension in an otherwise stable patient
5. 体位性頻脈症候群 postural tachycardia syndrome

Japanese Journal

起立性調節障害へのメトリジン^<【〇!R】>の効果

中山久代,今村俊一,野沢出,橋本かおり,村上嘉彦
耳鼻咽喉科臨床 89(11), 1407-1413, 1996-11-01
The effectiveness of midodrine administration for the treatment of dizziness in patients with orthostatic dysregulation (OD) was investigated. Midodrine (4mg/day) was administered for 8 weeks to 42 pa …
NAID 10005608357

尿失禁に対する塩酸ミドドリン(メトリジン錠)の臨床効果

仁藤博
泌尿器科紀要 40(1), 91-94, 1994-01-00
… 女性5例の腹圧性尿失禁に対してメトリジンを投与し,80%の自覚症状の改善を認めた。 …
NAID 120002156228

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

低血圧治療剤

販売名

メトリジンＤ錠２mg

組成

成分・含量

１錠中ミドドリン塩酸塩２mg

添加物

Ｄ-マンニトール
クロスポビドン
ステアリン酸カルシウム
香料

禁忌

甲状腺機能亢進症の患者[甲状腺機能亢進症の患者は、ノルエピネフリン等と類似の作用を持つ交感神経刺激薬により過度な反応を起こす可能性が知られている。本剤は、薬理学的にこれらの薬剤と同様な反応を起こすおそれがある。]
褐色細胞腫の患者[褐色細胞腫の患者は、カテコールアミンの過剰放出があり、本剤が病態を悪化させるおそれがある。]

効能または効果

本態性低血圧、起立性低血圧
成人にはミドドリン塩酸塩として、通常１日４mgを２回に分けて経口投与する。なお、症状により適宜増減する。ただし、重症の場合は１日８mgまで増量できる。
小児にはミドドリン塩酸塩として、通常１日４mgを２回に分けて経口投与する。なお、症状により適宜増減するが、１日最高量は６mgとする。
本剤は口腔内で崩壊するが、口腔粘膜から吸収されることはないため、唾液又は水で飲み込むこと。[「適用上の注意」の項参照]

慎重投与

重篤な心臓障害のある患者[本剤は静脈還流量増加作用を介した心臓への作用を有しているため、静脈還流を治療上抑制している患者等に投与する場合、病態を悪化させるおそれがある。]
重篤な血管障害のある患者[閉塞性動脈硬化症等の重篤な血管狭窄のある患者に投与する場合、病態を悪化させるおそれがある。]
重篤な腎障害のある患者[消失半減期の延長により血中濃度が持続するので、投与間隔をあけて使用する。]
高血圧の患者[基礎疾患として高血圧がある起立性低血圧患者に使用する場合、過度の血圧上昇が起こるおそれがある。]
前立腺肥大に伴う排尿困難のある患者[本剤が膀胱頸部のα受容体に作用するため、排尿困難を悪化させるおそれがある。]

薬効薬理

血圧に対する作用（動物）

血圧上昇作用^13)〜17)

主として骨格筋、消化管血管床において末梢血管を収縮させることにより総末梢血管抵抗を増大させて血圧を上昇させた（イヌ、サル）。心臓に対する直接作用はなかった（イヌ）。
経口投与における血圧上昇作用の発現は緩徐であり、作用時間は長かった（イヌ）。

起立性低血圧モデルに対する作用^15),18),19)

両側迷走神経、頸動脈洞神経、減圧神経を切断し、さらに30°体軸変換させることにより起こる血圧の低下を抑制した（ウサギ）。
ヘキサメトニウムを投与し、さらに30°体軸変換させることにより起こる血圧、大脳組織血流量、心拍出量などの低下を抑制した（イヌ）。
脱血負荷時の脳血流量の低下を抑制した（サル）。

血圧に対する作用（ヒト）^2),20),21)

本態性低血圧、起立性低血圧患者において１日４mg（分２）〜６mg（分３）の２〜８週間投与で坐位、臥位、立位の血圧を有意に上昇させた。
起立性低血圧患者において１日４mg（分２）の１週間投与で、起立時の血圧低下を有意に抑制した。
健常成人男子においては、１日８mg（分２）の１週間投与でも血圧に影響を及ぼさなかった。

作用機序^16),17),22)

血圧上昇作用（ラット、ネコ）、摘出血管平滑筋収縮作用（ウサギ胸部大動脈、イヌ大腿動静脈、ヒト伏在静脈など）はα₁遮断薬で抑制されるが、α₂遮断薬ではほとんど抑制されず、またβ受容体刺激作用、β遮断作用はないことから、末梢血管収縮作用は、選択的α₁受容体刺激作用に基づくものと考えられた。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

ミドドリン塩酸塩（midodrine hydrochloride）（JAN）
midodrine（INN）

化学名

(±)-2-amino-N-(2,5-dimethoxy-β-hydroxy-phenethyl) acetamide hydrochloride

分子式

C₁₂H₁₈N₂O₄・HCl

分子量

290.74

性状

白色の結晶性の粉末である。ギ酸に溶けやすく、水にやや溶けやすく、エタノール（95）に溶けにくく、アセトニトリルにほとんど溶けない。本品の水溶液（１→25）は旋光性を示さない。

融点

約200℃（分解）

★リンクテーブル★

リンク元	「ミドドリン」「血管収縮剤」
関連記事	「リジン」「トリ」

「ミドドリン」

英: midodrine
化: 塩酸ミドドリン, midodrine hydrochloride
商: アバルナート、シュプレース、ナチルジン、ミドドリン塩酸塩、メトドリン、メトリジン、メトリジンD
関: アドレナリン受容体。血管収縮剤。

選択的α1アゴニスト。起立性低血圧の治療に用いられる。
ジメトキシフェニルアミノエタノール(DMAE)をグリシンで修飾したプロドラッグ。
肝、腎、空腸、血球など種々の臓器で脱グリシン化されて活性本体となり、交感神経α1-受容体を直接刺激し細動脈を収縮して全末梢血管抵抗を増大することにより血圧を上昇させる。
心機能にはほとんど影響せず、起立時の血圧低下を抑制する。
中枢への影響はなく、また正常血圧に影響を及ぼさない。
本態性低血圧症、起立性低血圧症の治療に用いられ、1日量4～8mgである。1回2-4mg 1日2回で用いられる。
禁忌：甲状腺機能亢進症、褐色細胞腫

「血管収縮剤」

英: vasoconstrictor
関: 血管収縮薬

商品

「リジン」

英: lysine, Lys, K　≠ ricin
同: リシン
関: アミノ酸、アルギニン、ヒスチジン

極性、塩基性
側鎖

　-CH2-CH2-CH2-CH2-NH2
   α  β  γ  ε ＞εアミノ基を有する。即ち、側鎖には炭素が４つ含まれる。

ヒストンにLysが豊富なこと、Lysのεアミノ基がアセチル化を受けると正電荷が失われる。-NH-CO-CH3

「トリ」

英: bird、avian
関: 鳥類

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