UpToDate Contents
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- 1. オピオイド使用障害：疫学、薬理学、臨床症状、経過、スクリーニング、評価、および診断 opioid use disorder epidemiology pharmacology clinical manifestations course screening assessment and diagnosis
- 2. 尿毒症性そう痒症 uremic pruritus
- 3. 急性周術期疼痛のマネージメント management of acute perioperative pain
- 4. オピオイド系薬剤を慢性的に使用している患者における急性疼痛マネージメント management of acute pain in the patient chronically using opioids
- 5. 妊娠時のブプレノルフィン補充療法 buprenorphine substitution therapy in pregnancy
Japanese Journal
- ナルフラフィン塩酸塩(レミッチカプセル)の設計・合成とその薬理学的特性
- 長瀬 博
- 日本緩和医療薬学雑誌 3(4), 115-122, 2010-12
- NAID 40017656279
- κ-オピオイド受容体アゴニストによる難治性掻痒の治療 (特集 アレルギー疾患開発中治療薬の現状) -- (皮膚科)
- 高森 建二,熊谷 裕生,江畑 俊哉 [他]
- アレルギ-・免疫 15(3), 338-343, 2008-03
- NAID 40015869155
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- opioid receptor、オピオイドレセプター、モルヒネレセプター オピオイド系薬物と特異的に結合し，作用を発現するレセプター．7回膜貫通型受容体（GPCR）に分類される。μ（ミュー）、κ（カッパ）、δ（デルタ）の3種のサブタイプがある。
- μ、δおよびκオピオイド受容体は、すべてGTP結合蛋白質（G蛋白質） ＊ 1 と共役する7回膜貫通型受容体（GPCR）である。これらオピオイド受容体タイプ間の相同性は高く（全体で約60％）、特に細胞膜貫通領域では非常に高い。
- この方面の研究に打撃を与えた． しかしながら，これらの研究を通して得られた薬理作 用の解析から，Martinらによりオピオイド受容体が3つ のタイプに分類できることが提案され1），それぞれμ，δ，σと命名された．その後，σはδに ...
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★リンクテーブル★
| リンク元 | 「kappa opioid receptor」「κ受容体」「κオピオイドレセプター」 |
| 関連記事 | 「オピオイド受容体」「オピオイド」「受容体」「受容」「体」 |
「kappa opioid receptor」
「κ受容体」
「κオピオイドレセプター」
「オピオイド受容体」
オピオイドとオピオイド受容体 (GOO.552)
| μ受容体 | δ受容体 | κ受容体 | |
| 薬物 | |||
| モルフィン | +++ | + | |
| フェンタニル | +++ | ||
| ブトルファノール | P | +++ | |
| ブプレノルフィン | P | －－ | |
| ナロキソン | －－－ | － | －－ |
| ナロルフィン | －－－ | + | |
| 内因性オピオイドペプチド | |||
| Met-エンケファリン | ++ | +++ | |
| Leu-エンケファリン | ++ | +++ | |
| β-エンドルフィン | +++ | +++ | |
| ダイノルフィンA | ++ | +++ | |
| ダイノルフィンB | + | + | +++ |
オピオイド受容体の生理作用(周術期管理学 091211 III)
| 受容体 | μ | δ | κ | |
| μ1 | μ2 | |||
| 作用 | 鎮痛 | 鎮痛 | 鎮痛 | 鎮痛 |
| 悪心・嘔吐 | 鎮静 | 鎮静 | 身体依存 | |
| 多幸感 | 呼吸抑制 | 身体違和感 | 精神依存 | |
| 掻痒感 | 身体依存 | 気分不快 | 呼吸抑制 | |
| 縮瞳 | 精神依存 | 興奮 | ||
| 尿閉 | 消化器運動抑制 | 幻覚 | ||
| 鎮咳 | 鎮咳 | |||
| 呼吸抑制 | ||||
| 縮瞳 | ||||
| 利尿 | ||||
オピオイド受容体と非麻薬性鎮痛薬について
身体依存性
- 痛みがある人には精神的依存はきたさない(痛みの有無によらず退薬現象はある)
「オピオイド」
- 内因性のオピオイドペプチドが発見され、これらは内因性オピオイドペプチドと呼ばれるようになった。
作用
縮瞳
- モルフィンと多くのμ,κアゴニストは瞳孔の縮小を引き起こす。これは瞳孔を支配する副交感神経の興奮による。μアゴニストを中毒量投与すると縮瞳し、pinpoints pupupilsはpathognomonicである。(GOO.559)
オピオイドとオピオイド類似物質の作用
- GOO.552
| Drugs | RECEPTOR TYPES | ||
| μ受容体 | δ受容体 | κ受容体 | |
| morphine | ＋＋＋ | ＋ | |
| methadone | ＋＋＋ | ||
| etorphine | ＋＋＋ | ＋＋＋ | ＋＋＋ |
| levorphanol | ＋＋＋ | ||
| fentanyl | ＋＋＋ | ||
| sufentanil | ＋＋＋ | ＋ | ＋ |
| DAMGO | ＋＋＋ | ||
| butorphanol | P | ＋＋＋ | |
| buprenorphine | P | ーー | |
| naloxone | ーーー | ー | ーー |
| naltrexone | ーーー | ー | ーーー |
| CTOP | ーーー | ||
| diprenorphine | ーーー | ーー | ーーー |
| β-funaltrexamine | ーーー | ー | ＋＋ |
| naloxonazine | ーーー | ー | ー |
| nalorphine | ーーー | ＋ | |
| pentazocine | P | ＋＋ | |
| nalbuphine | ーー | ＋＋ | |
| naloxone benzoylhydrazone | ーーー | ー | ー |
| bremazocine | ＋＋＋ | ＋＋ | ＋＋＋ |
| ethylketocyclazocine | P | ＋ | ＋＋＋ |
| U50,488 | ＋＋＋ | ||
| U69,593 | ＋＋＋ | ||
| spiradoline | ＋ | ＋＋＋ | |
| nor-Binaltorphimine | ー | ー | ーーー |
| naltrindole | ー | ーーー | ー |
| DPDPE | ＋＋ | ||
| [[［[D-Ala2,Glu4］deltorphin]] | ＋＋ | ||
| DSLET | ＋ | ＋＋ | |
| endogenous Peptides | |||
| met-enkephalin | ＋＋ | ＋＋＋ | |
| leu-enkephalin | ＋＋ | ＋＋＋ | |
| β-endorphin | ＋＋＋ | ＋＋＋ | |
| dynorphin A | ＋＋ | ＋＋＋ | |
| dynorphin B | ＋ | ＋ | ＋＋＋ |
| α-neoendorphin | ＋ | ＋ | ＋＋＋ |
＋アゴニスト ーアンタゴニスト P partial agonist
各鎮痛薬のオピオイド受容体への作用
- μ受容体 κ受容体
- レミフェンタニル ＋＋＋ ー
- フェンタニル ＋＋＋ －
- モルヒネ ＋＋＋ ＋
- ペチジン ＋＋ ＋
- トラマドール ＋ －
- ペンタゾシン ー ＋＋
- ブプレノルフィン Ｐ ー
- ナロキソン ー －
「受容体」
- 図：GOO.27
種類
- イオンチャネル連結型受容体 (イオンチャネル型受容体)
- 酵素連結型受容体
- Gタンパク質共役型受容体 (代謝調節型受容体)
First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199
| 一般的作動薬 | 受容体 | G protein subunit | 作用 |
| アドレナリン ノルアドレナリン |
α1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| α2 | Gi | 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制 | |
| β1 | Gs | 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解 | |
| β2 | 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出 | ||
| β3 | 肥満細胞脂質分解亢進 | ||
| アセチルコリン | M1 | Gq | 中枢神経 |
| M2 | Gi | 心拍数低下 | |
| M3 | Gq | 外分泌腺分泌亢進 | |
| ドーパミン | D1 | Gs | 腎臓平滑筋弛緩 |
| D2 | Gi | 神経伝達物質放出を調節 | |
| ヒスタミン | H1 | Gq | 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み |
| H2 | Gs | 胃酸分泌 | |
| バソプレシン | V1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| V2 | Gs | 腎集合管で水の透過性亢進 |
チャネルの型による分類(SP. 154改変)
イオンチャネル連結型受容体
Gタンパク質共役型受容体
- ムスカリン受容体
- グルタミン酸受容体
- GABA受容体
- ドーパミン受容体
- アドレナリン受容体
- セロトニン受容体
- ヒスタミン受容体
- ブラジキニン受容体
- プロスタノイド受容体 プロスタグランジン受容体
- プリン受容体