クロルマジノン
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Japanese Journal
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
組成
成分・含量
添加物
- カルナウバロウ,グリセリン脂肪酸エステル,クロスカルメロースナトリウム,酸化チタン,ステアリン酸マグネシウム,ヒプロメロースフタル酸エステル,メタクリル酸コポリマーS,メタケイ酸アルミン酸マグネシウム
禁忌
- 重篤な肝障害・肝疾患のある患者
[代謝能が低下しており肝臓への負担が増加するため,症状が増悪することがある.]
効能または効果
- 通常,成人にはクロルマジノン酢酸エステルとして1回50mg(1錠)を1日1回食後経口投与する.
慎重投与
- 心疾患,腎疾患又はその既往歴のある患者
[ナトリウムや体液の貯留により,これらの症状が増悪することがある.]
- 糖尿病患者
[耐糖能の低下があらわれることがある.]
重大な副作用
うっ血性心不全(頻度不明)
- うっ血性心不全があらわれることがあるので,このような場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと.
血栓症(0.1%未満)
- 血栓症(脳,心,肺,四肢等)があらわれることがあるので,異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと.
劇症肝炎(頻度不明),肝機能障害,黄疸(ともに0.1%未満)
- 本剤投与1〜2カ月後に劇症肝炎,肝機能障害,黄疸があらわれ,死亡に至った症例が報告されているので,投与開始後3カ月間は少なくとも1カ月に1回,それ以降も定期的に肝機能検査を行い,悪心・嘔吐,食欲不振,全身けん怠感等の異常が認められた場合には直ちに投与を中止し適切な処置を行うこと.
糖尿病,糖尿病の悪化,高血糖(いずれも頻度不明)
- 糖尿病,糖尿病の悪化あるいは高血糖があらわれることがあり,昏睡,ケトアシドーシスを伴う重篤な症例も報告されているので,血糖値や尿糖に注意するなど観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと.
薬効薬理
- クロルマジノン酢酸エステルは,アンチアンドロゲン作用(直接的抗前立腺作用)を有し,前立腺の肥大抑制作用及び萎縮作用を示す.
- 外因性アンドロゲンに拮抗して,前立腺の肥大を抑制する.(去勢Wistar系雄ラット7))
- 内因性アンドロゲンに拮抗して,前立腺を萎縮させる.(Wistar系雄ラット7))
- クロルマジノン酢酸エステルは,次の作用機序で直接的抗前立腺作用を示す.
- 前立腺内に選択的に取り込まれ,前立腺細胞レベルで抗前立腺作用をあらわす.(Wistar系雄ラット8))
- 前立腺におけるテストステロンの選択的取込みを阻害する.(去勢Wistar系雄ラット8))
- 5α-ジヒドロテストステロンとレセプターとの結合を阻害する.(去勢SD系雄ラット;前立腺腹葉細胞8),9))
有効成分に関する理化学的知見
分子量
融 点
性 状
- 白色〜淡黄色の結晶又は結晶性の粉末で,においはない.クロロホルムに溶けやすく,アセトニトリルにやや溶けやすく,エタノール(95)又はジエチルエーテルに溶けにくく,水にほとんど溶けない.
★リンクテーブル★
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- 英
- chlormadinone
- 化
- クロルマジノン酢酸エステル、酢酸クロルマジノン chlormadinone acetate
- 商
- ヴェロニカ、エフミン、クロキナン、クロキナンL、ゲシン、ゲシンL、サキオジール、ジルスタンL、プレストロン、プロスタール、プロスタールL、プロスタット、ルテジオン配合、ルトラール、レコルク、ロンステロン
- 関
- 抗アンドロゲン薬、メストラノール
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- 関
- 卵胞ホルモン・黄体ホルモン
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- 英
- pro