メキタジン
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
シークナロン錠3mg
組成
成分
含量
添加物
- セルロース、D-マンニトール、カルメロースCa、ステアリン酸Mg
禁忌
- 本剤の成分、フェノチアジン系化合物及びその類似化合物に対し過敏症の既往歴のある患者
- 緑内障のある患者〔抗コリン作用により緑内障を悪化させるおそれがある。〕
- 前立腺肥大等下部尿路に閉塞性疾患のある患者〔抗コリン作用により排尿困難等を起こすことがある。〕
効能または効果
- 気管支喘息、アレルギー性鼻炎、じん麻疹、皮膚疾患に伴うそう痒(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症)
- [気管支喘息の場合]
通常成人1回2錠(メキタジンとして6mg)を1日2回経口投与する。
なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。
- [アレルギー性鼻炎、じん麻疹、皮膚疾患に伴うそう痒(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症)の場合]
通常成人1回1錠(メキタジンとして3mg)を1日2回経口投与する。
なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。
慎重投与
- 腎障害のある患者〔長期投与例で臨床検査値異常としてBUN上昇がみられることがある。〕
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状:
(頻度不明)
- ショック、アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、呼吸困難、咽頭浮腫、蕁麻疹、嘔気等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸:
(頻度不明)
- AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P等の上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。また、劇症肝炎の報告がある。観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
血小板減少:
(頻度不明)
- 血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- メキタジンは、非鎮静型のH1受容体拮抗薬で、H1受容体を介するヒスタミンの作用(細血管の拡張、毛細血管透過性亢進、気管支平滑筋の収縮、知覚神経終末刺激による痒みや痛みの発生など)を抑制する。血液脳関門を通過しにくいため、中枢抑制作用が弱い。また、半減期が長く、抗コリン作用が弱いという特徴を持つ。ケミカルメディエーター遊離抑制作用も持つとされている3)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
- 10-[(3RS)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-ylmethyl]-10H-phenothiazine
分子式
分子量
性状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末である。
メタノール又は酢酸(100)に溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。
メタノール溶液(1→50)は旋光性を示さない。
光によって徐々に着色する。
融点
★リンクテーブル★
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抗ヒスタミン薬
商品
[★]
- 英
- mequitazine
- 商
- アリマン、キタゼミン、シークナロン、ゼスラン、ニポラジン、ハレムニン、ヒスポラン、ベナンザール、メキタゼノン、メキタミン
- 関
- 抗ヒスタミン薬
- 第二世代抗ヒスタミン薬
- フェノチアジン系。持続性ヒスタミンH1受容体拮抗薬
- 中枢作用弱い。鎮静作用弱い。
- 拮抗作用
- ヒスタミン、アセチルコリン、ロイコトリエン、セロトニンなどの化学伝達物質
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