UpToDate Contents
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- 1. 慢性疼痛の治療の概要 overview of the treatment of chronic pain
- 2. オピオイド使用障害：疫学、薬理学、臨床症状、経過、スクリーニング、評価、および診断 opioid use disorder epidemiology pharmacology clinical manifestations course screening assessment and diagnosis
- 3. 成人における急性オピオイド中毒 acute opioid intoxication in adults
- 4. オピオイド系薬剤を用いた癌疼痛のマネージメント：至適鎮痛作用 cancer pain management with opioids optimizing analgesia
- 5. 虚血プレコンディショニングの定義および病因 definition and pathogenesis of ischemic preconditioning
Japanese Journal
- 遺伝子多型が疼痛治療におけるオピオイド必要量に及ぼす影響 : μ-オピオイド受容体遺伝子のA118G多型を中心として (痛みを科学する : 遺伝子)
- 林田 眞和,福田 謙一,西澤 大輔 [他]
- Practice of pain management : 学際的治療による有効な疼痛マネジメントを追求する 3(3), 174-177, 2012-09
- NAID 40019429298
- 4. μ-オピオイド受容体遺伝子多型と血中サイトカイン,健康感との関連(一般演題,第63回日本心身医学会中部地方会演題抄録)
- 松永 昌宏,金子 宏,川西 陽子,舌津 高秋,坪井 宏仁,山本 絋子,大平 英樹,春日井 邦夫,米田 政志
- 心身医学 52(2), 156, 2012-02-01
- NAID 110009327661
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- μ受容体はモルヒネの鎮痛作用に最も関連がある受容体であり、モルヒネ(Morphine)の 頭文字をとってμ受容体と呼ばれるようになった。内因性オピオイドペプチドである エンケファリンやβエンドルフィンに対して高親和性を有する一方、エンドルフィンに対して は低 ...
- オピオイド系薬物と特異的に結合し，作用を発現するレセプター．7回膜貫通型受容体（ GPCR）に分類される。μ（ミュー）、κ（カッパ）、δ（デルタ）の3種のサブタイプがある。（μ はMOP，κはKOP，δはDOPとも呼ばれる）。MOP(μ)レセプターはのアゴニストは モルヒネ ...
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★リンクテーブル★
| リンク元 | 「mu opioid receptor」「μ受容体」「μオピオイドレセプター」 |
| 関連記事 | 「オピオイド受容体」「オピオイド」「受容体」「受容」「体」 |
「mu opioid receptor」
「μ受容体」
「μオピオイドレセプター」
「オピオイド受容体」
オピオイドとオピオイド受容体 (GOO.552)
| μ受容体 | δ受容体 | κ受容体 | |
| 薬物 | |||
| モルフィン | +++ | + | |
| フェンタニル | +++ | ||
| ブトルファノール | P | +++ | |
| ブプレノルフィン | P | －－ | |
| ナロキソン | －－－ | － | －－ |
| ナロルフィン | －－－ | + | |
| 内因性オピオイドペプチド | |||
| Met-エンケファリン | ++ | +++ | |
| Leu-エンケファリン | ++ | +++ | |
| β-エンドルフィン | +++ | +++ | |
| ダイノルフィンA | ++ | +++ | |
| ダイノルフィンB | + | + | +++ |
オピオイド受容体の生理作用(周術期管理学 091211 III)
| 受容体 | μ | δ | κ | |
| μ1 | μ2 | |||
| 作用 | 鎮痛 | 鎮痛 | 鎮痛 | 鎮痛 |
| 悪心・嘔吐 | 鎮静 | 鎮静 | 身体依存 | |
| 多幸感 | 呼吸抑制 | 身体違和感 | 精神依存 | |
| 掻痒感 | 身体依存 | 気分不快 | 呼吸抑制 | |
| 縮瞳 | 精神依存 | 興奮 | ||
| 尿閉 | 消化器運動抑制 | 幻覚 | ||
| 鎮咳 | 鎮咳 | |||
| 呼吸抑制 | ||||
| 縮瞳 | ||||
| 利尿 | ||||
オピオイド受容体と非麻薬性鎮痛薬について
身体依存性
- 痛みがある人には精神的依存はきたさない(痛みの有無によらず退薬現象はある)
「オピオイド」
- 内因性のオピオイドペプチドが発見され、これらは内因性オピオイドペプチドと呼ばれるようになった。
作用
縮瞳
- モルフィンと多くのμ,κアゴニストは瞳孔の縮小を引き起こす。これは瞳孔を支配する副交感神経の興奮による。μアゴニストを中毒量投与すると縮瞳し、pinpoints pupupilsはpathognomonicである。(GOO.559)
オピオイドとオピオイド類似物質の作用
- GOO.552
| Drugs | RECEPTOR TYPES | ||
| μ受容体 | δ受容体 | κ受容体 | |
| morphine | ＋＋＋ | ＋ | |
| methadone | ＋＋＋ | ||
| etorphine | ＋＋＋ | ＋＋＋ | ＋＋＋ |
| levorphanol | ＋＋＋ | ||
| fentanyl | ＋＋＋ | ||
| sufentanil | ＋＋＋ | ＋ | ＋ |
| DAMGO | ＋＋＋ | ||
| butorphanol | P | ＋＋＋ | |
| buprenorphine | P | ーー | |
| naloxone | ーーー | ー | ーー |
| naltrexone | ーーー | ー | ーーー |
| CTOP | ーーー | ||
| diprenorphine | ーーー | ーー | ーーー |
| β-funaltrexamine | ーーー | ー | ＋＋ |
| naloxonazine | ーーー | ー | ー |
| nalorphine | ーーー | ＋ | |
| pentazocine | P | ＋＋ | |
| nalbuphine | ーー | ＋＋ | |
| naloxone benzoylhydrazone | ーーー | ー | ー |
| bremazocine | ＋＋＋ | ＋＋ | ＋＋＋ |
| ethylketocyclazocine | P | ＋ | ＋＋＋ |
| U50,488 | ＋＋＋ | ||
| U69,593 | ＋＋＋ | ||
| spiradoline | ＋ | ＋＋＋ | |
| nor-Binaltorphimine | ー | ー | ーーー |
| naltrindole | ー | ーーー | ー |
| DPDPE | ＋＋ | ||
| [[［[D-Ala2,Glu4］deltorphin]] | ＋＋ | ||
| DSLET | ＋ | ＋＋ | |
| endogenous Peptides | |||
| met-enkephalin | ＋＋ | ＋＋＋ | |
| leu-enkephalin | ＋＋ | ＋＋＋ | |
| β-endorphin | ＋＋＋ | ＋＋＋ | |
| dynorphin A | ＋＋ | ＋＋＋ | |
| dynorphin B | ＋ | ＋ | ＋＋＋ |
| α-neoendorphin | ＋ | ＋ | ＋＋＋ |
＋アゴニスト ーアンタゴニスト P partial agonist
各鎮痛薬のオピオイド受容体への作用
- μ受容体 κ受容体
- レミフェンタニル ＋＋＋ ー
- フェンタニル ＋＋＋ －
- モルヒネ ＋＋＋ ＋
- ペチジン ＋＋ ＋
- トラマドール ＋ －
- ペンタゾシン ー ＋＋
- ブプレノルフィン Ｐ ー
- ナロキソン ー －
「受容体」
- 図：GOO.27
種類
- イオンチャネル連結型受容体 (イオンチャネル型受容体)
- 酵素連結型受容体
- Gタンパク質共役型受容体 (代謝調節型受容体)
First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199
| 一般的作動薬 | 受容体 | G protein subunit | 作用 |
| アドレナリン ノルアドレナリン |
α1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| α2 | Gi | 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制 | |
| β1 | Gs | 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解 | |
| β2 | 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出 | ||
| β3 | 肥満細胞脂質分解亢進 | ||
| アセチルコリン | M1 | Gq | 中枢神経 |
| M2 | Gi | 心拍数低下 | |
| M3 | Gq | 外分泌腺分泌亢進 | |
| ドーパミン | D1 | Gs | 腎臓平滑筋弛緩 |
| D2 | Gi | 神経伝達物質放出を調節 | |
| ヒスタミン | H1 | Gq | 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み |
| H2 | Gs | 胃酸分泌 | |
| バソプレシン | V1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| V2 | Gs | 腎集合管で水の透過性亢進 |
チャネルの型による分類(SP. 154改変)
イオンチャネル連結型受容体
Gタンパク質共役型受容体
- ムスカリン受容体
- グルタミン酸受容体
- GABA受容体
- ドーパミン受容体
- アドレナリン受容体
- セロトニン受容体
- ヒスタミン受容体
- ブラジキニン受容体
- プロスタノイド受容体 プロスタグランジン受容体
- プリン受容体