英: L-aspartic acid、L-aspartate
関: アスパラギン酸、アスパラギン酸カリウム、L-アスパラギン酸塩、アスパラギン酸マグネシウム
化: L-アスパラギン酸Ca、L-アスパラギン酸K、アスケート、アスパラ、アスパラ-CA、アスパラカリウム、アスパラギン酸カリウム、アスパラ配合、アミグランド、アルモカリン、エルスプリー、エルスプリーCA、ガスポート、ガモファー、トスフロキサシントシル酸塩、ファモチジン、プロテアミン12、プロテアミン12X、ユニカリック

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the 12th letter of the Roman alphabet (同)l

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lira(イタリアの貨幣単位リラ)

UpToDate Contents

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1. 糖尿病におけるインスリン療法の一般原則 general principles of insulin therapy in diabetes mellitus
2. L-アスパラギン酸マグネシウム：医薬品情報 magnesium l aspartate hydrochloride drug information
3. L-アスパラギン酸マグネシウム：患者向け医薬品情報 magnesium l aspartate hydrochloride patient drug information
4. 2型糖尿病の治療のためのジペプチジルペプチダーゼ4（DPP-4）阻害剤 dipeptidyl peptidase 4 dpp 4 inhibitors for the treatment of type 2 diabetes mellitus
5. 成人における肝性脳症：治療 hepatic encephalopathy in adults treatment

Japanese Journal

5. Ralstonia由来L-アスパラギン酸オキシダーゼ : キノリン酸合成酵素複合体の解析(第430回研究協議会研究発表要旨,ビタミンB研究委員会)

澤嘉弘
ビタミン 87(1), 50-51, 2013-01-25
NAID 110009578817

ケミカルプロフィル L-アスパラギン酸

ファインケミカル : 調査・資料・報道・抄録 41(11), 72-74, 2012-11-00
NAID 40019462811

7.D及びL-アスパラギン酸の酵素分析法の開発(第424回研究協議会研究発表要旨,ビタミンB研究委員会)

大島敏久,牟田口祐太,大森勇門,米田一成,櫻庭春彦,土居克実
ビタミン 85(8), 451-452, 2011-08-25
NAID 110008711869

2Ip24 エラープローンRCA法に基づいた耐熱性L-アスパラギン酸脱水素酵素の中性付近における触媒活性の向上(バイオセンシング・分析化学,一般講演)

桶崎陽友,鄭海涛,米田一成,櫻庭春彦,大島敏久,末信一朗
日本生物工学会大会講演要旨集平成21年度, 130, 2009-08-25
NAID 110007500680

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

ニューキノロン系経口抗菌製剤

販売名

トスフロキサシントシル酸塩錠75mg「NP」

組成

有効成分（１錠中）

日本薬局方　トスフロキサシントシル酸塩水和物（トスフロキサシンとして）　75mg（51mg）

添加物

L-アスパラギン酸、トウモロコシデンプン、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、含水二酸化ケイ素、ヒプロメロース、マクロゴール、酸化チタン、タルク、カルナウバロウ

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）

ただし、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人に対しては、炭疽、コレラに限り、治療上の有益性を考慮して投与すること。

効能または効果

〈適応菌種

トスフロキサシンに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌（ペニシリン耐性肺炎球菌を含む）、腸球菌属、淋菌、モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス、炭疽菌、大腸菌、赤痢菌、サルモネラ属、チフス菌、パラチフス菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、コレラ菌、インフルエンザ菌、緑膿菌、バークホルデリア・セパシア、ステノトロホモナス（ザントモナス）・マルトフィリア、アシネトバクター属、ペプトストレプトコッカス属、バクテロイデス属、プレボテラ属、アクネ菌、トラコーマクラミジア（クラミジア・トラコマティス）

適応症

○表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、ざ瘡（化膿性炎症を伴うもの）
○外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、乳腺炎、肛門周囲膿瘍
○骨髄炎、関節炎
○咽頭・喉頭炎、扁桃炎（扁桃周囲膿瘍を含む）、急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染
○膀胱炎、腎盂腎炎、前立腺炎（急性症，慢性症）、精巣上体炎（副睾丸炎）、尿道炎
○胆嚢炎、胆管炎
○感染性腸炎、腸チフス、パラチフス、コレラ
○バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎
○涙嚢炎、麦粒腫、瞼板腺炎
○外耳炎、中耳炎、副鼻腔炎、化膿性唾液腺炎
○歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎
○炭疽
通常、成人に対して、トスフロキサシントシル酸塩水和物として１日300〜450mg（トスフロキサシンとして204〜306mg）を２〜３回に分割して経口投与する。

○骨髄炎、関節炎の場合

通常、成人に対して、トスフロキサシントシル酸塩水和物として１日450mg（トスフロキサシンとして306mg）を３回に分割して経口投与する。

○腸チフス、パラチフスの場合

通常、成人に対して、トスフロキサシントシル酸塩水和物として１日600mg（トスフロキサシンとして408mg）を４回に分割して14日間経口投与する。
なお、腸チフス、パラチフスを除く症例においては、感染症の種類及び症状により適宜増減するが、重症又は効果不十分と思われる症例にはトスフロキサシントシル酸塩水和物として１日600mg（トスフロキサシンとして408mg）を経口投与する。
高度の腎障害のある患者には、投与量・投与間隔の適切な調節をするなど慎重に投与すること。
本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
腸チフス、パラチフスには、除菌を確実にするため14日間投与する。なお、投与中は、臨床検査値の異常変動等の発現に注意すること。
炭疽の発症及び進展抑制には、類薬であるシプロフロキサシンについて米国疾病管理センター（CDC）が、60日間の投与を推奨している。なお、長期投与中は、副作用及び臨床検査値の異常変動等の発現に特に注意すること。

慎重投与

高度の腎障害のある患者［高い血中濃度が持続することがある。］
てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者［痙攣を起こすことがある。］
重症筋無力症の患者［類薬で症状を悪化させるとの報告がある。］
高齢者（「高齢者への投与」の項参照）

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー様症状（呼吸困難、浮腫、発赤等）（頻度不明）

ショック、アナフィラキシー様症状（呼吸困難、浮腫、発赤等）を起こすことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（頻度不明）

中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

痙攣、意識障害（意識喪失等）（頻度不明）

痙攣、意識障害（意識喪失等）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

急性腎不全、間質性腎炎（頻度不明）

急性腎不全、間質性腎炎等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

肝機能障害、黄疸（頻度不明）

肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

無顆粒球症、血小板減少（頻度不明）

無顆粒球症、血小板減少があらわれることがある。発熱、咽頭痛、皮下・粘膜出血等があらわれた場合には血液検査を行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎（出血性大腸炎）（頻度不明）

偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがある。腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には、直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

間質性肺炎、好酸球性肺炎（頻度不明）

発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、好酸球性肺炎等があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

横紋筋融解症（頻度不明）

急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれることがある。筋肉痛、脱力感、CK（CPK）上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

低血糖（頻度不明）

低血糖があらわれることがある（高齢者、腎障害患者、糖尿病患者であらわれやすい）ので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

ニューキノロン系抗菌薬。キノロン系及びニューキノロン系抗菌薬の作用機序は、DNAジャイレース阻害によるDNA複製阻害であり、作用は殺菌的である。ニューキノロン系抗菌薬は、グラム陽性菌にも有効で、グラム陰性菌に対する抗菌力はキノロン系よりも向上している。^4）

有効成分に関する理化学的知見

一般名

トスフロキサシントシル酸塩水和物（Tosufloxacin Tosilate Hydrate）

略号

TFLX

化学名

7-［（3RS）-3-Aminopyrrolidin-1-yl］-1-（2,4-difluorophenyl）-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydro-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid monotosylate monohydrate

分子式

C₁₉H₁₅F₃N₄O₃・C₇H₈O₃S・H₂O

分子量

594.56

融点

約254℃（分解）

性状

・白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。
・N,N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、水又はエタノール（99.5）にほとんど溶けない。
・メタノール溶液（１→100）は旋光性を示さない。

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