ニトラゼパム
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ニトラゼパム
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臨床データ |
胎児危険度分類 |
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法的規制 |
- Schedule IV (International)
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識別 |
ATCコード |
N05CD02 |
KEGG |
D00531 |
化学的データ |
化学式 |
C15H11N3O3 |
ニトラゼパム(Nitrazepam, 商品名 Alodorm®, Mogadon®, Nitredon®, Nilandron® など)は、ベンゾジアゼピン系中間型の睡眠導入剤(睡眠薬)である。習慣性医薬品指定。日本では1967年に塩野義製薬が商品名ベンザリン (Benzarin) として開発・発売した。
目次
- 1 効能・効果
- 2 特徴
- 3 剤形
- 4 用法・容量
- 5 副作用
効能・効果
次のような効能・効果がある。
- 不眠症
- 麻酔前投薬
- 異型小発作群(点頭てんかん、ミオクロヌス発作、失立発作等)
- 焦点性発作(焦点性痙攣発作、精神運動発作、自律神経発作等)
特徴
睡眠剤としては中期~長期作用型に分類される。このため、翌日に眠気、だるさなどが残ることがある。睡眠作用だけでなく、抗不安、抗けいれんなどにも処方される。一般に長期作用型はマイスリー、ハルシオン、アモバンなどの短期作用型に比較し、依存性やリバウンドは少ない利点がある。
剤形
- 錠 - 2mg / 5mg / 10mg
- 細粒 - 1%
用法・容量
- 不眠症に用いる場合
- 通常、成人には1回5~10mgを就寝前に経口投与する。
- 麻酔前投薬の場合
- 通常、成人には1回5~10mgを就寝前又は手術前に経口投与する。
- 抗てんかん剤として用いる場合
- 通常、成人・小児とも1日5~15mgを適宜分割投与する。
なお、それぞれの場合において、年齢・症状により使用量を適宜増減する。
副作用
ふらふら感、倦怠感、眠気、残眠感、頭痛、頭重感、嘔気、嘔吐、口渇などが報告されているが、いずれも一過性かつ、軽度のものである。
睡眠導入剤と鎮静剤 (N05C) |
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GABAA
アゴニスト/PAM |
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GABAB
アゴニスト |
- 1,4-ブタンジオール
- アセブル酸
- GABOB
- GHB (ナトリウムオキシベート)
- GBL
- GVL
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H1 インバース
アゴニスト |
抗ヒスタミン系: |
- カプトジアミン
- シプロヘプタジン
- ジフェンヒドラミン
- ドキシルアミン
- ヒドロキシジン
- メタピリレン
- フェニルアミン
- プロメタジン
- プロピオマジン
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抗うつ薬 |
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抗精神病薬 |
- 定型抗精神病薬
- 非定型抗精神病薬
- オランザピン
- クエチアピンフマル
- リスペリドンなど
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α1-アドレナリン
アンタゴニスト |
抗うつ薬 |
- セロトニンアンタゴニストと再取り込み阻害薬
- 三環系抗うつ薬
- 四環系抗うつ薬
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抗精神病薬 |
- 定型抗精神病薬
- 非定型抗精神病薬
- オランザピン
- クエチアピンフマル
- リスペリドンなど
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その他: |
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α2-アドレナリン受容体
アゴニスト |
- 4-NEMD
- クロニジン
- デトミジン
- デクスメドエトミジン
- ロフェキシジン
- メデトミジン
- ロミフィジン
- チザニジン
- キシラジン
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5-HT2A
アンタゴニスト |
抗うつ薬 |
- セロトニンアンタゴニストと再取り込み阻害薬
- 三環系抗うつ薬
- 四環系抗うつ薬
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抗精神病薬 |
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その他: |
- エプリバンセリン
- ニアプラジン
- プルバンセリン
- ボリナンセリン
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メラトニン
アゴニスト |
- アゴメラチン
- LY-156,735
- メラトニン
- ラメルテオン
- タシメルテオン
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オレキシン
アンタゴニスト |
- アルモレキサント
- SB-334,867
- SB-408,124
- SB-649,868
- スボレキサント
- TCS-OX2-29
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その他 |
- アセカルブロマール
- アプロナール
- ブロミソバル
- カンナビジオール
- カルブロマール
- エンブトラミド
- エボキシン
- フェナジアゾール
- ガバペンチン
- カバラクロン
- メフェノキサロン
- オピオイド
- トケイソウ
- スコポラミン
- UMB68
- バルノクタミド
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Japanese Journal
- IEEE 802.11nにおけるMIMOとフレームアグリゲーションの適用による省電力制御方式(無線省電力・RoD)
- 佐藤 裕介,阪田 史郎,阿部 憲一,伊藤 哲也,小室 信喜
- 電子情報通信学会技術研究報告. NS, ネットワークシステム 112(463), 73-78, 2013-02-28
- … 高速無線LANとして広く利用されているIEEE 802.11n規格は,従来の規格に比べ物理層でのMIMO(Multi-Input Multi-Output)や帯域幅の拡張(20MHzX2のチャネルボンディング),LDPC(Low Density Parity Check)の導入,MAC層でフレームアグリゲーション,ブロックACKなどにより,理論上最大600Mbpsの通信を目標としているだけでなく,SMPS (Spatial Multiplexing Power Save)や,PSMP (Power Save Multi-Poll)により省電力も考慮した規格となっている.本稿では,IEEE 802.11nで拡張され …
- NAID 110009712081
- IEEE 802.11n無線メッシュネットワークのチャネル構成とテストベッドを用いた性能評価 (ユビキタスコンピューティングシステム(UBI) Vol.2011-UBI-29)
- IEEE 802.11n無線メッシュネットワークのチャネル構成とテストベッドを用いた性能評価 (モバイルコンピューティングとユビキタス通信(MBL) Vol.2011-MBL-57)
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Japan Pharmaceutical Reference
販売名
ネルボン錠5mg
組成
有効成分
添加物
- 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、D-マンニトール、ポビドン、タルク、ステアリン酸マグネシウム
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 急性狭隅角緑内障のある患者[眼圧を上昇させるおそれがある。]
- 重症筋無力症のある患者[筋弛緩作用により症状を悪化させるおそれがある。]
効能または効果
- 1.不眠症
- 通常、成人にはニトラゼパムとして1回5〜10mgを就寝前に経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。
- 2.麻酔前投薬
- 通常、成人にはニトラゼパムとして1回5〜10mgを就寝前又は手術前に経口投与する。なお、年齢・症状・疾患により適宜増減する。
- 3.異型小発作群
点頭てんかん、ミオクロヌス発作、失立発作等
焦点性発作
焦点性けいれん発作、精神運動発作、自律神経発作等
- 通常、成人・小児ともニトラゼパムとして1日5〜15mgを適宜分割投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。
- 不眠症には、就寝の直前に服用させること。また、服用して就寝した後、睡眠途中において一時的に起床して仕事等をする可能性があるときは服用させないこと。
慎重投与
- 衰弱者[嗜眠状態や運動失調になりやすい。]
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
- 心障害のある患者[症状が悪化するおそれがある。]
- 肝障害、腎障害のある患者[肝障害、腎障害のある患者では一般に排泄が遅延する傾向があるので、薬物の体内蓄積による副作用の発現に注意すること。]
- 脳に器質的障害のある患者[作用が強くあらわれる。]
- 抗てんかん剤として用いる場合には下記事項にも注意すること。
- 脳に老年性変化のある患者[意識障害を助長することがある。]
重大な副作用
呼吸抑制、炭酸ガスナルコーシス
頻度不明
- 呼吸抑制があらわれることがある。また、呼吸機能が高度に低下している患者に投与した場合、炭酸ガスナルコーシスを起こすことがあるので、このような場合には気道を確保し、換気をはかるなど適切な処置を行うこと。
依存性
頻度不明
- 薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い慎重に投与すること。連用する場合には特に注意すること。また、大量投与又は連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、痙攣発作、せん妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想等の離脱症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと1, 2)。
刺激興奮、錯乱
頻度不明
- 統合失調症等の精神障害者に投与すると逆に刺激興奮、錯乱等があらわれることがある。
肝機能障害、黄疸
頻度不明
- AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
睡眠作用
- 本剤は大脳辺縁系(特に扁桃核、海馬)ならびに視床下部にその作用点があるとされており(ネコ及び家兎による実験)、情動障害をとり除いて覚醒賦活系への余剰刺激伝達を遮断して睡眠状態に導く13, 14, 15)。
- 本剤によって得られる睡眠は、脳波的にも、また外来刺激による覚醒反応の様相(ラットによる実験)16)ならびにヒトでの睡眠ポリグラフ17)からみても自然睡眠に近いものである。
- 本剤は投与後通常15〜45分程度で入眠し、持続も約6〜8時間と自然の睡眠のサイクルに類似のパターンを示す7, 8, 9)。
抗痙攣作用
- マウスのペンテトラゾール、ベメグライドなど薬物による間代性痙攣に対して抑制作用を示す18, 19)。
静穏作用
- 本剤には静穏作用(斗争マウス・粗暴サルに対する馴化作用)のあることが認められている15)。
筋弛緩作用
- 本剤には筋弛緩作用のあることが認められている(マウス・ネコ)15)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
- 7-Nitro-5-phenyl-1, 3-dihydro-2H -1, 4-benzodiazepin-2-one
分子式
分子量
性状
- 白色〜淡黄色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
酢酸(100)に溶けやすく、アセトン又はクロロホルムにやや溶けやすく、メタノール、エタノール(95)又はエタノール(99.5)に溶けにくく、ジエチルエーテルに極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。
融点
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- nitrazepam NZP
- ラ
- nitrazepamum
- 商
- ネルボン、ベンザリン、カルスミン、チスボン、ネルロレン、ノイクロニック、ヒルスカミン
作用機序
- GABAA受容体のαサブユニットに結合し、GABAの作用を増強する→Cl-の透過↑
[★]
- 英
- [[]]
- 同
- nervonate
- 関
- [[]]
- 同
- nervonate