ニトラゼパム
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- 脳内のベンゾジアゼピン受容体に結合してGABAの作用を増強し、神経活動を抑制する ことにより、不安や緊張をやわらげ、寝つきをよくします。また、痙攣を抑える作用が あります。通常、不眠症の治療、麻酔前投薬、異型小発作群や焦点性発作の治療に 用い ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ネルロレン錠「5」
組成
有効成分の名称
含量
添加物
- 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、二酸化ケイ素、ステアリン酸Mg
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 急性狭隅角緑内障の患者[眼圧を上昇させるおそれがある。]
- 重症筋無力症の患者[重症筋無力症の症状を悪化させるおそれがある。]
効能または効果
- 不眠症
- 麻酔前投薬
- 異型小発作群(点頭てんかん、ミオクロヌス発作、失立発作など)
焦点性発作(焦点性痙攣発作、精神運動発作、自律神経発作など)
不眠症に用いる場合
- 通常、成人にはニトラゼパムとして1回5〜10mgを就寝前に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
麻酔前投薬の場合
- 通常、成人にはニトラゼパムとして1回5〜10mgを就寝前または手術前に経口投与する。なお、年齢、症状、疾患により適宜増減する。
抗てんかん剤として用いる場合
- 通常、成人・小児ともニトラゼパムとして1日5〜15mgを適宜分割投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
- 不眠症には、就寝の直前に服用させること。また、服用して就寝した後、睡眠途中において一時的に起床して仕事等をする可能性があるときは服用させないこと。
慎重投与
- 衰弱者[作用が強くあらわれる。]
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
- 心障害のある患者[心障害が悪化するおそれがある。]
- 肝障害、腎障害のある患者[肝障害、腎障害のある患者では一般に排泄が遅延する傾向があるので、薬物の体内蓄積による副作用の発現に注意すること。]
- 脳に器質的障害のある患者[作用が強くあらわれる。]
抗てんかん剤として用いる場合には、下記事項にも注意すること。
- 脳に老年性変化のある患者[作用が強くあらわれる。]
重大な副作用
呼吸抑制、炭酸ガスナルコーシス(いずれも頻度不明)
- 呼吸抑制があらわれることがある。また、呼吸機能が高度に低下している患者に投与した場合、炭酸ガスナルコーシスを起こすことがあるので、このような場合には気道を確保し、換気を図るなど適切な処置を行うこと。
依存性(頻度不明)
- 薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い慎重に投与すること。連用する場合には特に注意すること。また、大量投与又は連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、痙攣発作、せん妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想等の離脱症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。
刺激興奮、錯乱(いずれも頻度不明)
- 統合失調症等の精神障害者に投与すると逆に刺激興奮、錯乱等があらわれることがある。
肝機能障害、*黄疸(いずれも頻度不明)
- AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
- 7-Nitro-5-phenyl-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one
分子式
分子量
融点
性状
- 白色〜淡黄色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
酢酸(100)に溶けやすく、アセトン又はクロロホルムにやや溶けやすく、メタノール、エタノール(95)又はエタノール(99.5)に溶けにくく、ジエチルエーテルに極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- nitrazepam NZP
- ラ
- nitrazepamum
- 商
- ネルボン、ベンザリン、カルスミン、チスボン、ネルロレン、ノイクロニック、ヒルスカミン
作用機序
- GABAA受容体のαサブユニットに結合し、GABAの作用を増強する→Cl-の透過↑