- 英
- estrogen receptor modulator
- 関
- 抗エストロゲン剤
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Related Links
- 米Signal社、選択的エストロゲン受容体調節因子が骨粗鬆症モデル・マウスを使った前 臨床試験で有望結果. 1998年12月7日. 米国Signal Pharmaceuticals社は12月4日、 選択的エストロゲン受容体調節因子（SERMs）の働きを持つ低分子化合物が、 ...
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- antiestrogen
- 関
- 抗女性ホルモン剤、エストロゲン受容体調節因子
[★]
- 関
- antiestrogen
[★]
- 英
- selective estrogen receptor modulator、selective oestrogen receptor modulator、SERM
- 関
- 選択的エストロゲン受容体調節物質
[★]
- 英
- estrogen ES, estrogens, E2?
- 関
- ethinyl estradiol、エストロゲン補充療法、月経周期
分類
性状
産生組織
- 月経周期の1-14日の間に卵胞が発育していくが、この間FSHは月経周期の初期にピークをつけたあとLHの増加と裏腹に減少していく。そして顆粒膜細胞からはエストロゲン(エストラジオール17β)の放出が徐々に高まってくる。(NGY.27,月経周期)
標的組織
受容体
作用
- G9M.9 参考2
- 卵胞の発育期：エストロゲンはLH, FSHの分泌にたいしnegative feedback作用を及ぼす
- 排卵期の高濃度で急増加する時期：positive feedback作用を及ぼす
- 肝臓 ：LDL受容体増加
- 血管・血液：血管拡張作用、凝固能亢進(経口避妊薬による血栓症につながる)、血管保護作用(LDLコレステロール低下、HDLコレステロール増加)
- 骨 ：骨量の維持、コラーゲンの合成促進
- (1)副甲状腺ホルモンの骨に対する感受性を抑制 (カルシトニンと協同作用)
- (2)腎近位尿細管での活性化ビタミンDの合成促進 (ビタミンDと協同作用)
- (3)腸管からのカルシウム吸収の促進 (ビタミンDと協同作用)
- (4)破骨細胞、骨芽細胞に直接作用し、骨吸収を抑制 (詳しくは参考2)
G9M.8
|
|
エストロゲン
|
プロゲステロン
|
| 乳房
|
思春期
|
乳管の発育
|
－
|
| 非妊娠時
|
－
|
乳腺の発育
|
| 妊娠時
|
乳管上皮の増殖
|
乳腺腺房の増殖
|
| 乳汁分泌抑制
|
乳汁分泌抑制
|
| 子宮
|
非妊娠時
|
子宮内膜の増殖・肥厚
|
子宮内膜の分泌期様変化
|
| 頚管粘液
|
頚管粘液
|
| 分泌亢進
|
分泌低下
|
| 粘稠度低下
|
粘稠度上昇
|
| 牽糸性上昇
|
牽糸性低下
|
| 妊娠時
|
子宮筋の発育・増大
|
子宮内膜の脱落膜様変化
|
| 頚管熟化
|
子宮筋の収縮抑制
|
|
|
子宮筋層内の毛細血管の増加
|
| 卵巣
|
－
|
排卵抑制
|
| 膣
|
膣粘膜の角化・肥厚
|
膣粘膜の菲薄化
|
| その他
|
LDLコレステロールの低下
|
基礎体温の上昇
|
| 基礎体温の低下
|
|
| 骨量維持
|
|
分泌の調整
- ネガティブフィードバック：エストロゲンは間脳下垂体系(視床下部・下垂体)に対して抑制的に作用。
- ポジティブフィードバック：エストロゲンがあるレベル以上となると、ポジティブフィードバックにより間脳下垂体系(視床下部・下垂体)に対して促進的に作用する。エストロゲンのピークはLHサージの1-2日前？である。
「二細胞説 two-cell theory」
- LH刺激により莢膜細胞は主にアンドロゲンを合成し、このアンドロゲンは一部卵巣静脈に流出するが、残りは基底膜を通り卵胞内に流入する。グラーフ卵胞内の顆粒膜細胞は高い芳香化活性を持ち、莢膜細胞由来のアンドロゲンからエストロゲンを合成する。このため卵胞には多量のエストロゲンが含まれる。この芳香化酵素の活性はFSHにより刺激される。卵胞には血中の1000倍ものエストロゲンが含まれ、このエストロゲンは局所的に作用して卵胞の発育を促進する。(NGY.27)
生合成
臨床関連
- 女性新生児の性器出血：生後4-8日から性器出血が一週間持続。胎生期中に移行した胎盤ホルモン(エストロゲンの減少)の消失による。
- 老人性膣炎：エストロゲンの消失により膣上皮が萎縮し、粘膜下出血を来す。
性周期・月経との関連
- 卵胞期：漸増。排卵期に先立ってピーク
- 排卵期以降漸減
- 黄体期：漸減後、再び増加して高値で経過。プロゲステロンと並行して月経期に向かって漸減 ← 月経一週間前あたりがピーク。
LAB.724
|
|
エストロゲン
|
プロゲステロン
|
| エストロン
|
エストラジオール
|
エストリオール
|
|
| (pg/ml)
|
(pg/ml)
|
(pg/ml)
|
(ng/ml)
|
| 女性
|
卵胞期
|
10～60
|
10～150
|
0～20
|
0.5～1.5
|
| 排卵期
|
25～100
|
50～380
|
5～40
|
1.5～6.8
|
| 黄体期
|
25～80
|
30～300
|
5～40
|
5.0～28.0
|
| 更年期
|
20～80
|
10～50
|
0～20
|
0.3～0.4
|
| 男性
|
30～60
|
10～60
|
0～15
|
0.2～0.4
|
添付文書
- http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2479004F1033_3_01/2479004F1033_3_01?view=body
参考
- 1. [charged] Molecular biology and physiology of estrogen action - uptodate [1]
- 2. 〔閉経シリーズ〕 閉経と骨代謝の変化および管理 - 日産婦誌５2巻１０号
- http://www.jsog.or.jp/PDF/52/5210-355.pdf
[★]
- 英
- receptor
- 同
- レセプター、リセプター
- 関
種類
First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199
| 一般的作動薬
|
受容体
|
G protein subunit
|
作用
|
アドレナリン
ノルアドレナリン
|
α1
|
Gq
|
血管平滑筋収縮
|
| α2
|
Gi
|
中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制
|
| β1
|
Gs
|
心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解
|
| β2
|
骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出
|
| β3
|
肥満細胞脂質分解亢進
|
| アセチルコリン
|
M1
|
Gq
|
中枢神経
|
| M2
|
Gi
|
心拍数低下
|
| M3
|
Gq
|
外分泌腺分泌亢進
|
| ドーパミン
|
D1
|
Gs
|
腎臓平滑筋弛緩
|
| D2
|
Gi
|
神経伝達物質放出を調節
|
| ヒスタミン
|
H1
|
Gq
|
鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
|
| H2
|
Gs
|
胃酸分泌
|
| バソプレシン
|
V1
|
Gq
|
血管平滑筋収縮
|
| V2
|
Gs
|
腎集合管で水の透過性亢進
|
チャネルの型による分類(SP. 154改変)
イオンチャネル連結型受容体
Gタンパク質共役型受容体
受容体とシグナル伝達系
リガンド、受容体、細胞内情報伝達系
PKA,PKC
癌細胞における
[★]
- 英
- id
- 独
- Es
- 同
- イド
- 関
- リビドー
- フリードリヒ・ニーチェが使用し、ゲオルグ・グロデック（Georg・Groddeck)の『エスとの対話』（"Gesellschaft"）などで使われた用語で、彼と交流があったジークムント・フロイトが採用した精神分析学用語ともなった。（なお、1953年にジェイムズ・ストレイチーによるフロイト翻訳全集の英訳の際、エスはイド（ラテン語）と訳されアメリカ系の精神分析学で流布された。）自我参照。(wikipedia jaより)
参考
[★]
- 英
- accept, acceptance
- 関
- 受け取る、承認、受諾、認容、認める、受け入れる
[★]
- 英
- regulation, (眼科)accommodation(水晶体による)
- 関
- 調和等能系