インスリンリスプロ
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- 1. 2型糖尿病におけるインスリン療法insulin therapy in type 2 diabetes mellitus [show details]
…In the United States, NPL is only available in combination with rapid-acting lispro (insulin lispro protamine-insulin lispro). The basal insulin preparations do not differ significantly in glycemic efficacy …
- 2. 糖尿病におけるインスリン療法の一般原則general principles of insulin therapy in diabetes mellitus [show details]
…Neutral protamine lispro (NPL, also called insulin lispro protamine suspension) is a protamine-based suspension (like NPH) of the short-acting analog insulin lispro. It has an activity profile very similar …
- 3. 成人の1型糖尿病における血糖値マネージメントmanagement of blood glucose in adults with type 1 diabetes mellitus [show details]
…glycemic control. Prandial (pre-meal or preprandial) boluses are necessary. Either rapid-acting insulin (lispro, aspart, glulisine) or short-acting (regular) can be given pre-meal. Although rapid-acting insulins …
- 4. 糖尿病における吸入インスリン療法inhaled insulin therapy in diabetes mellitus [show details]
- 5. 糖尿病症例解説3：1型糖尿病患者における低血糖interactive diabetes case 3 hypoglycemia in a patient with type 1 diabetes [show details]
…takes glargine insulin 26 units at 11 PM daily and doses of lispro insulin four times daily. He describes his blood glucose values and lispro insulin doses as shown in the table He reports headaches and weakness …
Japanese Journal
- 短時間作用型エキセナチド3回注が著効した肝硬変に伴う肝性糖尿病の1例
- 小木曽 和磨,郡山 暢之,大保 崇彦,時任 紀明,西尾 善彦
- 糖尿病 60(7), 498-506, 2017
- … アルコール性肝硬変を指摘されている．今回，肝性糖尿病（HbA1c 9.4 %）のため入院下で強化インスリン療法を開始した．肝硬変に伴う著明な食後高血糖が遷延しリスプロ64単位/日でも抑制が不十分であった．経過中，局所インスリンアレルギーを認めたため，インスリンを中止しリラグルチド0.9 mgとボグリボース0.9 mgを開始した．食後高血糖が遷延したためエ …
- NAID 130005874016
- 自殺企図にてインスリンデグルデクとインスリンリスプロを大量に皮下注射した1型糖尿病の1例
- 飯嶋 寿江,城島 輝雄,鈴木 國弘,黒田 久元,麻生 好正,加瀬 正人,相良 匡昭,加藤 嘉奈子,清水 昌紀,西田 舞,友常 孝則,田中 精一,青木 千枝
- 糖尿病 58(9), 707-714, 2015
- … 症例は70歳，女性．1型糖尿病，うつ病にて加療中，自殺企図のためインスリンデグルデク300単位，インスリンリスプロ300単位を皮下注射し，注射3時間後に意識障害で家族に発見され，当院救急外来に搬送となり，入院となる．簡易血糖測定では，測定感度以下（30 mg/d<i>l</i>未満）を示し，血清インスリン値は2972.1 <i>μ</i>U/m<i>l</i>と極めて高値を示した …
- NAID 130005101911
- 自殺企図でインスリンの大量注射後に持続血糖モニタリングにより血糖値の変動を観察しえた2型糖尿病の1例
- 石橋 達也,形部 裕昭,早川 隆洋,太田 敬之,古川 安志,西 理宏,古田 浩人,赤水 尚史
- 糖尿病 58(9), 675-680, 2015
- … 病で治療を開始された．メトホルミン500 mg/日およびインスリン（1日70単位）による治療でHbA1c5.4 %であった．来院当日，自殺目的でリスプロ2100単位，グラルギン900単位を注射し，1時間後に救急搬送となった．遷延性低血糖に対応するため入院とし，食事および経口と経静脈でブドウ糖の投与を行った．来院時の血清インスリン濃度（IRI）が31975 <i>μ</i>U/m<i>l</i> …
- NAID 130005101910
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- 以下には製品Q&Aのうち、お問い合わせ窓口によくある質問を掲載しています。 発熱など食事をとれない場合、ヒューマログ（インスリンリスプロ）の投与はどうしたらいいか？ ヒューマログ（インスリンリスプロ）を皮下注射する際 ...
- ヒューマログN注[インスリンリスプロ]：糖尿病治療薬 ヒューマログN注ミリオペン、ヒューマログN注カート[インスリンリスプロ]は1型および2型糖尿病に使用される治療薬です。 糖尿病とは、字のごとく血液中の糖分濃度や尿中の糖分 ...
- 本剤は、超速効型のインスリンリスプロの迅速な効果発現と、中間型インスリンリスプロの持続作用が保持されている。インスリンリスプロの超速効作用のために、速効型インスリンを含む混合製剤（通常食事の30分前に投与）と ...
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ヒューマログ注カート
組成
形態：
成分・含量
（1カートリッジ中）：
成分・含量
（1カートリッジ中）
添加物：
- 濃グリセリン 48.0mg
m-クレゾール 9.45mg
リン酸水素二ナトリウム七水和物 5.64mg
酸化亜鉛 適量
pH調節剤 適量
禁忌
- 低血糖症状を呈している患者
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 糖尿病の診断が確立した患者に対してのみ適用を考慮すること。
糖尿病以外にも耐糖能異常、尿糖陽性等、糖尿病類似の症状を有する疾患（腎性糖尿、甲状腺機能異常等）があることに留意すること。
- 通常、成人では1回2〜20単位を毎食直前に皮下注射するが、ときに回数を増やしたり、持続型インスリン製剤と併用したりすることがある。
投与量は、患者の症状及び検査所見に応じて適宜増減するが、持続型インスリン製剤の投与量を含めた維持量としては通常1日4〜100単位である。
- 本剤は、速効型インスリン製剤に比べ、皮下からより迅速に吸収され、血糖降下作用は同等（本剤1モルと速効型インスリン製剤1モルは、同等の血糖降下作用を有する）である。したがって、その作用の発現はより速やかで作用持続の時間が短い（投与後約5時間まで）ので、速効型インスリン製剤（通常食事の30分前に投与）と異なり食直前（15分以内）に投与を行うこと。
投与時間
本剤
速効型インスリン製剤
- 食前：30分前
- また、他のインスリン製剤から本剤に変更する場合にも、その作用特性や薬物動態［「薬物動態」1.血清中濃度、血糖値の項参照］を考慮し、必要に応じて投与量を増減するなど、慎重に行うこと。
持続型インスリン製剤を併用している患者では、持続型インスリン製剤の投与量及び投与スケジュールの調節が必要となる場合があるので注意すること。
慎重投与
- インスリン需要の変動が激しい患者
- 手術、外傷、感染症等の患者
- 妊婦［「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照］
- 次に掲げる低血糖を起こしやすい患者又は状態
- 重篤な肝又は腎機能障害
- 脳下垂体機能不全又は副腎機能不全
- 下痢、嘔吐等の胃腸障害
- 飢餓状態、不規則な食事摂取
- 激しい筋肉運動
- 過度のアルコール摂取者
- 高齢者［「高齢者への投与」の項参照］
- 血糖降下作用を増強する薬剤との併用［「相互作用」の項参照］
- 低血糖を起こすと事故につながるおそれがある患者（高所作業、自動車の運転等の作業に従事している患者等）
- 自律神経障害の患者［胃内容排出の遅延がある場合、食前投与により低血糖を引き起こすおそれがある。また、アドレナリンの欠乏により低血糖の自覚症状が明確でないことがある。］
重大な副作用
- 低血糖：低血糖（脱力感、倦怠感、高度の空腹感、冷汗、顔面蒼白、動悸、振戦、頭痛、めまい、嘔気、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、痙攣、意識障害（意識混濁、昏睡）等）があらわれることがある。
なお、徐々に進行する低血糖では、精神障害、意識障害等が主である場合があるので注意すること。また、長期にわたる糖尿病、糖尿病性神経障害、β-遮断剤投与あるいは強化インスリン療法が行われている場合では、低血糖の初期の自覚症状（冷汗、振戦等）が通常と異なる場合や、自覚症状があらわれないまま低血糖あるいは低血糖性昏睡に陥ることがある。
低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を経口摂取し、α-グルコシダーゼ阻害剤との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を経口摂取すること。
経口摂取が不可能な場合はブドウ糖を静脈内に投与するか、グルカゴンを筋肉内又は静脈内投与すること。低血糖は臨床的にいったん回復したと思われる場合にも後で再発することがあるので、経過観察を継続して行うことが必要である。
- アナフィラキシーショック、血管神経性浮腫：アナフィラキシーショック（呼吸困難、血圧低下、頻脈、発汗、全身の発疹等）、血管神経性浮腫があらわれることがあるので観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
血糖降下作用
- インスリンリスプロ1モルは、ヒトインスリン1モルと同等の活性をもつ14）,15）。
- 健康成人12例にヒューマログ注及びヒューマリンR注を0.05単位/kg又は0.025単位/kg単回皮下投与した結果、両剤ともに血糖降下作用が認められた3）。
グリコヘモグロビン（HbA1c）に対する作用
- 外国の長期試験で、基礎インスリンも含む投与量の適切な調整を行えば有意にHbA1cの改善が可能であること16）,17）、1型糖尿病患者30例を対象に持続皮下注入ポンプにてヒューマログ注を3ヵ月間投与した場合、ヒューマリンR注を投与した時に比べ有意にHbA1cを低下させることが示された。また国内においてもヒューマログ注で、開始時点から下降傾向が認められ、上昇傾向であったヒューマリンR注と有意な差を認めた6）。
作用機序
- インスリンリスプロは製剤中では六量体として存在するが、皮下注射後速やかに単量体へと解離するため、皮下から血中への移行が速い18）。その血中移行後、生体内における本剤を含むあらゆるインスリン製剤の主薬理作用は、グルコース代謝調節である。また、インスリン製剤は生体内組織での蛋白同化作用と抗異化作用を示す。筋肉と脳以外の臓器において、インスリン製剤は速やかなグルコース/アミノ酸細胞内輸送を引き起こし、同化作用を促進し、蛋白異化作用を阻害する。肝臓において、インスリン製剤はグルコース取り込みとグリコーゲン貯蔵を促進し、糖新生を阻害し、過剰なグルコースの脂肪への変換を促進する。
有効成分に関する理化学的知見
一般名：
- インスリン リスプロ（遺伝子組換え）（JAN）
Insulin Lispro（Genetical Recombination）
分子式：
分子量：
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- insulin lispro
- 商
- ヒューマログ Humalog
- 関
- リスプロ
- その他のホルモン剤
一般的名称
- ヒューマログ：インスリン リスプロ（遺伝子組換え）注射液
- ヒューマログN：中間型インスリンリスプロ 注射液
薬効薬理
- ヒューマログ注カート／ *ヒューマログ注ミリオペン
- (1) インスリンリスプロ1モルは、ヒトインスリン1モルと同等の活性をもつ13）,14）。
- (2) 健康成人12例にヒューマログ注及びヒューマリンR注を0.05単位/kg又は0.025単位/kg単回皮下投与した結果、両剤ともに血糖降下作用が認められた3）。
- (3) グリコヘモグロビン（HbA1c）に対する作用
- 外国の長期試験で、基礎インスリンも含む投与量の適切な調整を行えば有意にHbA1cの改善が可能であること15）,16）、1型糖尿病患者30例を対象に持続皮下注入ポンプにてヒューマログ注を3ヵ月間投与した場合、ヒューマリンR注を投与した時に比べ有意にHbA1cを低下させることが示された。また国内においてもヒューマログ注で、開始時点から下降傾向が認められ、上昇傾向であったヒューマリンR注と有意な差を認めた6）。
- インスリンリスプロは製剤中では六量体として存在するが、皮下注射後速やかに単量体へと解離するため、皮下から血中への移行が速い17）。その血中移行後、生体内における本剤を含むあらゆるインスリン製剤の主薬理作用は、グルコース代謝調節である。また、インスリン製剤は生体内組織での蛋白同化作用と抗異化作用を示す。筋肉と脳以外の臓器において、インスリン製剤は速やかなグルコース/アミノ酸細胞内輸送を引き起こし、同化作用を促進し、蛋白異化作用を阻害する。肝臓において、インスリン製剤はグルコース取り込みとグリコーゲン貯蔵を促進し、糖新生を阻害し、過剰なグルコースの脂肪への変換を促進する。
添付文書
- ヒューマログミックス50注カート／ *ヒューマログミックス50注ミリオペン
- http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2492414A4025_1_17/2492414A4025_1_17?view=body
- ヒューマログN注カート／ **ヒューマログN注ミリオペン
- http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2492414A5021_1_15/2492414A5021_1_15?view=body
- ヒューマログ注カート／ *ヒューマログ注ミリオペン
- http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2492414A1026_1_19/2492414A1026_1_19?view=body
[★]
- 英
- insulin (Z)
- 同
- immunoreactive insulin IRI ← ELISAを利用して定量されるインスリン(臨床検査医学)
- 関
- インスリン製剤、インスリン受容体
- レギュラーインスリン、1型インスリン
分類
性状
産生組織
- プレプロインスリンの生合成＠粗面小胞体 → プレプロインスリン －(切断＠小胞体)→ プロインスリンはゴルジ体に輸送 －(切断＠ゴルジ体小胞体)→ インスリン
標的組織
作用
- 全般的な傾向として、同化作用↑、異化作用↓(糖新生↓)
-
- 肝臓・筋肉でNa-Kポンプを活性化(PT. 482)。Na/H交換体、Na-K-2Cl共輸送体、Na/K-ATPaseを活性化。
- 高カリウム血症の治療にはインスリン＆グルコースの投与
- 肝細胞でグリコーゲン合成↑
- アミノ酸取り込み↑→タンパク質合成↑
- 脂肪合成↑
- 脂肪分解↓
分泌の調節
-
- 細胞外K濃度↑→膵臓β細胞脱分極→インスリン分泌↑
-
- 細胞外K濃度↓→膵臓β細胞再分極→インスリン分泌↓
分泌機構
- 1. グルコース→解糖系→ATP↑→KATP閉鎖→脱分極→VDCC解放→[Ca2+]i↑→インスリン開口分泌*2a. ペプチドホルモン→Gsα活性化→AC↑→cAMP↑→PKA↑→インスリン開口分泌
- 2b. ノルアドレナリン→Giα活性化→AC↓→cAMP↓→PKA↓→インスリン分泌抑制
- 3. アセチルコリン→PLC活性化→
→IP3↑→[Ca2+]i↑→インスリン開口分泌
→DAG↑→PKC活性化→インスリン開口分泌
作用機序
臨床関連
- インスリン作用不足による代謝障害
- 血漿中：ブドウ糖↑、アミノ酸↑、遊離脂肪酸↑、ケトン体↑
- →インスリン抵抗性
[★]
- 英
- phosphorus P
- 関
- serum phosphorus level
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
基準範囲
血清
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
測定値に影響を与える要因
臨床関連
参考
- http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3
[★]
- 英
- lispro、insulin lispro、lispro insulin
- 関
- リスプロインスリン、インスリンリスプロ、ヒューマログ
[★]
- 英
- squirrel
- 関
- シマリス、リス科、ジリス属、プレーリードッグ