インスリンリスプロ
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Insulin lispro
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Clinical data |
AHFS/Drugs.com |
monograph |
MedlinePlus |
a697021 |
Pregnancy cat. |
C (US) |
Legal status |
POM (UK) ℞-only (US) |
Routes |
Subcutaneous |
Identifiers |
CAS number |
133107-64-9 Y |
ATC code |
A10AB04 |
PubChem |
CID 16132438 |
DrugBank |
DB00046 |
UNII |
GFX7QIS1II N |
KEGG |
D04477 Y |
Chemical data |
Formula |
C257H389N65O77S6 |
Mol. mass |
5813.63 g/mol |
N (what is this?) (verify) |
Insulin lispro (marketed by Eli Lilly and Company as "Humalog") is a fast acting insulin analogue. It was first approved for use in the United States in 1996, making it the first insulin analogue to enter the market.[1]
Engineered through recombinant DNA technology, the penultimate lysine and proline residues on the C-terminal end of the B-chain are reversed. This modification does not alter receptor binding, but blocks the formation of insulin dimers and hexamers. This allowed larger amounts of active monomeric insulin to be immediately available for postprandial injections.[2]
Insulin lispro has one primary advantage over regular insulin for postprandial glucose control. It has a shortened delay of onset, allowing slightly more flexibility than regular insulin, which requires a longer waiting period before starting a meal after injection. Both preparations should be coupled with a longer acting insulin for good glycemic control.
References[edit]
- ^ "Drugs@FDA:FDA Approved Products: Humalog". U.S. Food and Drug Administration. Retrieved 16 November 2012.
- ^ "Insulin Lispro: A Fast-Acting Insulin Analog". Retrieved 2007-06-08.
External links[edit]
- FDA Warning Letter to Lilly re: instability of Humalog Crystals-February 22, 2010
Oral anti-diabetic drugs and Insulin analogs (A10)
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Insulin |
Sensitizers
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Biguanides
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- Metformin#
- Buformin‡
- Phenformin‡
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TZDs/"glitazones" (PPAR)
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- Pioglitazone
- Rivoglitazone†
- Rosiglitazone
- Troglitazone‡
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Dual PPAR agonists
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- Aleglitazar†
- Muraglitazar§
- Saroglitazar
- Tesaglitazar§
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Secretagogues
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K+ ATP
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Sulfonylureas
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- 1st generation: Acetohexamide
- Carbutamide
- Chlorpropamide
- Metahexamide
- Tolbutamide
- Tolazamide
2nd generation: Glibenclamide (Glyburide)#
- Glibornuride
- Glipizide
- Gliquidone
- Glisoxepide
- Glyclopyramide
- Glimepiride
- Gliclazide
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Meglitinides/"glinides"
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- Nateglinide
- Repaglinide
- Mitiglinide
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GLP-1 agonists
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- Exenatide
- Liraglutide
- Taspoglutide†
- Albiglutide†
- Lixisenatide
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DPP-4 inhibitors
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- Alogliptin
- Anagliptin
- Gemigliptin
- Linagliptin
- Saxagliptin
- Sitagliptin
- Teneligliptin
- Vildagliptin
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GPR40 Free fatty acid receptor 1
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Analogs/other insulins
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- fast-acting (Insulin lispro
- Insulin aspart
- Insulin glulisine)
- short-acting (Regular insulin)
- long-acting (Insulin glargine
- Insulin detemir
- NPH insulin)
- ultra-long-acting (Insulin degludec†)
- inhalable Exubera‡
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Other |
Alpha-glucosidase inhibitors
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- Acarbose
- Miglitol
- Voglibose
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Amylin analog
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SGLT2 inhibitors
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- Canagliflozin
- Dapagliflozin
- Empagliflozin†
- Remogliflozin§
- Sergliflozin§
- Tofogliflozin†
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Other
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- Bromocriptine
- Benfluorex‡
- Tolrestat‡
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- #WHO-EM
- ‡Withdrawn from market
- Clinical trials:
- †Phase III
- §Never to phase III
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noco (d)/cong/tumr, sysi/epon
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proc, drug (A10/H1/H2/H3/H5)
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Template:Endocrine-drug-stub
UpToDate Contents
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English Journal
- Comparison of insulin lispro protamine suspension versus insulin glargine once daily in basal-bolus therapies with insulin lispro in type 2 diabetes patients: a prospective randomized open-label trial.
- Koivisto V, Cleall S, Pontiroli AE, Giugliano D.SourceLilly Deutschland GmbH, Bad Homburg, Germany European Statistics, Eli Lilly and Company Ltd, Windlesham, Surrey, UK Dipartimento di Medicina, Chirurgia e Odontoiatria, Cattedra di Medicina Interna, Universita degli Studi di Milano, Ospedale San Paolo, Milan, Italy Department of Geriatrics and Metabolic Diseases, Second University of Naples, Naples, Italy.
- Diabetes, obesity & metabolism.Diabetes Obes Metab.2011 Dec;13(12):1149-57. doi: 10.1111/j.1463-1326.2011.01484.x.
- Aims: To compare the efficacy and safety of insulin lispro protamine suspension (ILPS) versus insulin glargine once daily in a basal-bolus regimen in type 2 diabetes mellitus (T2DM) patients. Methods: Three hundred eighty-three insulin-treated patients were randomized to either ILPS plus lispro or g
- PMID 21819517
- Efficacy and Safety of Prandial Premixed Therapy Using Insulin Lispro Mix 50/50 3 Times Daily Compared With Progressive Titration of Insulin Lispro Mix 75/25 or Biphasic Insulin Aspart 70/30 Twice Daily in Patients With Type 2 Diabetes Mellitus: A Randomized, 16-Week, Open-Label Study.
- Farcasiu E, Ivanyi T, Mozejko-Pastewka B, Birkus Z, Csog J, Kowalska I, Coetzer TF, Bulgurlu S, Schinzel B, Kiljanski J.SourceNC Paulescu National Diabetes, Nutrition, and Metabolic Diseases Institute, Bucharest, Romania.
- Clinical therapeutics.Clin Ther.2011 Oct 27. [Epub ahead of print]
- BACKGROUND: Prandial premixed therapy 3 times daily has been proposed recently for type 2 diabetes mellitus (T2DM) patients who fail to achieve glycemic control with commonly used premixed insulin analogs, insulin lispro mix 75/25 (LM75/25) and biphasic insulin aspart 70/30 (BIAsp70/30) BID.OBJECTIV
- PMID 22036246
Japanese Journal
- 臨床経験 糖尿病性ケトーシスの初期外来治療におけるインスリンリスプロ混合製剤(ヒューマログミックス50)3回注射の使用経験
- 新規糖尿病治療薬, インスリンリスプロ混和合製剤(ヒューマログ^【○!R】ミックス25注, ヒューマログ^【○!R】ミックス50注)および中間型インスリンリスプロ(ヒューマログ^【○!R】N注)の製剤開発と臨床成績
- 阿波 隆夫,中田 哲誌,繁田 浩史
- 日本薬理学雑誌 : FOLIA PHARMACOLOGICA JAPONICA 126(2), 143-151, 2005-08-01
- インスリンリスプロ混合製剤(リスプロ混合製剤)は,リスプロと中間型インスリンリスプロを異なる割合で含有する混合製剤である.世界中で最も使用されているヒトインスリン混合製剤30/70を参考に,より生理的なインスリン分泌を補充する目的で開発された.リスプロ混合製剤は,投与後速やかな血清中インスリン濃度の上昇が認められ,これら製剤のTmaxの平均値は50.0~52.5分で,インスリンリスプ …
- NAID 10019596437
Related Links
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- Resources for Humalog, a mealtime insulin used to treat type 2 diabetes for the control of high blood sugar. ... What is some select safety information I should know about Humalog? Do not take Humalog if your blood sugar is too ...
Related Pictures
★リンクテーブル★
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- 英
- insulin lispro
- 商
- ヒューマログ Humalog
- 関
- リスプロ
- その他のホルモン剤
一般的名称
- ヒューマログ:インスリン リスプロ(遺伝子組換え)注射液
- ヒューマログN:中間型インスリンリスプロ 注射液
薬効薬理
- ヒューマログ注カート/ *ヒューマログ注ミリオペン
- (1) インスリンリスプロ1モルは、ヒトインスリン1モルと同等の活性をもつ13),14)。
- (2) 健康成人12例にヒューマログ注及びヒューマリンR注を0.05単位/kg又は0.025単位/kg単回皮下投与した結果、両剤ともに血糖降下作用が認められた3)。
- (3) グリコヘモグロビン(HbA1c)に対する作用
- 外国の長期試験で、基礎インスリンも含む投与量の適切な調整を行えば有意にHbA1cの改善が可能であること15),16)、1型糖尿病患者30例を対象に持続皮下注入ポンプにてヒューマログ注を3ヵ月間投与した場合、ヒューマリンR注を投与した時に比べ有意にHbA1cを低下させることが示された。また国内においてもヒューマログ注で、開始時点から下降傾向が認められ、上昇傾向であったヒューマリンR注と有意な差を認めた6)。
- インスリンリスプロは製剤中では六量体として存在するが、皮下注射後速やかに単量体へと解離するため、皮下から血中への移行が速い17)。その血中移行後、生体内における本剤を含むあらゆるインスリン製剤の主薬理作用は、グルコース代謝調節である。また、インスリン製剤は生体内組織での蛋白同化作用と抗異化作用を示す。筋肉と脳以外の臓器において、インスリン製剤は速やかなグルコース/アミノ酸細胞内輸送を引き起こし、同化作用を促進し、蛋白異化作用を阻害する。肝臓において、インスリン製剤はグルコース取り込みとグリコーゲン貯蔵を促進し、糖新生を阻害し、過剰なグルコースの脂肪への変換を促進する。
添付文書
- ヒューマログミックス50注カート/ *ヒューマログミックス50注ミリオペン
- http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2492414A4025_1_17/2492414A4025_1_17?view=body
- ヒューマログN注カート/ **ヒューマログN注ミリオペン
- http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2492414A5021_1_15/2492414A5021_1_15?view=body
- ヒューマログ注カート/ *ヒューマログ注ミリオペン
- http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2492414A1026_1_19/2492414A1026_1_19?view=body
[★]
リスプロ
- 関
- Humalog、insulin lispro、lispro insulin