ゾニサミド

英

zonisamide

商

エクセグラン、Zonegran、エクセミド、トレリーフ

関

抗てんかん薬

UpToDate Contents

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• 1. 若年性ミオクローヌスてんかん juvenile myoclonic epilepsy
• 2. 肥満の薬物療法 drug therapy of obesity
• 3. 抗てんかん剤の薬理学 pharmacology of antiepileptic drugs
• 4. 点頭てんかんのマネージメントおよび予後 management and prognosis of infantile spasms
• 5. SUNCTおよびSUNA頭痛症候群：治療 sunct and suna headache syndromes treatment

Japanese Journal

• パーキンソン病講座 パーキンソン病に対するゾニサミド療法

• 松尾 秀徳
• 難病と在宅ケア 17(2), 43-45, 2011-05
• NAID 40018832560

• てんかん性脳波異常のない異常運動を認める重症心身障害児例に対する抗てんかん剤の効果

• 後藤 一也
• てんかん研究 29(1), 64-71, 2011
• … 3回のビデオPR記録を分析して、抗てんかん剤（antiepileptic drugs；AED）（（ゾニサミド（ZNS）クロバザム（CLB））の効果判定を行った。 …
• NAID 130000812061

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• ゾニサミド:エクセグラン

エクセグランとは?ゾニサミドの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる( おくすり110番:薬事典版)

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 抗てんかん剤

販売名

エクセミド錠100mg

組成

有効成分

• 1錠中、ゾニサミド100mg

添加物

• 結晶セルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、乳糖、トウモロコシデンプン、ヒプロメロース、タルク、ステアリン酸マグネシウム、マクロゴール6000、酸化チタン、カルナウバロウ

禁忌

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

部分発作

• 単純部分発作（焦点発作（ジャクソン型を含む）、自律神経発作、精神運動発作）
  複雑部分発作（精神運動発作、焦点発作）
  二次性全般化強直間代けいれん（強直間代発作（大発作））

全般発作

• 強直間代発作（強直間代発作（全般けいれん発作、大発作））
  強直発作（全般けいれん発作）
  非定型欠神発作（異型小発作）

混合発作（混合発作）

• ゾニサミドとして、通常、成人は最初1日100?200mgを1?3回に分割経口投与する。以後1?2週ごとに増量して通常1日量200?400mgまで漸増し、1?3回に分割経口投与する。
  なお、最高1日量は600mgまでとする。
  小児に対しては、通常、最初1日2?4mg/kgを1?3回に分割経口投与する。以後1?2週ごとに増量して通常1日量4?8mg/kgまで漸増し、1?3回に分割経口投与する。
  なお、最高1日量は12mg/kgまでとする。
• ゾニサミドをパーキンソン病(本剤の承認外効能・効果)の治療目的で投与する場合には、パーキンソン病の効能・効果を有する製剤(トレリーフ)を用法・用量どおりに投与すること。

慎重投与

• 重篤な肝機能障害又はその既往歴のある患者〔血中濃度が上昇するおそれがある。〕

重大な副作用

皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、中毒性表皮壊死症（Lyell症候群）、紅皮症(剥脱性皮膚炎)

（頻度不明）

• 観察を十分に行い、発熱、紅斑、水疱・びらん、そう痒感、咽頭痛、眼充血、口内炎等の異常が認められた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

過敏症症候群

（頻度不明）

• 初期症状として発疹、発熱がみられ、更にリンパ節腫脹、肝機能障害等の臓器障害、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。なお、ヒトヘルペスウイルス6(HHV-6)等のウイルスの再活性化を伴うことが多く、発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。

再生不良性貧血、無顆粒球症、赤芽球癆、血小板減少

（頻度不明）

• 観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

急性腎不全

（頻度不明）

• 観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

間質性肺炎

（頻度不明）

• 発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

肝機能障害、黄疸

（頻度不明）

• AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う重篤な肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

横紋筋融解症

（頻度不明）

• 観察を十分に行い、筋肉痛、脱力感、CK（CPK）上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること。

腎・尿路結石

（頻度不明）

• 観察を十分に行い、腎疝痛、排尿痛、血尿、結晶尿、頻尿、残尿感、乏尿等があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

発汗減少に伴う熱中症

（頻度不明）

• 発汗減少があらわれ、体温が上昇し、熱中症を来すことがある。発汗減少、体温上昇、顔面潮紅、意識障害等がみられた場合には、減量又は中止し、体冷却等適切な処置を行うこと。（「重要な基本的注意」、「小児等への投与」の項参照）

悪性症候群(Syndrome malin)

（頻度不明）

• 投与中止により悪性症候群(Syndrome malin)があらわれることがある。観察を十分に行い、発熱、意識障害、無動無言、高度の筋硬直、不随意運動、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗、血清CK(CPK)の上昇等があらわれた場合には、体冷却、水分補給等の適切な処置を行うこと。なお、本症発症時には、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。(「重要な基本的注意」の項参照)

幻覚、妄想、錯乱、せん妄等の精神症状

（頻度不明）

• 観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

薬効薬理

• ゾニサミドはT型のCa^2＋電流を抑制する。更に、ゾニサミドは脊髄ニューロンの持続性の反復発火を、電位依存性のNa^＋チャネルの不活性化の状態を延長することにより抑制する。ゾニサミドは最大電撃ショックによる強直性の後肢伸展を抑制し、キンドリングモデルで部分発作と二次性の全般性発作を抑制する。³⁾

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• ゾニサミド（Zonisamide）

化学式

• C₈H₈N₂O₃S＝212.23

化学名

• 1,2-Benzisoxazole-3-methanesulfonamide

性状

• 白色?微黄色の結晶又は結晶性の粉末である。
  アセトン又はテトラヒドロフランに溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール(95)に溶けにくく、水に極めて溶けにくい。

融点

• 164?168℃

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リンク元

「抗てんかん薬」

「抗てんかん薬」

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英

antiepileptic drug, antiepileptic antiepileptics

関

てんかん、薬理学

抗てんかん薬

系	薬物	大発作	小発作	皮質焦点発作	精神運動発作	ミクローヌス発作	異型小発作	てんかん重積	二次的全般発作	副作用	作用機序
バルビツール酸	フェノバルビタール	○		○						眠気、呼吸抑制、ポルフィリン尿症	GABAA受容体に作用
	プリミドン	○	×	○	○	×
ヒダントイン	フェニトイン	○	×	○						小脳症状(萎縮)、肝障害、骨髄抑制、 心室細動、歯肉増殖、フェニトイン中毒	不活性化状態のNaチャネルに結合
	エトトイン	○		○	○
オキサゾリジン	トリメタジオン		○*1							催奇形性(最強)	シナプス前・後部に作用し伝達物質放出と 伝達物質への感受性に影響
サクシニミド	エトスクシミド		○								Cl-チャネルを開口させることによって、 GABA神経機能を亢進
フェニル尿素	アセチルフェネトライド				○*2
イミノスチルベン	カルバマゼピン	○			○					小脳症状、発疹、骨髄抑制、肝障害	Naチャネルをブロックする
ベンズイソキサゾール	ゾニサミド	○		○	○		○			体重減少、眠気、腎尿管結石	T型のCa2+電流を抑制、 電位依存性のNa+チャネルの不活性化の状態を延長
炭酸脱水素酵素阻害薬	アセタゾラミド	○	○	○							炭酸脱水素酵素阻害
ベンゾジアゼピン	ジアゼパム					○		○*3		呼吸抑制、眠気	GABAA受容体に作用
	クロナゼパム					○			○	眠気、めまい、小脳症状
GABA分解酵素阻害薬	バルプロ酸	○	○*4	○	○	○	○	○	○	悪心・嘔吐、肝障害、 高アンモニア症、毛髪の変化、催奇形性	GABA分解酵素阻害

*1 第一選択薬ではない
*2 他薬が無効な精神運動発作のみに使用
*3 てんかん重積の第一選択薬
*4 第一選択薬

新規の抗てんかん薬

• ガバペンチン：部分発作
• トピラマート：部分発作
• ラモトリギン：部分発作、全般発作

抗てんかん薬の選択

• 部分発作：カルバマゼピン、バルプロ酸
• 全般発作：バルプロ酸、フェニトイン
• ミオクローヌス発作：クロナゼパム