- 英
- benzylpenicillin、penicillin G、benzathine benzylpenicillin、benzylpenicillin potassium、benzylpenicillin benzathine hydrate
- ラ
- benzylpenicillinum
- 商
- バイシリン、バイシリンG、ピシバニール、ペニシリンGカリウム
- 関
- ペニシリンG penicillin G PCG、ベンジルペニシリンカリウム、ベンジルペニシリンベンザチン、ベンジルペニシリンベンザチン水和物
- ペニシリン
- 主としてグラム陽性菌に作用するもの
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2014/06/13 03:39:55」(JST)
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Penicillin G
|
|
IUPAC命名法による物質名 |
(2S,5R,6R)-3,3-dimethyl-7-oxo-6-(2-phenylacetamido)-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid |
臨床データ |
AHFS/Drugs.com |
Micromedex Detailed Consumer Information |
MedlinePlus |
a685013 |
胎児危険度分類 |
B(US) |
法的規制 |
℞ Prescription only |
投与方法 |
非経口 |
薬物動態的データ |
血漿タンパク結合 |
60% |
代謝 |
肝臓 |
半減期 |
30分 |
排泄 |
腎臓 |
識別 |
CAS登録番号 |
61-33-6 (free acid)
69-57-8 (ナトリウム塩) |
ATCコード |
J01CE01 S01AA14
QJ51CE01
|
PubChem |
CID 5904 |
DrugBank |
DB01053 |
ChemSpider |
5693 |
UNII |
Q42T66VG0C |
KEGG |
D02336 |
ChEBI |
CHEBI:18208 |
ChEMBL |
CHEMBL29 |
化学的データ |
化学式 |
C16H18N2O4S |
分子量 |
334.4 g/mol |
SMILES
- CC1([C@@H](N2[C@H](S1)[C@@H](C2=O)NC(=O)Cc3ccccc3)C(=O)O)C
|
InChI
-
InChI=1S/C16H18N2O4S/c1-16(2)12(15(21)22)18-13(20)11(14(18)23-16)17-10(19)8-9-6-4-3-5-7-9/h3-7,11-12,14H,8H2,1-2H3,(H,17,19)(H,21,22)/t11-,12+,14-/m1/s1
Key:JGSARLDLIJGVTE-MBNYWOFBSA-N
|
ベンジルペニシリン(benzylpenicillin)は、最も質の高い(ゴールド・スタンダード(英語版))ペニシリンの一種である。一般的にはペニシリンGとして知られている。ペニシリンGは胃の塩酸に対して不安定であるため、通常非経口経路で投与される。非経口で投与されるため、フェノキシメチルペニシリン (Phenoxymethylpenicillin) よりも高い組織内濃度(つまり抗微生物活性)を達成可能である。
目次
- 1 医学的用途
- 2 副作用
- 3 毒性
- 4 公定地位
- 5 脚注
医学的用途
ベンジルペニシリンの適応は以下のものがある[1]。
- 蜂窩織炎
- 細菌性心内膜炎
- 淋病
- 髄膜炎
- 誤嚥性肺炎(英語版)、肺膿瘍
- 市中肺炎
- 梅毒
- 子供の敗血症
- 敗血症性関節炎(英語版)
- 乳性下痢
- 壊疽
副作用
|
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副作用としてはじんましん、発熱、関節痛、発疹、血管性浮腫、アナフィラキシー、血清病様反応を稀に、けいれん(特に高用量や重度の腎傷害の時)を含む中枢神経系毒性、間質性腎炎、溶血性貧血、白血球減少症、血小板減少症、凝固障害を含む過敏感反応がある。また、(抗生物質性大腸炎を含む)下痢も報告されている。
毒性
ベンジルペニシリンの血清濃度は昔ながらの微生物学的測定法あるいはより新しいクロマトグラフィー技術によって観察できる。こういった測定は習慣的に高用量の薬剤を投与される患者において中枢神経系毒性を避けるために有用であるが、この毒性は尿中排せつ速度の低下のために薬剤が濃縮されてしまう腎傷害の患者と特に関連がある[2][3]。
公定地位
脚注
- ^ Rossi S, ed. (2006), Australian Medicines Handbook, Adelaide: Australian Medicines Handbook, ISBN 0-9757919-2-3
- ^ Fossieck B Jr, Parker RH (1974). “Neurotoxicity during intravenous infusion of penicillin. A review”. J. Clin. Pharmacol. 14 (10): 504-512. PMID 4610013.
- ^ R. Baselt (2008). Disposition of Toxic Drugs and Chemicals in Man (8th edition ed.). Foster City, CA: Biomedical Publications. pp. pp. 1195-1196. ISBN 978-0-9626523-7-0.
- ^ British Pharmacopoeia Commission Secretariat. “Index (BP 2009)”. 2010年3月26日閲覧。
UpToDate Contents
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Japanese Journal
- 腹壁への浸潤が疑われ, 画像検査が診断の契機となった肝放線菌症の1例
- 武藤 英知,一條 哲也,小林 倫子,田中 直樹,梅村 武司,小松 通治,松本 晶博,吉澤 要,田中 榮司,上田 和彦,角谷 眞澄,清澤 研道
- 肝臓 = ACTA HEPATOLOGICA JAPONICA 48(11), 553-558, 2007-11-25
- … れることおよび体壁への直接浸潤がみられることから,膿瘍特に放線菌症の可能性が高いと判断し経皮的肝生検を施行した.組織学的に放線菌の菌塊を認めたため原発性肝放線菌症と確定診断した.ベンジルペニシリンベンザチン水和物(バイシリンG)120万単位/日の内服治療を開始,2カ月後には膿瘍ならびに体壁へ連続していた結節は縮小し,1年後には消失した.原発性肝放線菌症はまれな疾患であるが,画像所見 …
- NAID 10020121506
- 豚のヘモフィルス・パラスイス感染に対するベンジルペニシリンの治療効果
Related Links
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- 世界大百科事典 第2版 ベンジルペニシリンの用語解説 - これにより45年,フレミング,フローリー,チェーンはノーベル医学・生理学賞を受賞した。 当初,ペニシリンは数種の混合物として得られたが,その中でペニシリンG ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
注射用ペニシリンGカリウム20万単位
組成
- 注射用ペニシリンGカリウム20万単位は、1バイアル中に下記の成分を含有する。
有効成分
禁忌
効能または効果
適応菌種
- ベンジルペニシリンに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、淋菌、髄膜炎菌、ジフテリア菌、炭疽菌、放線菌、破傷風菌、ガス壊疽菌群、回帰熱ボレリア、ワイル病レプトスピラ、鼠咬症スピリルム
適応症
- 敗血症、感染性心内膜炎、表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、乳腺炎、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、肺膿瘍、膿胸、慢性呼吸器病変の二次感染、淋菌感染症、化膿性髄膜炎、中耳炎、副鼻腔炎、猩紅熱、炭疽、ジフテリア(抗毒素併用)、鼠咬症、破傷風(抗毒素併用)、ガス壊疽(抗毒素併用)、放線菌症、回帰熱、ワイル病
- ベンジルペニシリンとして、通常成人1回30〜60万単位を1日2〜4回筋肉内注射する。敗血症、感染性心内膜炎、化膿性髄膜炎については、一般に通常用量より大量を使用する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
注射液の調製法
- 溶解には通常、日局生理食塩液又は日局注射用水を使用する。
- 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
- 高度の腎障害のある患者には、投与間隔をあけて使用すること。(「慎重投与」の項参照)
慎重投与
- セフェム系抗生物質に対し、過敏症の既往歴のある患者
- 本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者
- 高度の腎障害のある患者[血中濃度が持続する。]
重大な副作用
- ショック(0.1%未満)を起こすことがあるので、観察を十分に行い、不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 溶血性貧血、無顆粒球症(頻度不明)があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 急性腎不全等の重篤な腎障害(0.1%未満)があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎(0.1%未満)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)(頻度不明)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 出血性膀胱炎(頻度不明)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、頻尿、排尿痛、血尿、残尿感等の膀胱炎症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
in vitro抗菌作用3〜5)
- ベンジルペニシリンは、グラム陽性菌及びグラム陰性球菌にすぐれた抗菌作用を示した。
有効成分に関する理化学的知見
性 状
- ベンジルペニシリンカリウムは白色の結晶又は結晶性の粉末である。
本品は水に極めて溶けやすく、エタノール(99.5)に溶けにくい。
一般名
- ベンジルペニシリンカリウム
Benzylpenicillin Potassium
略 号
化学名
- Monopotassium(2S,5R,6R)-3,3-dimethyl-7-oxo-6-[(phenylacetyl)amino]-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate
分子式
分子量
分配係数
- (log10 1-オクタノール層/水層、20±5℃)
★リンクテーブル★
[★]
- 次の文を読み、60~62の問いに答えよ。
- 20歳の男性。発熱と右下肢の発赤、疼痛および腫脹とを主訴に来院した。
- 現病歴:4日前、屋外でバスケットボールの練習中に転倒し右下腿を打撲した。次第に打撲した部位の発赤、疼痛および腫脹が出現して急速に拡がり、発熱も出現したため救急外来を受診した。
- 既往歴:3歳時に肺炎で入院。薬物アレルギーはない。
- 生活歴:大学生。バスケットボールのサークルに所属している。喫煙歴はない。飲酒は機会飲酒。
- 家族歴:父親が高血圧症で内服治療中。母親は健康。
- 現症:意識レベルはJCSⅠ-2-R。身長 175cm、体重 63kg。体温 40.6℃。脈拍 120/分、整。血圧 82/40mmHg。呼吸数 22/分。SpO2 96%(room air)。全身に発汗を認める。心音と呼吸音とに異常を認めない。腹部は平坦、軟で、肝・脾を触知しない。右鼠径部に径2cmで可動性良好なリンパ節を3個触知し、圧痛を認める。右下腿は打撲部位を中心に膝から足首に及ぶ著明な発赤、腫脹および圧痛を認め、皮膚表面には大小の血性水疱を認める。右膝関節および足関節は腫脹と疼痛のため十分な診察ができない。足背動脈は両側とも触知可能である。
- 検査所見:血液所見:赤血球 468万、Hb 13.9g/dL、Ht 42%、白血球 15,300(桿状核好中球 30%、分葉核好中球 55%、好酸球 1%、好塩基球 0%、単球 7%、リンパ球 7%)、血小板 9万、PT-INR 1.6(基準 0.9~1.1)、Dダイマー 3.4μg/mL(基準 1.0以下)。血液生化学所見:総蛋白 6.0g/dL、総ビリルビン 0.9mg/dL、AST 114U/L、ALT 30U/L、LD 602U/L(基準 176~353)、CK 12,200U/L(基準 30~140)、尿素窒素 30mg/dL、クレアチニン 1.9mg/dL、血糖 98mg/dL、Na 134mEq/L、K 5.0mEq/L、Cl 97mEq/L。CRP 22mg/dL。動脈血ガス分析(room air):pH 7.30、PaCO2 32Torr、PaO2 70Torr、HCO3- 14mEq/L。
- 骨盤部・下肢CTで右膝関節周囲から足部にかけての皮下組織と筋肉の強い浮腫像と、下腿の筋肉表面に沿った広範な液体成分の貯留像とを認める。
- 急速大量輸液を開始した。
- 来院時に採取した血液培養から菌の発育を認めた。培養液のGram染色標本(別冊No. 13)を別に示す。当初、広域スペクトル抗菌薬が投与されていたが、この結果から抗菌薬の変更を検討することとなった。
- 最適な候補薬はどれか。
[正答]
※国試ナビ4※ [111E061]←[国試_111]→[111E063]
[★]
- 次の文を読み、66~68の問いに答えよ。
- 36歳の男性。全身倦怠感を主訴に来院した。
- 現病歴:約1年前から易疲労感を感じていたが、仕事が忙しいせいではないかと考えて医療機関を受診していなかった。約1週間前から陰茎に傷があることに気付いていたが、痛みがないためそのままにしていた。同じころから朝起きると寝汗で布団が濡れていることが多くなってきた。これらの症状が心配になり受診した。
- 既往歴:約2年前に淋菌性尿道炎の治療歴がある。アレルギー歴はない。
- 生活歴:健康食品の営業職。独身で一人暮らし。喫煙歴はなく、飲酒は機会飲酒。ペットは飼っていない。海外渡航歴はない。約10年前から不特定多数の女性と性交渉がある。
- 家族歴:父親が肺癌のため56歳で死亡。母親は高血圧症で治療中。妹は健康。
- 現症:意識は清明。身長 180cm、体重 58kg。体温 38.0℃。脈拍 60/分、整。血圧 110/80mmHg。呼吸数 12/分。SpO2 98%(room air)。心音と呼吸音とに異常を認めない。腹部は平坦、軟で、肝・脾を触知しない。腸蠕動音に異常を認めない。表在リンパ節を触知しない。四肢筋力と腱反射は正常である。陰茎に潰瘍を認めるが痛みはない。検査所見:血液所見:赤血球 468万、Hb 13.9g/dL、Ht 42%、白血球 4,300(好中球 75%、好酸球 8%、好塩基球 1%、単球 6%、リンパ球 10%)、血小板 21万、PT-INR 1.3(基準 0.9~1.1)。血液生化学所見:総蛋白 7.5g/dL、アルブミン 3.9g/dL、総ビリルビン 0.9mg/dL、直接ビリルビン 0.2mg/dL、AST 34U/L、ALT 18U/L、LD 178U/L(基準 176~353)、ALP 340U/L(基準 115~359)、γ-GTP 30U/L(基準 8~50)、アミラーゼ 90U/L(基準 37~160)、CK 42U/L(基準 30~140)、尿素窒素 16mg/dL、クレアチニン 0.7mg/dL、尿酸 6.9mg/dL、血糖 98mg/dL、Na 131mEq/L、K 4.4mEq/L、Cl 97mEq/L。陰茎の写真(別冊 No.15)を別に示す。
[正答]
※国試ナビ4※ [111E066]←[国試_111]→[111E068]
[★]
- 72歳の女性。意識障害のため救急車で搬入された。10日前から38℃台の発熱が出現し、4日前から健忘が目立つようになった。今朝、呼びかけに反応が悪いため家族が救急車を要請した。60歳台から糖尿病で内服治療中である。意識レベルは JCSⅡ-10。体温 38.4℃。心拍数 96/分、整。血圧 142/88mmHg。呼吸数 24/分。SpO2 98%(リザーバー付マスク 10L/分酸素投与下)。胸部聴診で両肺にrhonchiを聴取する。項部硬直を軽度に認める。腱反射は全般に低下しており、Babinski徴候は陰性である。血液所見:赤血球 398万、白血球 6,500。血液生化学所見:血糖 179mg/dL、HbA1c 8.2%(基準 4.6~6.2)。免疫血清学所見:CRP 4.3mg/dL、Tリンパ球CD4/CD8比 1.9(基準 0.6~2.9)、β-D-グルカン 5.0pg/mL(基準 10以下)。ツベルクリン反応陰性。脳脊髄液所見:初圧 320mmH2O(基準 70~170)、細胞数 86/mm3(基準 0~2)(単核球 58、多形核球 28)、蛋白 195mg/dL(基準 15~45)、糖 3mg/dL(基準 50~75)。脳脊髄液の細胞診は陰性。脳脊髄液の染色標本(別冊No. 13A)、肺野条件の胸部CT(別冊No. 13B)及び頭部MRIの拡散強調像(別冊No. 13C)を別に示す。
- 治療薬はどれか。
[正答]
※国試ナビ4※ [111D033]←[国試_111]→[111D035]
[★]
- 82歳の女性。肺炎で入院中である。抗菌薬が投与され肺炎の症状は軽快していたが、3日前から頻回の水様下痢が続いている。高血圧症で内服治療中である。意識は清明。体温 37.6℃。脈拍 76/分、整。血圧 138/78mmHg。腹部は平坦、軟。下腹部に軽い圧痛を認める。血液所見:赤血球 380万、Hb 12.0g/dL、Ht 36%、白血球 9,800、血小板 26万。腹部エックス線写真で異常所見を認めない。便中Clostridium difficileトキシン陽性。
- この患者に有効と考えられる薬剤はどれか。2つ選べ。
[正答]
※国試ナビ4※ [111G056]←[国試_111]→[111G058]
[★]
- Guillain-Barre症候群の治療法として適切なのはどれか。2つ選べ。
[正答]
※国試ナビ4※ [111D012]←[国試_111]→[111D014]
[★]
- 英
- penicillin G, PCG
- 同
- ベンジルペニシリン benzylpenicillin
- 英
- 注射用ペニシリンGカリウム
- 関
- ペニシリンG、肺炎球菌
特徴
構造
肺炎球菌
[★]
ベンジルペニシリン
- 関
- benzathine benzylpenicillin、benzylpenicillin benzathine hydrate、benzylpenicillin potassium、penicillin G
- 関
- Penicillin G
[★]
- 英
- benzathine benzylpenicillin
- 関
- ベンジルペニシリン、ベンザチンペニシリンG
[★]
- 英
- benzylpenicillin benzathine hydrate
- 関
- ベンジルペニシリン
[★]
ベンジルペニシリン
[★]
- 英
- benzylpenicillin potassium
- 関
- ベンジルペニシリン、ペニシリンG
[★]
- 英
- benzylpenicillin procaine
- ラ
- benzylpenicillinum procainici
[★]
- 英
- phosphorus P
- 関
- serum phosphorus level
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
- 排泄:10%
尿細管における再吸収の調節要素
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
基準範囲
血清
- 小児:4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
測定値に影響を与える要因
臨床関連
参考
- http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3
[★]
- 英
- (フェニルメチル基)benzyl、benzylic
- 関
- ベンジリック
[★]
- 英
- penicillin PC
- 関
- 抗菌薬