- 英
- colestimide
- 同
- コレスチラン colestilan
- 商
- コレバイン
Japanese Journal
- コレスチミド服薬による血糖コントロール改善効果が確認できた家族性高コレステロール血症合併2型糖尿病の1例
- 高橋 貞夫,銭丸 康夫,鈴木 仁弥,宮森 勇
- 日本老年医学会雑誌 46(6), 545-550, 2009-11-25
- NAID 10026894671
- コレスチミド投与からエゼチミブ投与に変更した場合のコレステロール吸収不良
- 栗原 真澄,丹藤 雄介,三上 恵理,佐藤 史枝,松本 敦史,田中 光,田村 綾女,佐藤 江里,松橋 有紀,柳町 幸,長谷川 範幸,中村 光男
- 消化と吸収 31(2), 165-170, 2009-03-31
- NAID 10025582103
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- コレバインとは?コレスチミドの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる( おくすり110番:病気別版)
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 高コレステロール血症治療剤
販売名
コレバイン錠500mg
組成
有効成分（1錠中）
- コレスチミド 500mg
添加物
- 二酸化ケイ素，硬化油，ヒドロキシプロピルセルロース，ヒプロメロース，マクロゴール6000，酸化チタン，タルク
禁忌
- 胆道の完全閉塞した患者〔本剤の血清コレステロール低下作用は，主に腸管内で胆汁酸と結合してその糞中排泄量を増大させることにより発現するため効果が期待できない．〕
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 腸閉塞の患者〔本剤が腸管内で膨潤し，腸管穿孔を起こすおそれがある．〕
効能または効果
- 高コレステロール血症，家族性高コレステロール血症
- 通常，成人にはコレスチミドとして1回1.5g（錠は3錠，ミニは1.81g）を1日2回，朝夕食前に水とともに経口投与する．
ただし，症状，服用状況を考慮して朝夕食後投与とすることもできる．なお，年齢，症状により適宜増減するが，最高用量は1日4gとする． - 朝夕食後投与の成績は一般臨床試験によるものであり，原則として朝夕食前投与とする．
慎重投与
- 便秘の患者又は便秘を起こしやすい患者〔症状を悪化させ，腹痛，嘔吐等があらわれるおそれがある．なお，症状が悪化した場合，腸閉塞に至るおそれがある．〕
- 腸管狭窄のある患者〔本剤が腸管内で膨潤し，腸閉塞，腸管穿孔を起こすおそれがある．〕
- 腸管憩室のある患者〔腸管穿孔を起こした例が報告されている．〕
- 高齢者又は嚥下困難のある患者〔誤って気道に入った本剤が膨潤し，呼吸困難を起こした症例が報告されている．〕
- 痔疾患を有する患者〔症状を悪化させるおそれがある．〕
- 消化管潰瘍又はその既往歴のある患者〔症状を悪化させるおそれがある．〕
- 出血傾向を有する患者〔出血傾向を増強するおそれがある．〕
- 肝疾患・肝機能障害又はその既往歴のある患者〔症状を悪化させるおそれがある．〕
重大な副作用
腸管穿孔，腸閉塞（いずれも頻度不明）
- 腸管穿孔，腸閉塞があらわれることがあるので，観察を十分に行い，高度の便秘，持続する腹痛，嘔吐等の異常が認められた場合には，投与を中止し，適切な処置を行うこと．
横紋筋融解症（頻度不明）
- 横紋筋融解症があらわれることがあるので，観察を十分に行い，筋肉痛，脱力感，CK(CPK)上昇，血中及び尿中ミオグロビン上昇が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．
薬効薬理
作用機序16〜18）
- コレスチミドは消化管で胆汁酸を吸着し，その排泄促進作用により胆汁酸の腸肝循環を阻害し，肝におけるコレステロールから胆汁酸への異化を亢進する．その結果，肝のコレステロールプールが減少するため，この代償作用として，肝LDL受容体の増加による血中LDLの取込み亢進が生じ，血清総コレステロールが減少する．なお，外因性コレステロールの直接の吸着あるいは胆汁酸ミセル形成阻害によるコレステロール吸収阻害も血清総コレステロールの減少に寄与するものと考えられている．
胆汁酸及びコレステロール吸着作用18）
- In vitroでコレスチミドは各種胆汁酸を吸着した．また，胆汁酸・脂質複合体ミセルに対してもその構成成分（コール酸，オレイン酸，モノオレイルグリセロール，リン脂質，コレステロール）を吸着した．
胆汁酸及びコレステロールの吸収抑制，排泄促進作用16,17）
- ラットへの経口投与により門脈血中総胆汁酸濃度と腹部リンパ管内の総コレステロールは有意に減少した．また，ウサギヘの経口投与により糞中胆汁酸排泄量の有意な増加と糞中コレステロール排泄量の有意な増加が認められた．
LDL-レセプターに対する作用16,17）
- ウサギヘの経口投与により肝臓中のLDL-レセプターmRNA発現は増加した．また，ハムスターへの経口投与によりLDLクリアランスが増加した．
血中コレステロール低下作用16,17）
- コレステロール食を負荷したラット及びウサギにおいて，血中コレステロール低下作用が認められ，ウサギにおいてはその作用に基づくと考えられる動脈壁脂質沈着抑制作用が認められた．
- コレステロール食負荷ウサギにおいて，プラバスタチンナトリウム（HMG-CoA還元酵素阻害剤）と併用することにより血中コレステロール低下作用に対する併用効果が認められた．
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- コレスチミド，Colestimide（JAN），Colestilan（INN）
化学名
- 2-Methylimidazole-epichlorohydrin copolymer
性状
- 白色〜微黄白色の粉末でにおいはなく，各種の溶媒にほとんど溶けない．
★リンクテーブル★
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「逆流性食道炎」
概念
分類
- ロサンゼルス分類：(内視鏡的な分類)
- Savary-Miller分類
- 食道疾患研究会による分類：色調変化型、びらん型、潰瘍型、隆起肥厚型
リスク
- 肥満、妊娠(腹腔内圧上昇、エストロゲン・プロゲステロンによるLES圧低下)、過食、高カロリー食(チョコレート、和菓子、高脂肪食、餅)・刺激物、食後臥位(3時間以内)、喫煙、アルコール、薬剤(Ca拮抗薬、硝酸薬、テオフィリン)
- 滑脱型食道裂孔ヘルニア、LES機能不全、胃切除後
症状
- 食道症状：胸焼け、呑酸、嚥下困難
- 食道外症状：咳嗽、前胸部痛(胸骨後部痛)、嚥下困難、嚥下痛、つまり感
検査
- 確定診断のために、食道内24時間pHモニター、食道内圧測定、内視鏡検査が重要。特に食道内24時間pHモニターでpHの低下が証明できなければ、胃食道逆流症は否定的。(QB.A-53)
- X線造影
- 胃カメラ
- 食道内24時間pHモニター
24-hour pH monitoring
- pH4以下が一日の10%以上
治療
- 生活習慣改善指導
- 食後の就寝禁止、就寝直前の飲食禁止、就寝時Fowler体位
- 刺激物の制限
- 薬物療法：
- (胃酸分泌抑制)H2受容体阻害薬、プロトンポンプ阻害薬
- (胃の逆流阻害)消化管運動促進薬 ← 本当？
- 粘膜保護薬 (QB.A-53)
- 術後胃で十二指腸液の逆流があるばあいには酸分泌抑制薬は無効であり、メシル酸カモスタットが用いられる。
- 外科的療法：
- Nissenの逆流防止手術。腹腔鏡手術が一般的。胃食道逆流症#手術療法
- 肥満手術
プロトンポンプ阻害薬
- hospitalist vol.2 no.3 2014.9 P.741
- 血液濃度が低い：腸溶コーティングされたPPIが長時間胃に留まると胃の中で溶解してしまい成分が失活して、血液中濃度が十分に上昇しない場合がある。腸管運動の運動改善薬が有効なことがある。
- rapid metabolizer：PPIはCYP2C19の代謝を受けるが、遺伝子多形により代謝の速度が異なる(homozygous extensive metabolizer, heterozygous extenstive metabolizer, poor metabolizer)。ランソプラゾールでは多型の影響をうける。エソメプラゾールやラベプラゾールは影響が少ない。
- 胃内環境が酸性でない：PPIの活性化には酸性環境が必要であるが、食後など胃内に大量の食物がある場合には胃酸が希釈されて酸性環境が得られない場合がある。これに対して腸管の運動改善薬や食前内服が等の対策が必要。
胃酸以外の逆流の可能性
- 十二指腸液逆流(bile reflux)を考慮して粘膜保護薬(アルロイドG、スクラルファート)や胆汁吸着薬(コレスチミド)、あるいは膵酵素阻害薬(カモスタット)も検討を。
- 消化管運動亢進のためにプリンペランも考慮。
国試