オパイリン

フルフェナム酸

Japanese Journal

• クライオパイリン関連周期性発熱症候群に対するヒト化抗IL-1βモノクローナル抗体製剤カナキヌマブの効果

• 横田 俊平,菊地 雅子,野澤 智,木澤 敏毅,金高 太一,宮前 多佳子,森 雅亮,西小森 隆太,高田 英俊,平家 俊男,原 寿郎,今川 智之
• 日本臨床免疫学会会誌 = Japanese journal of clinical immunology 35(1), 23-29, 2012-02-28
•   Cryopyrin-associated periodic syndrome (CAPS) comprises a group of rare, but severe, autoinflammatory syndrome, and includes 3 distinct conditions, familial cold autoinflammatory syndrome (FCAS), Mu …
• NAID 10030465541

• CAPS : クライオパイリン関連周期熱症候群

• 齋藤 潤
• 日本臨床免疫学会会誌 = Japanese journal of clinical immunology 34(5), 369-377, 2011-10-31
• …   クライオパイリン関連周期熱症候群（CAPS: Cryopyrin-associated periodic syndrome）は自己炎症性症候群の一つで，NLRP3のヘテロ変異により発症する．CAPSは類似の表現型を取る3つの症候群，すなわち家族性寒冷自己炎症症候群（FCAS），Muckle-Wells症候群およびCINCA症候群の総称である．これらのうち，FCASが最軽症，CINCAが最重症の表現型を取る．共通の表現型は自発的もしくは寒冷誘発性の蕁麻疹様発疹と発熱である．重症型で …
• NAID 10029897975

• 2,3の皮膚疾患に対するオパイリン錠の使用経験

• 神畠 茂
• 皮膚 10(2), 243-247, 1968-05
• NAID 40018447099

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• 大正富山医薬品株式会社 | 医療関係者向け情報 | 添付文書 | オ ...

オパイリン錠125mg オパイリン錠250mg 成分・含量 1錠中 フルフェナム酸 アルミニウム 125mg 1錠中 フルフェナム酸 アルミニウム 250mg 添 加 物 結晶セルロース ヒドロキシプロピルスターチ ポリソルベート80 ヒドロキシプロピルセルロース ...

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オパイリン（消炎・鎮痛・解熱薬 ）について主な作用 副作用 用い方と注意点を説明します ... 主な作用 炎症によって起こっている腫れをとり、痛みをやわらげ、熱を下げる作用があります。消炎剤は、炎症を起こしている原因は治せません ...

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 非ステロイド性消炎・鎮痛・解熱剤

販売名

オパイリン錠125mg

組成

成分・含量

• １錠中　フルフェナム酸アルミニウム　125mg

添加物

• 結晶セルロース
  ヒドロキシプロピルスターチ
  ポリソルベート80
  ヒドロキシプロピルセルロース
  ステアリン酸マグネシウム
  硬化油
  ヒプロメロース
  酸化チタン
  カルナウバロウ
  パラフィン
  ポリビニルアルコール（部分けん化物）
  ショ糖脂肪酸エステル
  軽質無水ケイ酸

禁忌

• 消化性潰瘍のある患者（ただし、「慎重投与」の項参照）[消化性潰瘍を悪化させるおそれがある。]
• 重篤な血液の異常のある患者[副作用として血液障害が報告されているため、血液の異常を悪化させるおそれがある（「副作用」の項参照）。]
• 重篤な肝障害のある患者[副作用として肝障害が報告されているため、肝障害を悪化させるおそれがある。]
• 重篤な腎障害のある患者[腎血流量を低下させ、腎障害を悪化させるおそれがある。]
• 本剤の成分に対し過敏症の患者
• アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発）又はその既往歴のある患者[喘息発作を誘発させるおそれがある。]

効能または効果

• ○下記疾患の消炎、鎮痛、解熱
  関節リウマチ、変形性関節症、変形性脊椎症、腰痛症、肩胛関節周囲炎、関節炎、症候性神経痛
  ○下記疾患の消炎、鎮痛
  抜歯後、歯髄炎、歯根膜炎
  ○下記炎症性疾患の消炎
  膀胱炎、前立腺炎、帯状疱疹、湿疹・皮膚炎、紅斑症、各科領域の手術後ならびに外傷後の炎症性反応
• 通常、成人にはフルフェナム酸アルミニウムとして１回125〜250mgを１日３回経口投与する。また、頓用する場合には、１回フルフェナム酸アルミニウムとして、250mgとする。なお、年齢、症状により適宜増減する。
• ○下記疾患の解熱・鎮痛
  急性上気道炎（急性気管支炎を伴う急性上気道炎を含む）
• 通常、成人にはフルフェナム酸アルミニウムとして、１回250mgを頓用する。なお、年齢、症状により適宜増減する。ただし、原則として１日２回までとし、１日最大750mgを限度とすること。また、空腹時の投与は避けさせることが望ましい。

慎重投与

• 消化性潰瘍の既往歴のある患者[消化性潰瘍を再発させるおそれがある。]
• 非ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与による消化性潰瘍のある患者で、本剤の長期投与が必要であり、かつミソプロストールによる治療が行われている患者[ミソプロストールは非ステロイド性消炎鎮痛剤により生じた消化性潰瘍を効能・効果としているが、ミソプロストールによる治療に抵抗性を示す消化性潰瘍もあるので、本剤を継続投与する場合には、十分経過を観察し、慎重に投与すること。]
• 血液の異常又はその既往歴のある患者[血液の異常を悪化又は再発させるおそれがある。]
• 出血傾向のある患者[血小板機能低下が起こることがあるため、出血傾向を助長させるおそれがある。]
• 肝障害又はその既往歴のある患者[肝障害を悪化又は再発させるおそれがある。]
• 腎障害又はその既往歴のある患者[腎血流量を低下させ、腎障害を悪化又は再発させるおそれがある。]
• 過敏症の既往歴のある患者
• 気管支喘息の患者[喘息発作を誘発させるおそれがある。]
• 潰瘍性大腸炎の患者[症状を悪化させるおそれがある。]
• クローン病の患者[症状を悪化させるおそれがある。]
• 高齢者[「重要な基本的注意」、「高齢者への投与」の項参照]

重大な副作用

出血性大腸炎

頻度不明

• 出血性大腸炎があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止すること。

薬効薬理

抗炎症作用^9)〜11)

• モルモット紫外線紅斑抑制作用はフェニルブタゾンより強く、ラットカラゲニン浮腫抑制作用はフェニルブタゾン、アスピリンより強い。
  また、ラットクロトン油肉芽嚢への滲出液貯留、綿球肉芽腫増殖及びアジュバント関節炎に対しても抑制作用が認められる。
  ラット実験的歯髄炎に対する抗炎症作用はインドメタシンより強く、フェニルブタゾンと同等である。

鎮痛作用^12)〜14)

• マウス酢酸Writhing法、ラットRandall-Selitto法においてはメフェナム酸と同等、マウス熱板法においてはアミノピリン、フェニルブタゾンと同等の鎮痛効果を示す。
  また、ラットアジュバント関節炎及びイヌ尿酸関節炎による炎症性疼痛に対しても抑制作用が認められている。

解熱効果¹⁵⁾

• ウサギにおいて、正常体温には影響しないが、TTG（発熱物質）による異常体温には解熱作用を示す。

作用機序¹⁶⁾

• 非ステロイド性抗炎症剤に共通するプロスタグランジン生合成阻害作用が考えられる。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• フルフェナム酸アルミニウム（flufenamate aluminum）（JAN）

化学名

• aluminium 2-[[3-(trifluoromethyl) phenyl]-amino] benzoate

分子式

• C₄₂H₂₇AlF₉N₃O₆

分子量

• 867.66

性状

• わずかに緑色を帯びた淡黄色の粉末で、においはなく、味はわずかに苦い。アセトンに極めて溶けやすく、エタノール（99.5）又はクロロホルムに溶けやすく、エタノール（95）に極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。

融点

• 120℃付近より褐変しはじめ250℃まで昇温しても融解しない。

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★リンクテーブル★

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関連記事	「リン」

「解熱鎮痛消炎剤」

　　[★]

関

解熱薬、鎮痛薬、抗炎症薬

商品

• SG配合
• アクタリット
• アスピリン
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• スルピリン

「フルフェナム酸」

　　[★]

英

flufenamic acid、flufenamate

化

フルフェナム酸アルミニウム flufenamic acid aluminum flufenamic acid aluminium

商

フレザニム、オパイリン、ヨウフェリン、オパフェルミン

• フェナム酸系非ステロイド性抗炎症薬

「リン」

　　[★]

英

phosphorus P

関

serum phosphorus level

分子量

• 30.973762 u (wikipedia)
• 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。

基準値

血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。

• (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
• 2.5-4.5 mg/dL (QB)

代謝

• リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
• 骨形成とともに骨に取り込まれる。
• 腎より排泄される。

尿細管での分泌・再吸収

近位尿細管	70%
遠位尿細管	20%

排泄：10%

尿細管における再吸収の調節要素

• パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
• カルシトニン：吸収↑
• ビタミンD：吸収↑

臨床検査

無機リンとして定量される。

• 血清や尿(蓄尿)で定量される。

基準範囲

血清

• 基準範囲：2.5-4.5mg/dL

• 小児：4-7mg/dL
• 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる

尿

• 基準範囲：1g/日

測定値に影響を与える要因

• 食事。食前に測定するのが好ましい。

臨床関連

• 高リン酸血症 高リン血症
• 低リン酸血症 低リン血症 hypophosphatemia

参考

• 1. wikiepdia

http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3