ロベンザリット
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
カルフェニール錠40mg
組成
販売名
成分(1錠中):有効成分・含有量
成分(1錠中):添加物
- 乳糖水和物、結晶セルロース、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、メタクリル酸コポリマーLD、ラウリル硫酸ナトリウム、ポリソルベート80、酸化チタン、タルク、グリセリン、マクロゴール6000、白色セラック、カルナウバロウ、ステアリン酸
禁忌
- 重篤な腎障害のある患者[血中半減期の延長、血中濃度・時間曲線下面積の増大等により、副作用が増強される。]
- 妊婦、妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
効能または効果
関節リウマチ
- 活動性を有し、比較的発症早期の関節リウマチに対して使用すること。
- 通常他の消炎鎮痛剤等とともに、ロベンザリット二ナトリウムとして成人1日量240mgを3回に分割経口投与する。
なお、症状により適宜増減する。
- 遅効性であるため従来より投与している消炎鎮痛剤等を適宜併用すること。
慎重投与
- 腎障害又はその既往歴のある患者[血中半減期の延長、血中濃度・時間曲線下面積の増大等により、副作用が増強される。]
- 肝障害のある患者[本剤の一部は肝臓で代謝されるため、これらの患者では高い血中濃度で推移する可能性がある。]
- 消化性潰瘍又はその既往歴のある患者[本剤投与により消化器系副作用がみられ、さらに本剤は非ステロイド系消炎鎮痛剤と併用されることから、注意を要する。]
重大な副作用
- 急性腎不全(0.1%未満)、間質性腎炎(頻度不明)、腎性尿崩症(0.1%未満)等の重篤な腎障害:これらの副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
関節リウマチ類似の各種炎症モデルに対する作用
- アジュバント関節炎ラットにみられる諸症状(二次炎症)の発症を抑制する4)。
- NZB/WF1マウスにおける自然発症腎炎(蛋白尿の排泄、腎組織病変等)を防止し、著しい延命効果がみられる5)。また胸腺細胞障害性自然自己抗体の産生や抗DNA抗体、抗核抗体の出現を抑制する6)。
- MRL/lマウスにみられる多発性関節炎・腎炎(糸球体を中心とする組織の病変、免疫複合体の沈着、関節・滑膜・軟骨組織の病変)の発症を防止する7)。
抗体産生系に対する作用
- 遺伝的免疫不全のNZB/WF1マウス6)やコルヒチン処置マウス8)にみられるサプレッサーT細胞の活性低下を回復させる。
消炎鎮痛作用等
- カラゲニン足蹠浮腫及び肉芽腫等の急性炎症(ラット)に対し全く抑制作用を示さず、また、酢酸writhing法及び熱板法(マウス)による鎮痛作用もない9)。さらにはPGE2生合成阻害作用(ラット、in vitro)もなく、PCA反応(ラット、モルモット)及び補体活性化反応(in vitro)等のアレルギー性反応に対してもほとんど影響がなかった9,10)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
- Disodium 4‐chloro‐2,2'‐iminodibenzoate
分子式
分子量
性 状
- 白色〜微黄白色の結晶性の粉末で、においはなく、わずかに塩味がある。水にやや溶けやすく、メタノールに溶けにくく、エタノール(99.5)、アセトン、ジエチルエーテル又はテトラヒドロフランにほとんど溶けない。
融 点
★リンクテーブル★
[★]
- 関
- 解熱薬、鎮痛薬、抗炎症薬
商品
[★]
- 英
- lobenzarit
- 化
- ロベンザリット二ナトリウム lobenzarit disodium
- 商
- カルフェニール
- 関
- 解熱鎮痛消炎剤
[★]
- 英
- phenyl
- 関
- フェニル